Apoquel 16 mg tabletit (Kanada)

Tämä sivu sisältää tietoa Apoquel 16 mg tableteista eläinlääketieteelliseen käyttöön .
Annetut tiedot sisältävät yleensä seuraavat tiedot:
  • Apoquel 16 mg tabletit Käyttöaiheet
  • Varoitukset ja varoitukset Apoquel 16 mg tableteista
  • Apoquel 16 mg tablettien suunta- ja annostustiedot

Apoquel 16 mg tabletit

Tämä hoito koskee seuraavia lajeja:
  • koirat
Yritys: Zoetis

DIN 02427885




DIN 02427893

DIN 02427907







oklasitinibitabletit

3,6 mg 5,4 mg 16 mg





Vain eläinlääkinnälliseen käyttöön

Janus Kinaasin estäjä koirille





Kuvaus

APOQUEL™ (oklasitinibimaleaatti) on synteettinen Januskinaasin estäjä. APOQUEL-tablettien vaikuttavan aineen kemiallinen nimi on N-metyyli[trans-4-(metyyli-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yyliamino)sykloheksyyli]metaanisulfonamidi (2Z)-2-buteenidioaatti.

Oklasitinibimaleaatin kemiallinen rakenne on:





Apoquel 16 mg tabletit Käyttöaiheet

Allergiseen ihottumaan liittyvän kutinan ja atooppisen ihottuman hallintaan vähintään 12 kuukauden ikäisillä koirilla.

Annostelu ja hallinnointi

APOQUEL-tablettien annos on 0,4–0,6 mg oklasitinibia painokiloa kohti suun kautta kahdesti vuorokaudessa enintään 14 päivän ajan ja sitten kerran vuorokaudessa ylläpitohoitoa varten. APOQUEL-tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Annostuskaavio





Koiran ruumiinpaino (kg)

3,6 mg tabletit

5,4 mg tabletit

16 mg tabletit

3 - 4.4

0.5

4,5 - 5,9

0.5

6-8.9

yksi

9-13.4

yksi

13.5 - 19.9

0.5

20-26.9

kaksi

27-39.9

yksi

40 - 54,9

1.5

55-80

kaksi

Vasta-aiheet

APOQUEL-tabletteja ei saa antaa koirille, joilla tiedetään tai epäillään olevan allergia tai intoleranssi oklasitinibimaleaatille tai muille tämän tuotteen aineosille.

APOQUEL-tabletteja ei saa käyttää alle 12 kuukauden ikäisille koirille (ks Eläinten turvallisuus ).

APOQUEL-tabletteja ei saa käyttää koirille, joilla on vakavia infektioita, näyttöä immuunivasteen heikkenemisestä tai merkkejä pahanlaatuisesta neoplasiasta.

miten lisätä luonnollisesti peniksesi kokoa

APOQUEL-tabletteja ei saa käyttää siitoskoirille, tiineille tai imettäville nartuille.

Varoitukset:

APOQUEL-tablettien turvallista käyttöä ei ole arvioitu alle 3 kg:n (6,6 lbs) painoisilla koirilla.

APOQUEL-tablettien käyttöä yhdessä glukokortikoidien, syklosporiinin tai muiden immunosuppressiivisten aineiden kanssa ei ole arvioitu.

APOQUEL-tabletit moduloivat immuunijärjestelmää. Aktiivisten infektioiden olisi pitänyt hävitä ennen APOQUEL-tablettien aloittamista.

APOQUEL-tabletit voivat lisätä infektioherkkyyttä ja kasvaintilojen kehittymistä tai pahenemista (ks. HAITTAVAIKUTUKSET). Siksi APOQUEL-tabletteja saavia koiria tulee tarkkailla infektion merkkien, mukaan lukien demodikoosin ja neoplasian, varalta.

Harkitse APOQUEL-tablettien hoidon riskit ja hyödyt ennen hoidon aloittamista koirilla, joilla on aiemmin ollut neoplasia.

Ottaen huomioon mahdolliset vaikutukset tiettyihin kliinisiin patologisiin parametreihin, suositellaan säännöllistä seurantaa täydellisillä veriarvoilla ja seerumin biokemialla, kun koirat saavat pitkäaikaista hoitoa.

Varoitukset: Ei ihmiskäyttöön. Pitää poissa lasten ulottuvilta. Pese kädet välittömästi tablettien käsittelyn jälkeen. Jos ainetta joutuu vahingossa silmiin, huuhtele välittömästi vedellä tai suolaliuoksella vähintään 15 minuutin ajan ja hakeudu sitten lääkärin hoitoon. Jos ainetta on nielty vahingossa, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.

Haittavaikutukset:

Vaikka kaikkia haittavaikutuksia ei ole raportoitu, seuraavat tiedot perustuvat vapaaehtoiseen hyväksynnän jälkeiseen lääkekokemusten raportointiin. Yleisesti tiedetään, että tämä johtaa merkittävään aliraportointiin. Tässä luetellut haittatapahtumat kuvastavat raportointia eivätkä välttämättä syy-yhteyttä. Haittatapahtumat on lueteltu esiintymistiheyden mukaan alenevassa järjestyksessä:

Tehon puute, letargia, oksentelu, kohonneet maksaentsyymiarvot, ripuli, hyvän- ja pahanlaatuiset tai luokittelemattomat kasvaimet, mukaan lukien ihomassat (esim. papilloomit ja histiosytoomat), lymfooma ja muut neoplasiat, anoreksia, kuolema (mukaan lukien eutanasia), anemia ja kouristukset.

KENTTÄTUTKIMUSTIEDOT

Allergiseen ihottumaan liittyvän kutinan hallinta

Naamioituneessa kenttätutkimuksessa, jossa arvioitiin APOQUEL-tablettien tehoa ja turvallisuutta allergiseen ihottumaan liittyvän kutinan hallinnassa koirilla, turvallisuutta arvioitiin 216 APOQUEL-tableteilla hoidetun koiran ja 220 lumella hoidetun koiran (vehikkelikontrolli) osalta. 30 päivää kestäneen tutkimuksen aikana ei tapahtunut kuolemantapauksia eikä sairaalahoitoa vaativia haittavaikutuksia. Raportoidut haittavaikutukset (ja sairastuneiden koirien prosenttiosuus) on esitetty taulukossa 1.

Taulukko 1: Kutinatutkimuksessa havaitut haittavaikutukset päivään 7 asti

APOQUEL-tabletit

(n = 216)

Plasebo

(n = 220)

Ripuli

23 %

0,9 %

Oksentelu

23 %

1,8 %

Anoreksia

1,4 %

0 %

Uudet iho- tai ihonalaiset kyhmyt

1,0 %

0 %

Letargia

1,8 %

1,4 %

Polydipsia

1,4 %

0 %

Useimmissa näistä tapauksista oireet hävisivät spontaanisti annostelua jatkettaessa.

Viisi APOQUEL-tablettiryhmän koiraa poistettiin tutkimuksesta, koska: ihon ja turkin tummuvat alueet (1 koira); ripuli (1 koira); kuume, letargia ja kystiitti (1 koira); tulehtunut jalkatyyny ja oksentelu (1 koira); ja ripuli, oksentelu ja letargia (1 koira).

APOQUEL-tablettiryhmän koirilla keskimääräinen valkosolujen määrä (neutrofiilien, eosinofiilien ja monosyyttien määrä) laski hieman, mikä pysyi normaalin vertailualueen sisällä. Keskimääräinen lymfosyyttien määrä koirilla APOQUEL-tablettiryhmässä nousi 7. päivänä, mutta palasi hoitoa edeltävälle tasolle tutkimuksen lopussa ilman taukoa APOQUEL-tablettien antamisessa. Seerumin kolesteroli nousi 25 %:lla APOQUEL-tablettiryhmän koirista, mutta keskimääräinen kolesteroli pysyi vertailualueella.

Atooppisen dermatiitin hallinta

Naamioituneessa kenttätutkimuksessa, jossa arvioitiin APOQUEL-tablettien tehoa ja turvallisuutta koirien atooppisen ihottuman hallinnassa, turvallisuutta arvioitiin 152 APOQUEL-tableteilla hoidetun koiran ja 147 lumen (vehikkelikontrolli) kanssa. Suurin osa lumeryhmässä olevista koirista vetäytyi 112 päivää kestäneestä tutkimuksesta päivään 16 mennessä. Raportoidut haittavaikutukset (ja prosenttiosuus koirista, joita se koskee) on esitetty taulukossa 2.

Taulukko 2: Atooppisen ihottuman tutkimuksessa havaitut haittavaikutukset päivään 16 asti

APOQUEL-tabletit

(n=152)

Plasebo

(n=147)

Ripuli

4,6 %

3,4 %

Oksentelu

3,9 %

4,1 %

Anoreksia

2,6 %

0 %

Uudet iho- tai ihonalaiset kyhmyt

2,6 %

2,7 %

Letargia

2,0 %

1,4 %

Polydipsia

0,7 %

1,4 %

Useimmissa tapauksissa ripuli, oksentelu, ruokahaluttomuus ja letargia hävisivät itsestään, kun annostusta jatkettiin.

APOQUEL-tabletteja käyttävillä koirilla oli vähentynyt leukosyyttien (neutrofiilien, eosinofiilien ja monosyyttien määrä) ja seerumin globuliinien määrä sekä lisääntynyt kolesteroli- ja lipaasiarvo lumeryhmään verrattuna, mutta ryhmän keskiarvot pysyivät normaalin rajoissa. Keskimääräiset lymfosyyttien määrät nousivat ohimenevästi 14. päivänä APOQUEL-tablettiryhmässä.

Koirat, jotka vetäytyivät naamioituneesta kenttätutkimuksesta, saattoivat osallistua naamioitumattomaan tutkimukseen, jossa kaikki koirat saivat APOQUEL-tabletteja. Naamioituneen ja peittämättömän tutkimuksen välillä 283 koiraa sai vähintään yhden annoksen APOQUEL-tabletteja. Näistä 283 koirasta kaksi koiraa poistettiin tutkimuksesta epäiltyjen hoitoon liittyvien haittavaikutusten vuoksi: yksi koira, jolla oli voimakas ihotulehduksen ja vaikean sekundaarisen pyoderman puhkeaminen 19 päivän APOQUEL-tablettien annon jälkeen, ja yksi koira, jolle kehittyi yleistynyt demodikoosi. 28 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen. Kaksi muuta koiraa, jotka saivat APOQUEL-tabletteja, poistettiin tutkimuksesta epäillyn tai vahvistetun pahanlaatuisen neoplasian vuoksi ja lopetettiin myöhemmin, mukaan lukien yksi koira, jolle kehittyi sydämen perusmassaan liittyviä oireita 21 päivän APOQUEL-tablettien annon jälkeen, ja yksi koira, jolle kehittyi III asteen masto. solukasvain 60 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen.

Yhdelle lumeryhmän 147 koirasta kehittyi luokan I syöttösolukasvain, ja hänet poistettiin naamioituneesta tutkimuksesta. Muita APOQUEL-tabletteja saaneita koiria vietiin sairaalaan keuhkokuumeen (yksi koira), ohimenevän verisen oksentelun ja ulosteen (yksi koira) ja virtsarakkulatulehduksen (yksi koira) diagnosointia ja hoitoa varten.

Niillä 283 koiralla, jotka saivat APOQUEL-tabletteja, ilmoitettiin seuraavat kliiniset lisäoireet APOQUEL-tablettien käytön aloittamisen jälkeen (prosenttiosuus koirista, joilla ainakin yksi kliininen oire on raportoitu ei-olemassa olevana löydöksenä): pyoderma (12,0 %), ei - määritellyt ihon kyhmyt (12,0 %), korvatulehdus (9,9 %), oksentelu (9,2 %), ripuli (6,0 %), histiosytooma (3,9 %), kystiitti (3,5 %), anoreksia (3,2 %), letargia (2,8 %) , hiiva-ihoinfektiot (2,5 %), pododermatiitti (2,5 %), lipooma (2,1 %), polydipsia (1,4 %), lymfadenopatia (1,1 %), pahoinvointi (1,1 %), lisääntynyt ruokahalu (1,1 %), aggressio (1,1 %) ) ja laihtuminen (0,7 %).

Jatkokenttätutkimus

APOQUEL-tablettien kenttätutkimusten päätyttyä 239 koiraa otettiin naamioitumattomaan (ei lumekontrollia) jatkohoitotutkimukseen, joka sai APOQUEL-tabletteja rajoittamattoman ajan. Keskimääräinen aika tässä tutkimuksessa oli 372 päivää (vaihteluväli 1-610 päivää).

Näistä 239 koirasta yhdelle koiralle kehittyi demodikoosi 273 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen. Yhdelle koiralle kehittyi ihon pigmentoituneita virusplakkeja 266 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen. Yhdelle koiralle kehittyi kohtalaisen vaikea bronkopneumonia 272 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen; tämä infektio parani antimikrobisella hoidolla ja APOQUEL-tablettien väliaikaisella keskeytyksellä. Yksi koira lopetettiin 450 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen sen jälkeen, kun sille kehittyi vatsan askites ja keuhkopussin effuusio, jonka etiologia oli tuntematon. Kuusi koiraa lopetettiin epäiltyjen pahanlaatuisten kasvainten takia: mukaan lukien rintakehän etäpesäkkeet, vatsan etäpesäkkeet, pernan, sivuontelo- ja kallonsisäiset kasvaimet sekä siirtymävaiheen solusyöpä 17, 120, 175, 49, 141 ja PO 286 tablettipäivän jälkeen. . Kahdelle koiralle kehittyi luokan II syöttösolukasvain 52 ja 91 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen, vastaavasti. Yhdelle koiralle kehittyi matala-asteinen B-solulymfooma 392 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen. Kahdelle koiralle kehittyi apokriinisen rauhasen adenokarsinooma (yksi iho, yksi peräaukkopussi) noin 210 ja 320 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen. Yhdelle koiralle kehittyi matala-asteinen oraalinen karasolusarkooma 320 päivän APOQUEL-tablettien antamisen jälkeen.

Kliininen farmakologia

Toimintamekanismi

Oklasitinibi estää useiden kutinaa aiheuttavien sytokiinien ja pro-inflammatoristen sytokiinien toimintaa sekä sytokiinien, jotka liittyvät allergioihin ja jotka ovat riippuvaisia ​​JAK1- tai JAK3-entsyymiaktiivisuudesta, kun taas sillä on vähän vaikutusta hematopoieesiin osallistuviin sytokiineihin, jotka ovat riippuvaisia ​​JAK2:sta. Oklasitinibi ei ole kortikosteroidi tai antihistamiini.

Farmakokinetiikka

Koirilla oklasitinibimaleaatti imeytyy nopeasti ja hyvin suun kautta annetun annon jälkeen, ja plasman huippupitoisuuksien saavuttamiseen kuluu keskimäärin aikaa (Tmax) alle 1 tunti. Kun oklasitinibia annettiin suun kautta 24 koiralle 0,4–0,6 mg/kg, keskimääräinen (90 %:n luottamusrajat [CL]) maksimipitoisuus (C)max) oli 324 (281, 372) ng/ml ja keskimääräinen plasmapitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala arvosta 0 ja ekstrapoloitu äärettömään (AUC).0-inf) oli 1890 (1690, 2110) ng•hr/ml. Koirien ruokailutila ei vaikuta merkittävästi imeytymisnopeuteen tai -asteeseen. Oklasitinibimaleaatin absoluuttinen hyötyosuus oli 89 %.

Oklasitinibi sitoutuu vain vähän proteiineihin, ja 66,3-69,7 % sitoutuu vahvistetussa koiran plasmassa nimellispitoisuuksilla 10-1000 ng/ml. Näennäinen keskimääräinen (95 % CL) jakautumistilavuus vakaassa tilassa oli 942 (870, 1014) ml/kg ruumiinpainoa.

Oklasitinibi metaboloituu koirassa useiksi metaboliiteiksi, ja yksi pääasiallinen oksidatiivinen metaboliitti tunnistettiin plasmasta ja virtsasta. Kaiken kaikkiaan pääasiallinen puhdistumareitti on metabolia ja vähäinen vaikutus eliminaatioon munuaisten ja sapen kautta. Oklasitinibi estää koiran sytokromi P450 -entsyymejä. estävät pitoisuudet (IC50-luku) ovat 50 kertaa suuremmat kuin havaittu Cmaxarvot käyttöannoksella.

Keskimääräinen (95 % CL) oklasitinibin kokonaispuhdistuma plasmasta oli alhainen – 316 (237, 396) ml/h/kg (5,3 ml/min/kg ruumiinpainoa). IV- ja PO-hallinnon jälkeen terminaali t1/2vaikuttivat samanlaisilta keskiarvoilla 3,5 (2,2, 4,7) ja 4,1 (3,1, 5,2) tuntia.

Tehokkuus:

Allergiseen ihottumaan liittyvän kutinan hallinta

Kaksinkertainen naamio, 30 päivää kestänyt, kontrolloitu tutkimus suoritettiin Yhdysvalloissa 26 eläinsairaalassa. Tutkimukseen otettiin mukaan 436 asiakkaan omistamaa koiraa, joilla on ollut allerginen ihottuma, joka johtui yhdestä tai useammasta seuraavista tiloista: atooppinen ihottuma, kirppuallergia, ruoka-allergia, kosketusallergia ja muu/täsmentämätön allerginen ihottuma. Koirat satunnaistettiin saamaan hoitoa APOQUEL-tableteilla (216 koiraa: tabletteja annoksella 0,4-0,6 mg/kg kahdesti vuorokaudessa) tai lumelääkettä (220 koiraa: vehikkelikontrolli, tabletit kahdesti päivässä). Tutkimuksen aikana koiria ei voitu hoitaa muilla lääkkeillä, jotka voisivat vaikuttaa kutinan tai ihotulehduksen arviointiin, kuten kortikosteroideilla, antihistamiineilla tai siklosporiinilla. Hoidon onnistuminen kullekin koiralle määriteltiin vähintään 2 cm:n laskuna lähtötasosta 10 cm:n visuaalisella analogisella asteikolla (VAS) omistajan arvioimassa kutinassa vähintään 5:nä seitsemästä arviointipäivästä. Arvioitu hoitoonnistuneiden koirien osuus oli suurempi ja merkittävästi erilainen APOQUEL-tablettiryhmässä kuin lumeryhmässä.

Omistajan arvioima kutina VAS-hoidon onnistuminen, allerginen ihottuma

Tehokkuusparametri

APOQUEL-tabletit

(n = 203)

Plasebo

(n = 204)

P-arvo

Hoidon onnistuneiden koirien arvioitu osuus

0,67

0,29

p <0.0001

Viikon hoidon jälkeen 86,4 % APOQUEL-tablettiryhmän koirista verrattuna 42,5 % lumelääkeryhmän koiriin oli saavuttanut 2 cm:n pienenemisen 10 cm:n omistajan arvioimassa VAS-kutinassa. Jokaisena 7 päivänä omistajan arvioimien kutina-VAS-pisteiden keskiarvo oli pienempi APOQUEL-tablettiryhmän koirilla (katso kuva 1). Eläinlääkärit käyttivät 10 cm:n VAS-asteikkoa arvioidakseen kunkin koiran ihotulehduksen. Viikon hoidon jälkeen APOQUEL-tabletteja saaneiden koirien keskimääräinen eläinlääkärin arvioima VAS-ihottuman pistemäärä oli pienempi 2,2 cm (parantunut lähtötason arvosta 6,2 cm) verrattuna lumelääkeryhmän 4,9 cm:n keskiarvoon (alk. perusarvo 6,2 cm). Koirilla, jotka jatkoivat APOQUEL-tablettien hoitoa yli viikon, eläinlääkärin arvioimat dermatiittitulokset paranivat edelleen tutkimuksen päättyessä 30. päivänä.

Kuvio 1: Omistaja arvioi pruritus VAS -pisteet hoidosta päivinä 0-7

Atooppisen dermatiitin hallinta

Kaksinaamari, 112 päivää kestänyt, kontrolloitu tutkimus suoritettiin Yhdysvalloissa 18 eläinsairaalassa. Tutkimukseen osallistui 299 asiakkaan omistamaa koiraa, joilla oli atooppinen ihottuma. Koirat satunnaistettiin saamaan hoitoa APOQUEL-tableteilla (152 koiraa: tabletteja annoksena 0,4-0,6 mg/kg per annos kahdesti vuorokaudessa 14 päivän ajan ja sitten kerran päivässä) tai lumelääkettä (147 koiraa: vehikkelikontrolli, tabletit samalla annoksella) ajoittaa). Tutkimuksen aikana koiria ei voitu hoitaa muilla lääkkeillä, jotka voisivat vaikuttaa tehon arviointiin, kuten kortikosteroideilla, antihistamiineilla tai siklosporiinilla. Kutinahoidon onnistuminen kullekin koiralle määriteltiin vähintään 2 cm:n laskuna lähtötasosta 10 cm:n visuaalisella analogisella asteikolla (VAS) kutinassa, jonka omistaja arvioi 28. päivänä. Ihovaurioiden hoidon onnistuminen määriteltiin 50:ksi %:n lasku eläinlääkärin arvioimasta CADESI:n (CADESI) peruspisteestä, jonka eläinlääkäri arvioi, päivänä 28. Niiden koirien arvioitu osuus, joiden hoito onnistui omistajan arvioimissa kutina-VAS-pisteissä ja eläinlääkärin arvioimissa CADESI-pisteissä, oli suurempi. ja merkittävästi erilainen APOQUEL-tablettiryhmässä verrattuna lumelääkeryhmään.

Atooppisen ihottuman hoitoon onnistuneiden koirien arvioitu osuus

Tehokkuusparametri

APOQUEL-tabletit

Plasebo

P-arvo

Omistaja arvioi kutina VAS

0,66

(n = 131)

0,04

(n = 133)

p <0.0001

Eläinlääkärin arvioima CADESI

0,49

(n = 134)

0,04

(n = 134)

p <0.0001

Verrattuna lumeryhmään, keskimääräiset omistajan arvioimat kutina VAS-pisteet (päivinä 1, 2, 7, 14 ja 28) ja eläinlääkärin arvioimat CADESI-pisteet (päivinä 14 ja 28) olivat alhaisemmat (parantuneet) koirilla APOQUEL-tutkimuksessa. tablettien ryhmä. Päivään 30 mennessä 86 % (127/147) lumelääkeryhmän koirista ja 15 % (23/152) APOQUEL-tablettiryhmän koirista vetäytyi naamioituneesta tutkimuksesta kliinisten oireiden pahenemisen vuoksi, ja heillä oli mahdollisuus ilmoittautua naamioitumattomaan tutkimukseen. opiskella ja saada APOQUEL-tabletteja. Koirilla, jotka jatkoivat APOQUEL-tablettihoitoa yli kuukauden, keskimääräiset omistajan arvioimat kutina VAS-pisteet ja eläinlääkärin arvioimat CADESI-pisteet paranivat edelleen tutkimuksen päättyessä päivänä 112.

Eläinten turvallisuus:

Turvallisuusmarginaali 12 kuukauden ikäisillä koirilla

APOQUEL-tabletteja annettiin terveille, vuoden ikäisille Beagle-koirille kahdesti päivässä 6 viikon ajan, jota seurasi kerran päivässä 20 viikon ajan, 0,6 mg/kg (1 x enimmäisaltistusannos, 8 koiraa), 1,8 mg/kg (3 x, 8 koiraa) ja 3,0 mg/kg (5X, 8 koiraa) oklasitinibia 26 viikon ajan. Kahdeksan koiraa sai lumelääkettä (tyhjä gelatiinikapseli) samalla annostusohjelmalla. Kliiniset havainnot, joiden katsottiin liittyvän todennäköisesti oklasitinibimaleaattiin, sisälsivät papilloomeja ja annoksesta riippuvan interdigitaalisen furunkuloosin (kystojen) määrän ja esiintymistiheyden lisääntymisen yhdessä tai useammassa jalassa tutkimuksen aikana. Muut kliiniset havainnot liittyivät ensisijaisesti interdigitaaliseen furunkuloosiin, ja niihin sisältyivät ihotulehdus (paikallinen hiustenlähtö, punoitus, hankaumat, rupi/kuoret ja jalkojen turvotus) ja ääreissolmukkeiden lymfadenopatia. Mikroskooppisiin löydöksiin, joiden katsottiin liittyvän oklasitinibimaleaattiin, sisältyi vähentynyt sellulaarisuus (lymfoidi) suoliston imusolmukkeessa (GALT), perna, kateenkorva, kohdunkaulan ja suoliliepeen imusolmuke; ja rintalastan ja reisiluun luuytimen vähentynyt sellulaarisuus. Lymfoidin liikakasvua ja kroonista aktiivista tulehdusta havaittiin imusolmukkeissa, jotka tyhjentävät jalkoja, joilla oli sormien välistä furunkuloosia. Viidellä oklasitinibimaleaatilla hoidetulla koiralla oli mikroskooppisia todisteita lievästä interstitiaalisesta keuhkokuumeesta.

Kliiniset patologiset löydökset, joiden katsottiin liittyvän oklasitinibimaleaattiin, sisälsivät lievää, annoksesta riippuvaa hemoglobiini-, hematokriitin- ja retikulosyyttimäärän laskua kahdesti vuorokaudessa annetulla annostelujaksolla sekä lymfosyyttien, eosinofiilien ja basofiilien leukosyyttialaryhmien vähenemistä. Kokonaisproteiinit vähenivät ajan myötä pääasiassa albumiinifraktion vuoksi.

Rokotevastetutkimus

Riittävä immuunivaste (serologia) tapetulle raivotaudille (RV), muunnetulle elävälle koiran penikkavirukselle (CDV) ja muunnetulle elävälle koiran parvovirusrokotteelle (CPV) saavutettiin kahdeksalla 16 viikon ikäisellä koiranpennulla, jotka eivät olleet rokottaneet ja joille annettiin APOQUEL-tabletteja 1,8-vuotiaana. mg/kg oklasitinibia (3X enimmäisaltistusannos) kahdesti vuorokaudessa 84 päivän ajan. Muokattu elävä koiran parainfluenssavirus (CPI),<80% (6 of 8) of the dogs achieved adequate serologic response. Clinical observations that were considered likely to be related to oclacitinib maleate treatment included enlarged lymph nodes, interdigital furunculosis, cysts, and pododermatitis. One APOQUEL tablets-treated dog (26-weeks-old) was euthanized on Day 74 after physical examination revealed the dog to be febrile, lethargic, with pale mucous membranes and frank blood in stool. Necropsy revealed pneumonia of short duration and evidence of chronic lymphadenitis of mesenteric lymph nodes. During the three month recovery phase to this study, one APOQUEL tablets-treated dog (32-weeks old) was euthanized on Day 28 due to clinical signs which included enlarged prescapular lymph nodes, bilateral epiphora, lethargy, mild dyspnea, and fever. The dog showed an elevated white blood cell (WBC) count. Necropsy revealed lesions consistent with sepsis secondary to immunosuppression. Bone marrow hyperplasia was consistent with response to sepsis.

Turvallisuusmarginaali 6 kuukauden ikäisillä koirilla

Turvallisuusmarginaali 6 kuukauden ikäisillä koirilla keskeytettiin neljän kuukauden kuluttua bakteeriperäisen keuhkokuumeen ja yleistyneiden demodex mange -infektioiden kehittymisen vuoksi koirilla, jotka saivat suuren annoksen (3X ja 5X) hoitoryhmiä, annokset 1,8 ja 3,0 mg/ kg oklasitinibia kahdesti päivässä koko tutkimuksen ajan.

Varastointi

APOQUEL-tabletit tulee säilyttää kontrolloidussa huoneenlämmössä 20–25 °C ja 15–40 °C.

Esittely: APOQUEL-tabletit sisältävät 3,6 mg, 5,4 mg tai 16 mg oklasitinibia (oklasitinibimaleaattina) tablettia kohti. Jokainen vahvuus tabletit on pakattu 20 ja 100 pulloon. Jokaisessa tabletissa on jakouurre ja merkintä AQ ja joko S, M tai L, jotka vastaavat tabletin eri vahvuuksia molemmilla puolilla. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

™ Zoetisin tai sen lisenssinantajien tavaramerkki, jota käytetään Zoetis Canada Inc:n lisenssillä.

Zoetis Canada Inc., Kirkland QC H9H 4M7

2520-17-2

CPN: 1198524.2

ZOTIS CANADA INC.
16 740 TRANS-CANADA HIGHWAY, KIRKLAND, QC, H9H 4M7
Tilauspöytä: 800-663-8888
Kanadan tekniset palvelut: 800-461-0917
Tekniset palvelut USA:ssa: 800-366-5288
Verkkosivusto: www.zoetis.ca
Yllä julkaistujen Apoquel 16 mg tablettien tietojen oikeellisuus on pyritty varmistamaan. Lukijoiden vastuulla on kuitenkin tutustua kanadalaisen tuotteen etiketissä tai pakkausselosteessa oleviin tuotetietoihin.

Copyright © 2021 Animalytix LLC. Päivitetty: 30.8.2021