Desloratadiini

Annosmuoto: tabletti
Huumeiden luokka: Antihistamiinit




Lääketieteellisesti tarkastettukirjoittaja Drugs.com. Päivitetty viimeksi 1.2.2020.

Tällä sivulla
Laajentaa

Desloratadiinin indikaatiot ja käyttö

Kausiluonteinen allerginen nuha

Desloratadiinitabletit on tarkoitettu kausiluonteisen allergisen nuhan nenä- ja ei-nasaalisten oireiden lievittämiseen 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille.







Monivuotinen allerginen nuha

Desloratadiinitabletit on tarkoitettu 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille jatkuvan allergisen nuhan nasaalisten ja ei-nasaalisten oireiden lievittämiseen.

Desloratadiini Annostus ja antotapa

Desloratadiinitabletit voidaan ottaa ruokailusta riippumatta.





Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret

Suositeltu Desloratadine Accord -annos on yksi 5 mg:n tabletti kerran vuorokaudessa.

Aikuiset, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta

Aikuisille potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, aloitusannos on yksi 5 mg:n tabletti joka toinen päivä farmakokineettisten tietojen perusteella. Annossuositusta lapsille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, ei voida antaa tiedon puutteen vuoksi[katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].





Annostusmuodot ja vahvuudet

Desloratadiinitabletit USP, 5 mg ovat vaaleansinisiä, pyöreitä, kaksoiskuperia, kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on kaiverrus 'LU' ja toisella puolella 'S71'.

Vasta-aiheet

Desloratadiinitabletit ovat vasta-aiheisia potilaille, jotka ovat yliherkkiä tälle lääkkeelle tai jollekin sen aineosalle tai loratadiinille[katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ( 5.1 ) ja HAITTAVAIKUTUKSET ( 6.2 )].





Varoitukset ja varotoimet

Yliherkkyysreaktiot

Desloratadiinin annon jälkeen on raportoitu yliherkkyysreaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa, urtikariaa, turvotusta, hengenahdistusta ja anafylaksiaa. Jos tällainen reaktio ilmenee, desloratadiinihoito tulee lopettaa ja vaihtoehtoista hoitoa harkita.[Katso HAITTAVAIKUTUKSET ( 6.2 ).]

Haittavaikutukset

Seuraavia haittavaikutuksia käsitellään tarkemmin etiketin muissa osissa:





  • Yliherkkyysreaktiot.[Katso VAROITUKSET JA VAROTOIMET ( 5.1 ).]

Kokemus kliinisistä kokeista

Koska kliiniset tutkimukset suoritetaan hyvin vaihtelevissa olosuhteissa, lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuja haittavaikutuksia ei voida verrata suoraan toisen lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuihin nopeuksiin, eivätkä ne välttämättä kuvasta kliinisessä käytännössä havaittuja määriä.

Aikuiset ja nuoret

Allerginen nuha:

Moniannosten lumekontrolloiduissa tutkimuksissa 2834 vähintään 12-vuotiasta potilasta sai desloratadiinitabletteja 2,5–20 mg:n vuorokausiannoksina, joista 1655 potilasta sai suositeltua 5 mg:n vuorokausiannosta. Potilailla, jotka saivat 5 mg vuorokaudessa, haittatapahtumien määrä oli samanlainen desloratadiinia ja lumelääkettä saaneiden potilaiden välillä. Potilaiden prosenttiosuus, jotka lopettivat ennenaikaisesti haittavaikutusten vuoksi, oli 2,4 % desloratadiiniryhmässä ja 2,6 % lumelääkeryhmässä. Näissä tutkimuksissa ei havaittu vakavia haittavaikutuksia potilailla, jotka saivat desloratadiinia. Kaikki haittatapahtumat, joita ilmoitti vähintään 2 % potilaista, jotka saivat suositeltua desloratadiinitablettien päivittäistä annosta (5 mg kerran vuorokaudessa), ja jotka olivat yleisempiä desloratadiinitablettien kuin lumelääkehoidon yhteydessä, on lueteltu taulukossa 1.

Taulukko 1 Haittavaikutusten ilmaantuvuus, jonka raportoi ≧2 % aikuisista ja nuorista allergisesta nuhapotilaista, jotka saavat desloratadiinitabletteja
HaitallinenTapahtuma
DesloratadiiniTabletit,5mg
(n=1655)
Plasebo
(n=1652)
InfektiotjaTartuntoja
Nielutulehdus
4,1 %
2,0 %
HermostunutJärjestelmäHäiriöt
Uneliaisuus
2,1 %
1,8 %
RuoansulatuskanavaHäiriöt
Kuiva suu
3,0 %
1,9 %
Tuki- ja liikuntaelimistönjaYhdistäväKudosHäiriöt
Myalgia
2,1 %
1,8 %
LisääntyväJärjestelmäjaRintaHäiriöt
Dysmenorrea
2,1 %
1,6 %
KenraaliHäiriötjaHallintoSivustoehdot
Väsymys
2,1 %
1,2 %

Laboratorio- ja elektrokardiografisten poikkeavuuksien esiintymistiheys ja suuruus olivat samanlaiset desloratadiinia ja lumelääkettä saaneilla potilailla.

Sukupuolen, iän tai rodun perusteella määriteltyjen potilasalaryhmien haittatapahtumissa ei ollut eroja.

Pediatria

Kolmessa lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa kaksisataaneljäkymmentäkuusi 6 kuukauden–11-vuotiaista lapsipotilasta sai desloratadiinia 15 päivän ajan. 6-11-vuotiaat lapsipotilaat saivat 2,5 mg kerran päivässä, 1-5-vuotiaat 1,25 mg kerran vuorokaudessa ja 6-11 kuukauden ikäiset 1,0 mg kerran päivässä.

6–11-vuotiailla koehenkilöistä 2 prosenttia tai enemmän ei raportoinut yksittäisiä haittavaikutuksia.

2–5-vuotiailla koehenkilöillä Desloratadiinin ja lumelääkkeen käytön yhteydessä raportoituja haittavaikutuksia vähintään 2 prosentilla potilaista, jotka saivat desloratadiinioraaliliuosta ja yleisemmin kuin lumelääkettä, olivat kuume (5,5 %, 5,4 %), virtsatietulehdus (3,6 % , 0 %) ja vesirokko (3,6 %, 0 %).

12 kuukauden - 23 kuukauden ikäisillä koehenkilöillä desloratadiinivalmisteen ja lumelääkevalmisteen käytön yhteydessä raportoidut haittatapahtumat vähintään 2 prosentilla desloratadiinioraaliliuosta saaneista potilaista, jotka olivat yleisempiä kuin lumelääkettä saaneet, olivat kuume (16,9 %, 12,9 %), ripuli (15,4). %, 11,3 %), ylempien hengitysteiden tulehdukset (10,8 %, 9,7 %), yskä (10,8 %, 6,5 %), ruokahalun lisääntyminen (3,1 %, 1,6 %), emotionaalinen labilisuus (3,1 %, 0 %), nenäverenvuoto (3,1) %, 0 %), loisinfektio (3,1 %, 0 %), nielutulehdus (3,1 %, 0 %), makulopapulaarinen ihottuma (3,1 %, 0 %).

6 kuukauden - 11 kuukauden ikäisillä koehenkilöillä Desloratadiinin ja lumelääkkeen käytön yhteydessä raportoidut haittatapahtumat vähintään 2 prosentilla desloratadiinioraaliliuosta saaneista potilaista ja yleisemmin kuin lumelääkettä olivat ylempien hengitysteiden infektiot (21,2 %, 12,9 %), ripuli ( 19,7%, 8,1%), kuume (12,1%, 1,6%), ärtyneisyys (12,1%, 11,3%), yskä (10,6%, 9,7%), uneliaisuus (9,1%, 8,1%), keuhkoputkentulehdus (6,1%, 0%) ), välikorvantulehdus (6,1 %, 1,6 %), oksentelu (6,1 %, 3,2 %), ruokahaluttomuus (4,5 %, 1,6 %), nielutulehdus (4,5 %, 1,6 %), unettomuus (4,5 %, 0 %), rinorrea ( 4,5 %, 3,2 %), punoitus (3,0 %, 1,6 %) ja pahoinvointi (3,0 %, 0 %).

Missään EKG-parametrissa, mukaan lukien QTc-aika, ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia. Vain yksi 246:sta lapsipotilaista, jotka saivat desloratadiinin oraaliliuosta kliinisissä tutkimuksissa, keskeytti hoidon haittatapahtuman vuoksi.

Markkinoinnin jälkeinen kokemus

Koska haittatapahtumat raportoidaan vapaaehtoisesti epävarman kokoisesta populaatiosta, ei ole aina mahdollista luotettavasti arvioida niiden esiintymistiheyttä tai määrittää syy-yhteyttä lääkkeille altistumiseen. Seuraavia spontaaneja haittavaikutuksia on raportoitu desloratadiinin markkinoinnin aikana:

Sydämen häiriöt:takykardia, sydämentykytys

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:hengenahdistus

Ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt:ihottuma, kutina

Hermoston häiriöt:psykomotorinen yliaktiivisuus, liikehäiriöt (mukaan lukien dystonia, tics ja ekstrapyramidaaliset oireet), kouristukset (raportoitu potilailla, joilla on tai ei ole tunnettua kohtaushäiriötä)

Immuunijärjestelmän häiriöt:yliherkkyysreaktiot (kuten urtikaria, turvotus ja anafylaksia)

Tutkimukset:kohonneet maksaentsyymiarvot, mukaan lukien bilirubiini

Maksa-sappihäiriöt:hepatiitti

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt:lisääntynyt ruokahalu

Huumeiden vuorovaikutukset

Sytokromi P450 3A4:n estäjät

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa desloratadiinin samanaikainen anto ketokonatsolin, erytromysiinin tai atsitromysiinin kanssa johti plasman desloratadiinin ja 3-hydroksidesloratadiinin pitoisuuksien nousuun, mutta desloratadiinin turvallisuusprofiilissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia.[Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].

Fluoksetiini

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa desloratadiinin ja fluoksetiinin, selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän (SSRI) samanaikainen käyttö johti plasman desloratadiinin ja 3-hydroksidesloratadiinin pitoisuuksien nousuun, mutta desloratadiinin turvallisuusprofiilissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia.[Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].

Simetidiini

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa desloratadiinin ja simetidiinin, histamiini H2-reseptorin salpaajan, samanaikainen käyttö johti plasman desloratadiinin ja 3-hydroksidesloratadiinin pitoisuuksien nousuun, mutta desloratadiinin turvallisuusprofiilissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia.[Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].

KÄYTTÖ TIETTYISSÄ POULUTIOISSA

Raskaus

Riskien yhteenveto

Rajalliset saatavilla olevat tiedot desloratadiinin käytöstä raskaana oleville naisille eivät riitä osoittamaan lääkkeeseen liittyvää vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon riskiä. Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. Tiineille rotille organogeneesin aikana annettu desloratadiini ei ollut teratogeeninen desloratadiinin ja sen metaboliitin pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapuolella olevalla summatulla alueella, joka oli noin 320-kertainen verrattuna ihmisen suositeltuun vuorokausiannokseen (RHD) 5 mg/vrk. . Tiineille kaniineille organogeneesin aikana annettu desloratadiini ei ollut teratogeeninen, kun desloratadiinin AUC-pohjainen altistus oli noin 230-kertainen RHD-annokseen verrattuna. Desloratadiini, jota annettiin tiineille rotille organogeneesin aikana imetyksen aikana, johti F1-pentujen ruumiinpainon laskuun ja hitaaseen oikaisurefleksiin, kun desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen yhteenlaskettu altistus oli noin 70-kertainen tai suurempi kuin RHD:llä.[katso tiedot].

Vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski mainituilla väestöryhmillä ei ole tiedossa. Yhdysvaltain väestössä vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski kliinisesti tunnistetuissa raskauksissa on 2-4 % ja 15-20 %.

Data

mikä on pinuksen keskimääräinen koko

Eläintiedot:

Desloratadiinia annettiin suun kautta organogeneesin aikana raskaana oleville rotille annoksina 6, 24 ja 48 mg/kg/vrk (noin 50, 200 ja 320 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen yhteenlaskettu altistus RHD:ssä). Sikiön epämuodostumia ei esiintynyt. Alentuneet sikiön painot ja luuston vaihtelut, jotka havaittiin annoksilla 24 ja 48 mg/kg/vrk, olivat todennäköisesti toissijaisia ​​samoilla annoksilla havaittujen alentuneen painonnousun ja ruoan kulutuksen aiheuttamien emon toksisuuksien vuoksi. Desloratadiinia annettiin myös suun kautta organogeneesin aikana tiineille kaneille annoksina 15, 30 ja 60 mg/kg/vrk (noin 30, 70 ja 230 kertaa desloratadiinin AUC-pohjainen altistus RHD:ssä). Mitään haitallisia vaikutuksia sikiölle ei havaittu. Kaneilla havaittiin emon painonnousun vähenemistä annoksella 60 mg/kg/vrk. Perinataalisessa ja postnataalisessa kehitystutkimuksessa desloratadiinia annettiin rotille suun kautta perinataalisen (raskauspäivä 6) ja laktaation välisenä aikana (synnytyksen jälkeinen päivä 21) annoksina 3, 9 ja 18 mg/kg/vrk. Alentunutta painoa ja hidasta oikaisurefleksiä raportoitiin F1-pennuilla annoksilla 9 mg/kg/vrk tai suurempi (noin 70 kertaa tai suurempi kuin desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen yhteenlaskettu altistus RHD:ssä). Desloratadiinilla ei ollut vaikutusta F1-poikien kehitykseen annoksella 3 mg/kg/vrk (noin 10 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen yhteenlaskettu altistus RHD:ssä). Emotoksisuutta, mukaan lukien vähentynyt painonnousu ja ruuankulutus, havaittiin annoksella 18 mg/kg/vrk F0-emoilla. Myöhemmin F1-jälkeläiset paritettiin, eikä F2-pentujen kehitysmyrkyllisyyttä havaittu.

Imetys

Riskien yhteenveto

Desloratadiini erittyy äidinmaitoon. Desloratadiinin vaikutuksista imetettävään lapseen tai desloratadiinin vaikutuksista maidontuotantoon ei ole riittävästi tietoa. Päätös imetyksen lopettamisesta vai desloratadiinin käytön lopettamisesta tulee tehdä ottaen huomioon imetyksen kehitys- ja terveyshyödyt, imettävän äidin kliiniset tarpeet ja mahdolliset desloratadiinin tai äidin taustalla olevat haitalliset vaikutukset imetettävään lapseen.

Naaraat ja urokset, joilla on lisääntymispotentiaali

Hedelmättömyys

Desloratadiiniin liittyvästä ihmisen hedelmättömyydestä ei ole saatavilla tietoja.

Desloratadiinilla ei ollut kliinisesti merkittäviä vaikutuksia naarasrottien hedelmällisyyteen. Urosspesifistä hedelmällisyyden laskua esiintyi rotilla desloratadiinin suun kautta annetulla annoksella 12 mg/kg tai enemmän (noin 65 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen yhteenlaskettu altistus RHD:ssä). Miehen hedelmällisyyteen ei vaikuttanut desloratadiiniannos 3 mg/kg (noin 10 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen kokonaisaltistus RHD:ssä).[Katso EI KLIINISET TOKSIKOLOGIA ( 13.1 ).]

Käyttö lapsille

Desloratadiini-oraaliliuoksen suositeltu annos lapsiväestölle perustuu desloratadiinin plasmapitoisuuksien ristikkäisiin tutkimusten vertailuun aikuisilla ja lapsilla. Desloratadiini-oraaliliuoksen turvallisuus on osoitettu 246:lla 6 kuukauden–11 vuoden ikäisellä lapsipotilaalla kolmessa lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa. Koska kausittaisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan kulku ja desloratadiinin vaikutukset ovat riittävän samankaltaisia ​​lapsi- ja aikuisväestössä, se mahdollistaa aikuisten tehoa koskevien tietojen ekstrapoloinnin lapsipotilaisiin. Desloratadiini-oraaliliuoksen tehokkuutta näissä ikäryhmissä tukevat riittävät ja hyvin kontrolloidut desloratadiinitablettien aikuisilla tehdyt tutkimukset. Desloratadiinitablettien tai Desloratadiini-oraaliliuoksen turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu alle 6 kuukauden ikäisillä lapsipotilailla.[Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].

Geriatrinen käyttö

Desloratadiinin kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia koehenkilöitä sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden välillä. Yleensä iäkkäille potilaille annosvalinnan tulee olla varovaista, koska maksan, munuaisten tai sydämen toiminta on heikentynyt sekä samanaikainen sairaus tai muu lääkehoito.[Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].

Munuaisten vajaatoiminta

Annoksen muuttamista suositellaan potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta[katso ANNOSTUS JA ANNOSTUS ( 2.5 ) ja KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].

Maksan vajaatoiminta

Annoksen muuttamista suositellaan potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta[katso ANNOSTUS JA ANNOSTUS ( 2.5 ) ja KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.3 )].

Huumeiden väärinkäyttö ja riippuvuus

Ei ole tietoa siitä, että Desloratadine Accord -tablettien yhteydessä esiintyisi väärinkäyttöä tai riippuvuutta.

Yliannostus

Yliannostustapauksissa harkitse tavanomaisia ​​toimenpiteitä imeytymättömien lääkkeiden poistamiseksi. Oireellinen ja tukihoito on suositeltavaa. Desloratadiini ja 3-hydroksidesloratadiini eivät poistu hemodialyysillä.

Tiedot akuutista yliannostuksesta rajoittuvat markkinoille tulon jälkeisistä haittavaikutusraporteista ja kliinisistä tutkimuksista saatuihin kokemuksiin desloratadiinivalmisteen kehittämisen aikana. Annosvaihtelututkimuksessa ilmoitettiin uneliaisuutta annoksilla 10 mg ja 20 mg/vrk.

Toisessa tutkimuksessa ei raportoitu kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia normaaleilla mies- ja naispuolisilla vapaaehtoisilla, joille annettiin 45 mg:n desloratadiinin kerta-annoksia 10 päivän ajan.[Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA ( 12.2 )].

Desloratadiini Kuvaus

Desloratadiinitabletit USP, 5 mg ovat vaaleansinisiä, pyöreitä, kaksoiskuperia, kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu 'LU' ja toiselle puolelle 'S71', jotka sisältävät 5 mg desloratadiinia, antihistamiinia, joka annetaan suun kautta. Desloratadiinitabletit USP sisältävät myös seuraavia apuaineita: vedetön laktoosi, kolloidinen piidioksidi, FD&C Blue#2/Indigo Carmine Aluminium Lake, hydrattu kasviöljy, hypromelloosi, mikrokiteinen selluloosa, polyetyleeniglykoli, esigelatinoitu tärkkelys ja titaanidioksidi.

Desloratadiini on valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee vapaasti dikloorimetaaniin ja metanoliin. Sillä on empiirinen kaava: C19H19ClNkaksija molekyylipaino 310,8. Kemiallinen nimi on 8-kloori-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylideeni)-5H-bentso[5,6]syklohepta[1,2-b]pyridiini ja sillä on seuraava rakenne:

Desloratadiini - Kliininen farmakologia

Toimintamekanismi

Desloratadiini on pitkävaikutteinen trisyklinen histamiiniantagonisti, jolla on selektiivinen Hyksi-reseptorin histamiiniantagonistiaktiivisuus. Reseptorisitoutumistiedot osoittavat, että 2-3 ng/ml (7 nanomolaarinen) pitoisuudessa desloratadiinilla on merkittävää vuorovaikutusta ihmisen histamiini H:n kanssa.yksi-reseptori. Desloratadiini esti histamiinin vapautumista ihmisen syöttösoluistain vitro. Tulokset radioaktiivisesti leimatusta kudosjakaumatutkimuksesta rotilla ja radioligandilla Hyksi-reseptorisitoutumistutkimus marsuilla osoitti, että desloratadiini ei läpäissyt helposti veri-aivoestettä. Tämän löydön kliinistä merkitystä ei tunneta.

Farmakodynamiikka

Wheal ja Flare

Ihmisen histamiini-ihotutkimukset desloratadiinin kerta-annosten ja toistuvien 5 mg:n annosten jälkeen ovat osoittaneet, että lääkkeellä on antihistamiininen vaikutus 1 tunnin kuluttua. tämä toiminta voi jatkua jopa 24 tuntia. Desloratadiinin 5 mg:n ryhmässä ei havaittu histamiinin aiheuttamaa takyfylaksiaa 28 päivän hoitojakson aikana. Histamiini-ihotestien kliinistä merkitystä ei tunneta.

Vaikutukset QT:henc

Tavallisille vapaaehtoisille miehille ja naisille annettiin 45 mg:n kerta-annoksia 10 päivän ajan. Kardiologi luki kaikki tässä tutkimuksessa saadut EKG:t manuaalisesti sokkoineen. Desloratadiinilla hoidetuilla potilailla keskimääräinen syke nousi 9,2 lyöntiä minuutissa lumelääkkeeseen verrattuna. QT-aika korjattiin sykkeen (QTc) suhteen sekä Bazett- että Fridericia-menetelmillä. QTc-aikaa (Bazett) käytettäessä desloratadiinilla hoidetuilla koehenkilöillä oli keskimäärin 8,1 ms:n lisäys lumelääkkeeseen verrattuna. QTc-aikaa (Fridericia) käytettäessä desloratadiinilla hoidetuilla koehenkilöillä oli keskimäärin 0,4 ms:n lisäys lumelääkkeeseen verrattuna. Kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei raportoitu.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun desloratadiinia 5 mg tablettia annettiin suun kautta kerran vuorokaudessa 10 päivän ajan normaaleille terveille vapaaehtoisille, keskimääräinen aika plasman maksimipitoisuuksien saavuttamiseen (Tmax) ilmaantui noin 3 tuntia annoksen jälkeen ja keskimääräiset vakaan tilan huippupitoisuudet plasmassa (Cmax) ja AUC 4 ng/ml ja 56,9 ng∙h/ml, vastaavasti. Ruoalla tai greippimehulla ei ollut vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen (Cmaxja AUC) desloratadiinin.

aiheuttaa hatun käyttö hiustenlähtöä

Desloratadiini-oraaliliuoksen farmakokineettistä profiilia arvioitiin kolmivaiheisessa crossover-tutkimuksessa, johon osallistui 30 aikuista vapaaehtoista. Yksi 10 ml:n desloratadiini-oraaliliuos, joka sisälsi 5 mg desloratadiinia, oli bioekvivalentti 5 mg:n desloratadiinitabletin kerta-annoksen kanssa. Ruoalla ei ollut vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen (AUC ja Cmax) desloratadiinioraaliliuosta.

Jakelu

Desloratadiini sitoutuu plasman proteiineihin noin 82-87 % ja 3-hydroksidesloratadiini 85-89 %. Desloratadiinin ja 3-hydroksidesloratadiinin sitoutuminen proteiineihin ei muuttunut potilailla, joilla oli munuaisten vajaatoiminta.

Aineenvaihdunta

Desloratadiini (loratadiinin tärkein metaboliitti) metaboloituu laajalti 3-hydroksidesloratadiiniksi, aktiiviseksi metaboliitiksi, joka myöhemmin glukuronidoituu. Entsyymiä, jotka vastaavat 3-hydroksidesloratadiinin muodostumisesta, ei ole tunnistettu. Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että osalla väestöstä on heikentynyt kyky muodostaa 3-hydroksidesloratadiinia ja että desloratadiini metaboloi heikosti. Farmakokineettisissa tutkimuksissa (n = 3748) noin 6 % tutkittavista oli desloratadiinin heikkoja metaboloijia (määritelty henkilöksi, jonka 3-hydroksidesloratadiinin ja desloratadiinin AUC-suhde oli alle 0,1, tai henkilö, jonka desloratadiinin puoliintumisaika oli yli 50 tuntia ). Näihin farmakokineettisiin tutkimuksiin osallistui 2–70-vuotiaita henkilöitä, joista 977 oli 2–5-vuotiaita, 1575 6–11-vuotiasta henkilöä ja 1196 12–70-vuotiasta henkilöä. Hitaiden aineenvaihdunnan johtajien esiintyvuudessa ei ollut eroa ikäryhmien välillä. Hitaiden metaboloijien esiintymistiheys oli suurempi mustilla (17 %, n = 988) kuin valkoihoisilla (2 %, n = 1 462) ja latinalaisamerikkalaisilla (2 %, n = 1 063). Mediaanialtistus (AUC) desloratadiinille oli hitailla metaboloijilla noin 6 kertaa suurempi kuin koehenkilöillä, jotka eivät ole hitaita. Potilaita, jotka metaboloivat desloratadiinia heikosti, ei voida tunnistaa prospektiivisesti, ja he altistuvat suuremmille desloratadiinitasoille suositeltujen desloratadiiniannosten jälkeen. Kliinisissä usean annoksen turvallisuustutkimuksissa, joissa metaboloijan tila todettiin, otettiin mukaan yhteensä 94 hitaampaa metaboloijaa ja 123 normaalia metaboloijaa, ja heitä hoidettiin desloratadiinioraaliliuoksella 15-35 päivän ajan. Näissä tutkimuksissa ei havaittu yleisiä eroja turvallisuudessa hitaiden ja normaalien metaboloijien välillä. Vaikka näitä tutkimuksia ei ole havaittu, altistumiseen liittyvien haittatapahtumien riskiä ei voida sulkea pois potilailla, jotka ovat heikkoja metaboloivia.

Eliminointi

Desloratadiinin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika plasmassa oli noin 27 tuntia. Cmaxja AUC-arvot nousivat suhteessa annokseen 5-20 mg:n kerta-annosten jälkeen. Akkumuloitumisaste 14 päivän annostelun jälkeen vastasi puoliintumisaikaa ja annostustiheyttä. Ihmisen massatasetutkimus dokumentoi noin 87 %:n palautumisen14C-desloratadiiniannos, joka jakautui tasaisesti virtsaan ja ulosteeseen aineenvaihduntatuotteina. Plasman 3-hydroksidesloratadiinin analyysi osoitti samanlaisen Tmaxja puoliintumisaika desloratadiiniin verrattuna.

Erikoispopulaatiot

Geriatriset aiheet:

Vanhemmilla henkilöillä (≧65-vuotiaat; n=17) desloratadiinitablettien toistuvan annon jälkeen keskimääräinen Cmaxja AUC-arvot desloratadiinille olivat 20 % suuremmat kuin nuoremmilla koehenkilöillä (<65 years old). The oral total body clearance (CL/F) when normalized for body weight was similar between the two age groups. The mean plasma elimination half-life of Desloratadine was 33.7 hr in subjects ≧65 years old. The pharmacokinetics for 3-hydroxyDesloratadine appeared unchanged in older versus younger subjects. These age-related differences are unlikely to be clinically relevant and no dosage adjustment is recommended in elderly subjects.

Pediatriset aiheet:

6–11-vuotiailla koehenkilöillä kerta-annos 5 ml desloratadiinioraaliliuosta, joka sisälsi 2,5 mg desloratadiinia, johti plasman desloratadiinipitoisuuksiin, jotka olivat samanlaiset kuin aikuisilla, kun annettiin yksi 5 mg:n desloratadiinitabletti. 2–5-vuotiailla koehenkilöillä kerta-annos 2,5 ml desloratadiinioraaliliuosta, joka sisälsi 1,25 mg desloratadiinia, johti plasman desloratadiinipitoisuuksiin, jotka olivat samanlaiset kuin aikuisilla, kun annettiin yksi 5 mg:n desloratadiinitabletti. Kuitenkin Cmaxja metaboliitin (3-hydroksidesloratadiini) AUC-arvot olivat 1,27 ja 1,61 kertaa suuremmat aikuisille annetulla 5 mg:n oraaliliuoksella verrattuna C-arvoon.maxja AUC mitattiin 2–11-vuotiailla lapsilla, jotka saivat 1,25–2,5 mg desloratadiinioraaliliuosta.

Yksittäinen annos 2,5 ml tai 1,25 ml desloratadiinioraaliliuosta, joka sisälsi 1,25 mg tai 0,625 mg desloratadiinia, annettiin 6-11 kuukauden ikäisille ja 12-23 kuukauden ikäisille koehenkilöille. Populaatiofarmakokineettisen analyysin tulokset osoittivat, että 1 mg:n annos 6–11 kuukauden ikäisille ja 1,25 mg:n annos 12–23 kuukauden ikäisille koehenkilöille tarvitaan, jotta desloratadiinin plasmapitoisuudet ovat samanlaiset kuin aikuisilla, kun annettiin kerta-annoksena 5 mg. annos desloratadiinioraaliliuosta.

Munuaisten vajaatoiminta:

Desloratadiinin farmakokinetiikka 7,5 mg:n kerta-annoksen jälkeen karakterisoitiin potilailla, joilla oli lievä (n=7; kreatiniinipuhdistuma 51-69 ml/min/1,73 m).kaksi), kohtalainen (n=6; kreatiniinipuhdistuma 34-43 ml/min/1,73 mkaksi) ja vaikea (n = 6; kreatiniinipuhdistuma 5-29 ml/min/1,73 mkaksi) munuaisten vajaatoimintaa tai hemodialyysistä riippuvaisia ​​potilaita (n=6). Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, mediaani Cmaxja AUC-arvot nousivat noin 1,2-kertaisesti ja 1,9-kertaisesti verrattuna potilaisiin, joiden munuaistoiminta oli normaali. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai jotka olivat riippuvaisia ​​hemodialyysistä, Cmaxja AUC-arvot nousivat noin 1,7- ja 2,5-kertaisiksi. 3-hydroksidesloratadiinin pitoisuuksissa havaittiin vähäisiä muutoksia. Desloratadiini ja 3-hydroksidesloratadiini poistuivat heikosti hemodialyysillä. Munuaisten vajaatoiminta ei muuttanut desloratadiinin ja 3-hydroksidesloratadiinin sitoutumista plasman proteiineihin. Annoksen muuttamista suositellaan potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta[katso ANNOSTUS JA ANNOSTUS ( 2.5 )].

Maksan vajaatoiminta:

Desloratadiinin farmakokinetiikka karakterisoitiin suun kautta otetun kerta-annoksen jälkeen potilailla, joilla oli lievä (n=4), keskivaikea (n=4) ja vaikea (n=4) maksan vajaatoiminta Child-Pugh-luokituksen mukaan ja 8 potilaalla, joilla oli maksan toimintahäiriö. normaali maksan toiminta. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla AUC-arvo oli vakavuudesta riippumatta noin 2,4-kertainen verrattuna normaaleihin koehenkilöihin. Desloratadiinin näennäinen oraalinen puhdistuma potilailla, joilla oli lievä, keskivaikea ja vaikea maksan vajaatoiminta, oli 37 %, 36 % ja 28 % normaaleista koehenkilöistä. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin desloratadiinin keskimääräisen eliminaation puoliintumisajan pidentymistä. 3-hydroksidesloratadiinille keskiarvo Cmaxja AUC-arvot potilailla, joilla oli maksan vajaatoiminta, eivät eronneet tilastollisesti merkitsevästi koehenkilöistä, joilla oli normaali maksan toiminta. Annoksen muuttamista suositellaan potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta[katso ANNOSTUS JA ANNOSTUS ( 2.5 )].

Sukupuoli:

Naishenkilöillä, joita hoidettiin 14 päivän ajan desloratadiinitableteilla, oli 10 % ja 3 % korkeampi desloratadiini Cmaxja AUC-arvot, vastaavasti, miehiin verrattuna. 3-hydroksidesloratadiini Cmaxja AUC-arvot kasvoivat myös 45 % ja 48 % naisilla miehiin verrattuna. Nämä ilmeiset erot eivät kuitenkaan todennäköisesti ole kliinisesti merkittäviä, joten annoksen muuttamista ei suositella.

Rotu:

14 päivän desloratadiinitablettien hoidon jälkeen CmaxDesloratadiinin AUC-arvot olivat 18 % ja 32 % korkeammat mustaihoisilla verrattuna valkoihoisiin. 3-hydroksidesloratadiinin C:n lasku oli vastaavasti 10 %maxja AUC-arvot mustilla verrattuna valkoihoisiin. Nämä erot eivät todennäköisesti ole kliinisesti merkittäviä, joten annoksen muuttamista ei suositella.

Huumeiden yhteisvaikutukset:

Kahdessa kontrolloidussa ristikkäisessä kliinisen farmakologian tutkimuksessa terveillä miehillä (n=12 kussakin tutkimuksessa) ja naisella (n=12 kussakin tutkimuksessa) vapaaehtoisilla desloratadiinia 7,5 mg (1,5-kertainen vuorokausiannos) kerran vuorokaudessa annettiin yhdessä erytromysiinin kanssa 500 mg joka 8. tuntia tai ketokonatsolia 200 mg 12 tunnin välein 10 päivän ajan. Kolmessa erillisessä kontrolloidussa rinnakkaisryhmässä kliinisessä farmakologisessa tutkimuksessa desloratadiinia kliinisenä annoksena 5 mg on annettu samanaikaisesti atsitromysiinin 500 mg ja sen jälkeen 250 mg kerran vuorokaudessa 4 päivän ajan (n=18) tai fluoksetiinin 20 mg kerran vuorokaudessa 7 päivän ajan. 23 päivän esikäsittelyjakson jälkeen fluoksetiinilla (n = 18) tai simetidiinillä 600 mg 12 tunnin välein 14 päivän ajan (n = 18) vakaan tilan olosuhteissa normaaleille terveille vapaaehtoisille miehille ja naisille. Vaikka kohonneet plasmapitoisuudet (Cmaxja AUC0-24 tuntia) desloratadiinia ja 3-hydroksidesloratadiinia (katso taulukko 2), desloratadiinin turvallisuusprofiilissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia, jotka arvioitiin EKG-parametreilla (mukaan lukien korjattu QT-aika), kliinisillä laboratoriotutkimuksilla, elintoiminnoilla ja haittavaikutuksilla. Tapahtumat.

Taulukko 2 Muutokset desloratadiinin ja 3-hydroksidesloratadiinin farmakokinetiikassa terveillä miehillä ja naispuolisilla vapaaehtoistyöntekijöillä
Desloratadiini
3-hydroksidesloratadiini
Cmax
AUC
0-24 tuntia
Cmax
AUC
0-24 tuntia
Erytromysiini
(500 mg Q8h)
+ 24 %
+ 14 %
+ 43 %
+ 40 %
Ketokonatsoli
(200 mg Q12h)
+ 45 %
+ 39 %
+ 43 %
+ 72 %
Atsitromysiini
(500 mg päivä 1, 250 mg
QD x 4 päivää)
+ 15 %
+ 5 %
+ 15 %
+4 %
Fluoksetiini
(20 mg QD)
+ 15 %
+ 0 %
+ 17 %
+ 13 %
Simetidiini
(600 mg Q12h)
+ 12 %
+ 19 %
- yksitoista %
- 3 %

Ei-kliininen toksikologia

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Karsinogeenisuustutkimukset

Desloratadiinin karsinogeenisuus arvioitiin loratadiinitutkimuksella rotilla ja desloratadiinitutkimuksella hiirillä. Rotilla tehdyssä 2-vuotisessa tutkimuksessa loratadiinia annettiin ruokavalion yhteydessä enintään 25 mg/kg/vrk annoksina (noin 45 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen yhteenlaskettu altistus RHD:ssä). Merkittävästi suurempi maksasolukasvainten (yhdistettyjen adenoomien ja karsinoomien) ilmaantuvuus havaittiin miehillä, joille annettiin 10 mg/kg/vrk loratadiinia (noin 10 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen kokonaisaltistus RHD:ssä) sekä miehillä ja naisilla. loratadiinia 25 mg/kg/vrk. Näiden löydösten kliinistä merkitystä desloratadiinin pitkäaikaisen käytön aikana ei tunneta. Kaksivuotisessa ravitsemustutkimuksessa hiirillä, uroksilla ja naarailla, joille annettiin enintään 16 mg/kg/vrk ja 32 mg/kg/vrk desloratadiinia (noin 30 ja 70 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen yhteenlaskettu altistus klo. RHD, vastaavasti), ei osoittanut merkittävää lisääntymistä minkään kasvaimen ilmaantuvuudessa.

Genotoksisuustutkimukset

Desloratadiinilla tehdyissä genotoksisuustutkimuksissa ei havaittu genotoksisuutta käänteismutaatiotestissä (Salmonella / E. colinisäkkään mikrosomibakteerien mutageenisuusmääritys) tai kahdessa kromosomipoikkeavuuksien määrityksessä (ihmisen perifeerisen veren lymfosyyttien klastogeenisuusmääritys ja hiiren luuytimen mikrotumamääritys).

Hedelmällisyyden heikkeneminen

Naaraspuolisessa hedelmällisyystutkimuksessa desloratadiinia annettiin naarasrotille suun kautta 14 päivää ennen parittelua ja sen ajan 7. raskauspäivään asti annoksilla 6, 12 ja 24 mg/kg/vrk. Preimplantaatiota edeltävä menetys sekä implantaatioiden ja sikiöiden lukumäärän väheneminen, joka havaittiin annoksella 24 mg/kg (noin 200 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen altistuminen RHD:ssä), johtui todennäköisesti äidin toksisuudesta, mukaan lukien painonnousun vähenemisestä. ja ruoan kulutuksesta. Rotilla tehdyssä urosfertiliteettitutkimuksessa desloratadiinia annettiin urosrotille suun kautta 70 päivän ajan ennen parittelua ja koko parittelujakson ajan (kokonaisannostusjakso 106-108 päivää) annoksilla 3, 12 ja 40 mg/kg/vrk. Vähentynyt painonnousu, ruuankulutus ja kivesten, lisäkiveksen ja cauda epididymiksen absoluuttiset painot havaittiin annoksella 40 mg/kg/vrk. Miesspesifinen hedelmällisyyden heikkeneminen, joka osoitti naisten alentuneen hedelmöittymisen, vähentyneen siittiöiden lukumäärän ja liikkuvuuden sekä histopatologiset muutokset kiveksissä ja lisäkiveksissä, ilmeni annoksella 12 mg/kg tai suurempi (noin 65 kertaa tai suurempi kuin yhteenlaskettu AUC -pohjainen altistuminen desloratadiinille ja sen metaboliitille RHD:ssä). Desloratadiinilla ei ollut vaikutusta urospuolisten rottien hedelmällisyyteen annoksella 3 mg/kg/vrk (noin 10 kertaa desloratadiinin ja sen metaboliitin AUC-pohjainen kokonaisaltistus RHD:ssä).

Kliiniset tutkimukset

Kausiluonteinen allerginen nuha

Desloratadiini-tablettien kliinistä tehoa ja turvallisuutta arvioitiin yli 2 300:lla 12–75-vuotiaalla potilaalla, joilla oli kausiluonteista allergista nuhaa. Yhteensä 1838 potilasta sai 2,5-20 mg/vrk desloratadiinia neljässä kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, jotka kestivät 2-4 viikkoa Yhdysvalloissa. Näiden tutkimusten tulokset osoittivat 5 mg:n desloratadiinitablettien tehon ja turvallisuuden kausiluonteista allergista nuhaa sairastavien aikuisten ja nuorten potilaiden hoidossa. Annosvaihtelututkimuksessa tutkittiin desloratadiinia 2,5–20 mg/vrk. Annokset 5, 7,5, 10 ja 20 mg/vrk olivat parempia kuin lumelääke; eikä lisähyötyä havaittu yli 5,0 mg:n annoksilla. Samassa tutkimuksessa uneliaisuuden ilmaantuvuus lisääntyi annoksilla 10 mg/vrk ja 20 mg/vrk (5,2 % ja 7,6 %) verrattuna lumelääkkeeseen (2,3 %).

Kahdessa 4 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, joihin osallistui 924 potilasta (15–75 vuotta), joilla oli kausiluonteinen allerginen nuha ja samanaikainen astma, desloratadiinitabletit, 5 mg kerran vuorokaudessa, paransivat nuhan oireita ilman, että keuhkojen toiminta heikkeni. Tämä tukee desloratadiinitablettien turvallisuutta aikuispotilaille, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha ja lievä tai kohtalainen astma.

Desloratadiinitabletit, 5 mg kerran vuorokaudessa, vähensivät merkitsevästi kokonaisoirepistemäärää (nenä- ja ei-nenäoireiden yksittäisten pisteiden summa) potilailla, joilla oli kausiluonteinen allerginen nuha. Katso taulukko 3.

Taulukko 3 OIREIDEN KOKONAISPISTEET (TSS) Muutokset 2 viikon kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha
HoitoRyhmä
(n)
TarkoittaaPerustaso*
(SEM)
Muuttaaalkaen
Perustaso**
(SEM)
Plasebo
Vertailu
(P-arvo)
DesloratadiiniTabletit
5,0 mg (171)
14,2 (0,3)
-4,3 (0,3)
P<0.01
Plasebo(173)
13,7 (0,3)
-2,5 (0,3)

SEM = Standard Error of the Mean
*Alkutilanteessa nenäoireiden kokonaispistemäärä (4 yksittäisen oireen summa) on vähintään 6 ja ei-nasaalisten oireiden kokonaispistemäärä (4 yksittäisen oireen summa) vähintään 5
(jokainen oire pisteytys 0-3, jossa 0 = ei oireita ja 3 = vakavia oireita) vaadittiin tutkimukseen kelpaamiseksi. TSS vaihtelee 0 = ei oireita ja 24 = maksimaaliset oireet.
** Keskimääräinen TSS:n väheneminen 2 viikon hoitojakson aikana.

Desloratadiinin 5 mg:n tablettien tehokkuudessa ei havaittu merkittäviä eroja sukupuolen, iän tai rodun mukaan määritellyissä potilasalaryhmissä.

Monivuotinen allerginen nuha

Desloratadiinin 5 mg:n tablettien kliinistä tehoa ja turvallisuutta arvioitiin yli 1 300:lla 12–80-vuotiaalla potilaalla, joilla oli ympärivuotinen allerginen nuha. Yhteensä 685 potilasta sai 5 mg/vrk Desloratadine-tabletteja kahdessa kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä 4 viikon tutkimuksessa, jotka suoritettiin Yhdysvalloissa ja kansainvälisesti. Yhdessä näistä tutkimuksista desloratadiinitablettien, 5 mg kerran vuorokaudessa, osoitettiin vähentävän merkittävästi kokonaisoirepistemäärää potilailla, joilla on ympärivuotinen allerginen nuha (taulukko 4).

Taulukko 4 OIREIDEN KOKONAISPISTEET (TSS) Muutokset 4 viikon kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla on jatkuva allerginen nuha
HoitoRyhmä
(n)
TarkoittaaPerustaso*
(SEM)
Muuttaaalkaen
Perustaso**
(SEM)
Plasebo
Vertailu
(P-arvo)
DesloratadiiniTabletit
5,0 mg (337)
12,37 (0,18)
-4,06 (0,21)
P=0,01
Plasebo(337)
12.30 (0.18)
-3,27 (0,21)

SEM = Standard Error of the Mean
*Alkuvaiheessa oireiden kokonaispistemäärän keskiarvo (5 yksittäisen nenäoireen ja 3 ei-nenä-oireen summa, jokainen oire pisteytettiin 0-3, jossa 0 = ei oireita ja 3 = vakavia oireita)
vähintään 10 vaadittiin oikeudenkäyntiin. TSS vaihtelee 0 = ei oireita ja 24 = maksimaaliset oireet.
** Keskimääräinen TSS:n väheneminen 4 viikon hoitojakson aikana.

Toimitus/varastointi ja käsittely

Desloratadiinitabletit USP, 5 mg ovat vaaleansinisiä, pyöreitä, kaksoiskuperia, kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on kaiverrus 'LU' ja toisella puolella 'S71'. Ne toimitetaan seuraavasti:

NDC 68180-153-06 Pullot 30 kappaletta

NDC 68180-153-01 100 pullot

mitä tapahtuu, jos nainen ottaa sildenafiilia

NDC 68180-153-02 500 pullot

NDC 68180-153-03 1000 pullot

NDC 68180-153-12 3x10 yksikköannos läpipainopakkaukset

NDC 68180-153-13 10x10 yksikköannos läpipainopakkaukset

Varastointi:

Varastoi 25°C:ssa (77°F); retket sallitaan 15° - 30° C (59° - 86° F) [katso USP Controlled Room Temperature].

Lämpöherkkä.

Vältä altistumista 30°C:n (86°F) tai sitä korkeammalle lämpötilalle.

Annostele tiiviiseen, valonkestävään astiaan USP:n mukaisesti käyttämällä lapsiturvallista suljinta.

Potilasneuvontatiedot

Kehota potilasta lukemaan FDA:n hyväksymä potilasmerkintä (potilastiedot).

Tietoa potilaille

  • Potilaita tulee neuvoa käyttämään Desloratadine Accord -tabletteja ohjeiden mukaisesti.
  • Koska ruoka ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen, potilaita voidaan neuvoa, että Desloratadine Accord -tabletit voidaan ottaa aterioista riippumatta.
  • Potilaita tulee neuvoa olemaan suurentamatta annosta tai antotiheyttä, koska tutkimukset eivät ole osoittaneet tehokkuutta suuremmilla annoksilla ja uneliaisuutta voi esiintyä.

Listatut tuotemerkit ovat omistajiensa tavaramerkkejä, eivätkä ne ole Lupine Pharmaceuticals, Inc:n tavaramerkkejä. Näiden merkkien valmistajat eivät ole sidoksissa Lupin Pharmaceuticals, Inc:iin tai sen tuotteisiin eivätkä tue niitä.

Valmistettu:

Lupin Pharmaceuticals, Inc.

Baltimore, Maryland 21202

Yhdysvallat

Valmistanut:

Lupin Limited

Goa 403 722

INTIA

Tarkistettu: helmikuussa 2020 ID#: 263035

POTILASLEHTI

Desloratadiini (DES-lor-A-ta-deen)

TABLETIT USP

Vain Rx

Lue desloratadiinitablettien mukana tulevat potilastiedot ennen kuin aloitat sen ottamisen ja aina, kun saat täyttöä. Saattaa tulla uutta tietoa. Tämä pakkausseloste on tiivistelmä potilaille tarkoitetuista tiedoista. Lääkärisi tai apteekkihenkilökunta voi antaa sinulle lisätietoja. Tämä pakkausseloste ei korvaa sitä, että keskustelet lääkärisi kanssa sairaudesta tai hoidostasi.

Mitä Desloratadine-tabletit ovat?

Desloratadiinitabletit ovat reseptilääkettä, joka sisältää desloratadiinia (antihistamiinia).

Desloratadiinitabletteja käytetään auttamaan hallitsemaan oireita:

  • kausiluonteinen allerginen nuha (aivastelu, tukkoinen nenä, vuotava nenä ja nenän kutina) 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla.
  • monivuotinen allerginen nuha (aivastelu, nenän tukkoisuus, vuotava nenä ja nenän kutina) 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla.

Desloratadiinitabletit eivät ole alle 12-vuotiaille lapsille.

Kuka ei saa ottaa Desloratadine-tabletteja?

Älä ota Desloratadine Accord -tabletteja, jos:

  • olet allerginen desloratadiinille tai jollekin Desloratadine-tablettien aineosalle. Katso tämän pakkausselosteen lopusta täydellinen luettelo ainesosista.
  • ovat allergisia loratadiinille (Alavert, Claritin).

Keskustele lääkärisi kanssa ennen tämän lääkkeen ottamista, jos sinulla on kysyttävää siitä, otatko tätä lääkettä vai ei.

Mitä minun tulee kertoa lääkärilleni ennen Desloratadine-tablettien ottamista?

Ennen kuin otat Desloratadine Accord -tabletteja, kerro lääkärillesi, jos:

  • sinulla on maksa- tai munuaisongelmia.
  • sinulla on muita sairauksia.
  • olet raskaana tai suunnittelet raskautta. Ei tiedetä, haittaavatko Desloratadine Accord -tabletit sikiötäsi. Keskustele lääkärisi kanssa, jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta.
  • imetät tai aiot imettää. Desloratadiinivoi kulkeutua rintamaitoon. Keskustele lääkärisi kanssa siitä, mikä on paras tapa ruokkia vauvasi, jos otat Desloratadine Accord -tabletteja.

Kerro lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä,mukaan lukien reseptilääkkeet ja ilman reseptiä saatavat lääkkeet, vitamiinit ja yrttilisät. Desloratadiinitabletit voivat vaikuttaa muiden lääkkeiden tehoon, ja muut lääkkeet voivat vaikuttaa desloratadiinin tehoon. Kerro lääkärillesi erityisesti, jos otat:

  • ketokonatsoli (Nizoral)
  • erytromysiini (Ery-tab, Eryc, PCE)
  • atsitromysiini (Zithromax, Zmax)
  • antihistamiinit
  • fluoksetiini (Prozac)
  • simetidiini (Tagamet)

Tunne käyttämäsi lääkkeet. Pidä luetteloa lääkkeistäsi ja näytä se lääkärillesi ja apteekkiin, kun hankit uuden lääkkeen.

Kuinka minun pitäisi ottaa Desloratadine-tabletit?

  • Ota Desloratadine Accord -tabletit juuri sen verran kuin lääkärisi on määrännyt.
  • Älä muuta Desloratadine-tablettien annosta tai ota niitä useammin kuin on määrätty.
  • Desloratadiinitabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa.
  • Jos otat liikaa Desloratadine Accord -tabletteja, ota välittömästi yhteyttä lääkäriin tai hakeudu lääkärin hoitoon.

Mitkä ovat Desloratadine-tablettien mahdolliset sivuvaikutukset?

Desloratadiinitabletit voivat aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, mukaan lukien:

• Allergiset reaktiot. Lopeta Desloratadine Sandoz -tablettien käyttö ja soita heti lääkärillesi tai hakeudu hätäapuun, jos sinulla on jokin näistä oireista:

  • ihottuma
  • kutina
  • nokkosihottuma
  • huulten, kielen, kasvojen ja kurkun turvotus
  • hengenahdistus tai hengitysvaikeudet

Desloratadine-tablettien yleisimmät sivuvaikutukset aikuisilla ja 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla, joilla on allerginen nuha, ovat:

  • kipeä kurkku
  • kuiva suu
  • lihaskipu
  • väsymys
  • uneliaisuus
  • kuukautiskivut

Uneliaisuus tai väsymys voi lisääntyä, jos otat enemmän Desloratadine Accord -tabletteja kuin lääkärisi on määrännyt.

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin haittavaikutus, joka häiritsee sinua tai joka ei katoa.

Nämä eivät ole kaikkia Desloratadine-tablettien mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisätietoja saat lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi saadaksesi lääketieteellisiä neuvoja sivuvaikutuksista.Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista Lupin Pharmaceuticals, Inc, 1-800-399-2561 tai FDA, 1-800-FDA-1088 tai www.fda.gov/medwatch

Kuinka minun pitäisi säilyttää Desloratadine-tabletit?

• Säilytä 25°C:ssa (77°F); retket sallitaan 15° - 30° C (59° - 86° F).

Desloratadiini tabletitovat herkkiä lämmölle. Säilytä alle 30°C (86°F).

• SuojaaDesloratadiini tabletitkosteudelta.

PitääDesloratadiini tabletitja kaikki lääkkeet poissa lasten ulottuvilta.

Yleistä tietoa Desloratadine-tableteista

Lääkkeitä määrätään joskus muihin kuin potilasohjeessa mainittuihin tarkoituksiin. Älä käytä Desloratadine Accord -tabletteja sairauteen, johon sitä ei ole määrätty. Älä anna Desloratadine Accord -tabletteja muille ihmisille, vaikka heillä olisi sama sairaus kuin sinulla. Se voi vahingoittaa heitä.

Tässä potilastietoesitteessä on yhteenveto tärkeimmistä Desloratadine-tabletteja koskevista tiedoista. Jos haluat lisätietoja, keskustele lääkärisi kanssa. Voit kysyä apteekista tai lääkäriltäsi tietoja Desloratadine-tableteista, jotka on kirjoitettu terveydenhuollon ammattilaisille.

Mitkä ovat Desloratadine-tablettien aineosat?

Vaikuttava aine: desloratadiini

Desloratadiinitablettien inaktiiviset aineet:vedetön laktoosi, kolloidinen piidioksidi, FD&C Blue#2/Indigo Carmine Aluminium Lake, hydrattu kasviöljy, hypromelloosi, mikrokiteinen selluloosa, polyetyleeniglykoli, esigelatinoitu tärkkelys ja titaanidioksidi.

miksi herään aina luuserilla

Listatut tuotemerkit ovat omistajiensa tavaramerkkejä, eivätkä ne ole Lupine Pharmaceuticals, Inc:n tavaramerkkejä. Näiden merkkien valmistajat eivät ole sidoksissa Lupin Pharmaceuticals, Inc:iin tai sen tuotteisiin eivätkä tue niitä.

Valmistettu:

Lupin Pharmaceuticals, Inc.

Baltimore, Maryland 21202

Yhdysvallat

Valmistanut:

Lupin Limited

Goa 403 722

INTIA

Tarkistettu: joulukuuta 2019 ID#: 263068

Desloratadiini-tabletit

Vain Rx

5 mg

NDC 68180-153-11

ULKOPUOLIFOLIO-ETTIRAA

10 TABLETTIA YKSI PAKKAUS

Desloratadiini-tabletit

Vain Rx

5 mg

NDC 68180-153-01

PULLON ETIKETTI

100 TABLETTIA

Desloratadiini-tabletit

Vain Rx

5 mg

NDC 68180-153-12

KARTONKIETTIRAA

30 (3 x 10) yksikköannostablettia

Desloratadiini
Desloratadiinitabletti, kalvopäällysteinen
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC: 68180-153
Hallintoreitti ORAALINEN DEA aikataulu
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
Desloratadiini (desloratadiini) Desloratadiini 5 mg
Tuotteen ominaisuudet
Väri SININEN (vaaleansininen) Pisteet ei pisteitä
Muoto PYÖREÄ (kaksokupera) Koko 6 mm
Maku Jälkikoodi LU;S71
Sisältää
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC: 68180-153-02 500 TABLETTI, KALVONPÄÄLLYSTYNYT 1 PULLOssa
kaksi NDC: 68180-153-06 30 TABLETTI, KALVONPÄÄLLYSTYNYT 1 PULLILLA
3 NDC: 68180-153-03 1000 TABLETTI, KALVONPÄÄLLYSTETY 1 PULLASSA
4 NDC: 68180-153-12 3 läpipainopakkaus 1 pakkauksessa
4 NDC: 68180-153-11 10 TABLETTI, KALVOPÄÄLLYSTETY 1 LIPAKAKKAUSSA
5 NDC: 68180-153-01 100 TABLETTI, KALVONPÄÄLLYSTETY 1 PULLASSA
6 NDC: 68180-153-13 10 LAPAKAKKAUS 1 PAKKAUKSESSA
6 NDC: 68180-153-11 10 TABLETTI, KALVOPÄÄLLYSTETY 1 LIPAKAKKAUSSA
Markkinointitiedot
Markkinoinnin luokka Hakemuksen numero tai monografiaviite Markkinoinnin aloituspäivä Markkinoinnin päättymispäivä
SINÄ ANDA078352 25.02.2013
Labeler -Lupin Pharmaceuticals, Inc. (089153071)
Rekisteröijä -LUPINE LIMITED (675923163)
Perustaminen
Nimi Osoite ID/FEI Toiminnot
LUPINE RAJOITETTU 677600414 VALMISTUS(68180-153), PAKKAUS(68180-153)
Lupin Pharmaceuticals, Inc.