Fansidar

Geneerinen nimi: sulfadoksiini ja pyrimetamiini
Annosmuoto: Tabletit
Huumeiden luokka: Malarialääkkeet yhdistelmät




Lääketieteellisesti tarkastettukirjoittaja Drugs.com. Päivitetty viimeksi 23.11.2020.

Tällä sivulla
Laajentaa

VAROITUS: Fansidarin ANTAMISEEN LIITTYVÄT KUOLLEMATTAPAHTUMAT ON TAPAHTUNUT VAKAVIEN REAKTIOIDEN, MUKAANLUUN STEVENS-JOHNSONIN SYNDROOMIN JA MYRKYLLISEN EPIDERMALEKROLYYSIIN, JOKA. Fansidarin PROFYLAKSIA ON KESKETTÄVÄ, KUN IHOTETTU ON ENSIMMÄINEN ILMOITUS, JOS JOTEN MUODOTTUJEN VEREN ELEMENTIEN MERKITTÄVÄ VÄHENTÄMINEN TAI AKTIIVISTEN FUNGEKTERIAALIEN TAPAHTUMAA ON TODELLA.







Fansidar Kuvaus

Fansidar on malarialääke, jokainen tabletti sisältää 500 mg typpeäyksi-(5,6-dimetoksi-4-pyrimidinyyli)sulfanilamidi (sulfadoksiini) ja 25 mg 2,4-diamino-5-(p-kloorifenyyli)-6-etyylipyrimidiiniä (pyrimetamiini). Jokainen tabletti sisältää myös maissitärkkelystä, gelatiinia, laktoosia, magnesiumstearaattia ja talkkia.

Fansidar - Kliininen farmakologia

Mikrobiologia

Toimintamekanismi

Sulfadoksiini ja pyrimetamiini, Fansidarin aineosat, ovat foolihappoantagonisteja. Sulfadoksiini estää dihydropteroaattisyntaasin aktiivisuutta, kun taas pyrimetamiini estää dihydrofolaattireduktaasia.





Aktiivisuus in vitro

Sulfadoksiini ja pyrimetamiini ovat aktiivisia aseksuaalisia erytrosyyttivaiheita vastaanPlasmodium falciparum. Fansidar voi myös olla tehokas kantoja vastaanP. falciparumkestää klorokiinia.

Huumeiden vastustuskyky

KannatP. falciparumsulfadoksiinille ja/tai pyrimetamiinille alentunut herkkyys voidaan valitain vitrotaiin vivo. P. falciparumFansidarille kliinisesti vastustuskykyistä malariaa esiintyy usein osissa Kaakkois-Aasiaa ja Etelä-Amerikkaa, ja se on myös yleistä Itä- ja Keski-Afrikassa. Siksi Fansidaria tulee käyttää varoen näillä alueilla. Samoin Fansidar ei ehkä ole tehokas hoidettaessa uusiutuvaa malariaa, joka kehittyy aiemman Fansidar-hoidon (tai ennaltaehkäisyn) jälkeen.





Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Yhden tabletin antamisen jälkeen pyrimetamiinin (noin 0,2 mg/l) ja sulfadoksiinin (noin 60 mg/l) huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 4 tunnin kuluttua.

Jakelu

Sulfadoksiinin jakautumistilavuus on 0,14 l/kg ja pyrimetamiinin 2,3 l/kg.





Potilailla, jotka ottavat yhden tabletin viikossa (suositeltu aikuisen annos malarian ehkäisyyn), voidaan olettaa olevan noin 0,15 mg/l pyrimetamiinin vakaan tilan plasmassa noin neljän viikon kuluttua ja noin 98 mg/l sulfadoksiinin noin seitsemän viikon kuluttua. Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 90 % sekä pyrimetamiinilla että sulfadoksiinilla. Sekä pyrimetamiini että sulfadoksiini läpäisevät istukan ja erittyvät äidinmaitoon.

kuinka tulla kovaksi ja pysyä kovana

Aineenvaihdunta

Noin 5 % sulfadoksiinista esiintyy plasmassa asetyloituneena metaboliittina ja noin 2-3 % glukuronidina. Pyrimetamiini muuttuu useiksi tunnistamattomiksi metaboliiteiksi.





Eliminointi

Molemmille komponenteille on ominaista suhteellisen pitkä eliminaation puoliintumisaika. Keskiarvot ovat noin 100 tuntia pyrimetamiinille ja noin 200 tuntia sulfadoksiinille. Sekä pyrimetamiini että sulfadoksiini eliminoituvat pääasiassa munuaisten kautta.

Potilaiden ominaisuudet

Malariapotilailla yksittäiset farmakokineettiset parametrit voivat poiketa terveiden koehenkilöiden arvoista riippuen kyseessä olevasta väestöstä. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, Fansidarin aineosien viivästynyt eliminaatio on ennakoitava.

Fansidarin indikaatiot ja käyttö

Akuutin malarian hoito

Fansidar on tarkoitettu akuuttien, komplisoitumattomien sairauksien hoitoonP. falciparummalariaa niille potilaille, joilla epäillään klorokiiniresistenssiä. Kuitenkin kannatP. falciparum(katso KLIININEN FARMAKOLOGIA: Mikrobiologia ), jotka ovat kehittäneet resistenssiä Fansidarille, jolloin tulee antaa vaihtoehtoista hoitoa.

Malarian ehkäisy

Malarian estohoitoa Fansidarilla ei suositella rutiininomaisesti, ja sitä tulisi harkita vain matkustajille, jotka matkustavat alueille, joilla on klorokiiniresistentti.P. falciparummalaria on endeeminen ja herkkä Fansidarille, ja kun vaihtoehtoisia lääkkeitä ei ole saatavilla tai ne ovat vasta-aiheisia (ks. VASTA-AIHEET ). Kuitenkin kannatP. falciparumjotka ovat kehittäneet vastustuskykyä Fansidarille.

Vasta-aiheet

  • Toistuva profylaktinen (pitkäaikainen) Fansidarin käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta tai veren dyskrasiat;
  • Yliherkkyys pyrimetamiinille, sulfonamideille tai jollekin muulle Fansidarin aineosalle;
  • Potilaat, joilla on dokumentoitu megaloblastinen anemia folaatin puutteen vuoksi;
  • Alle 2 kuukauden ikäiset lapset;
  • Fansidarin profylaktinen käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana.

VAROITUKSET

Fansidarin ANTAMISEEN LIITTYVÄT KUOLLEMATTAPAHTUMAT ON TAPAHTUNUT VAKAVIEN REAKTIOIDEN, MUKAANLUUN STEVENS-JOHNSONIN SYNDROOMIN JA MYRKYLLISEN EPIDERMALEKROLYYSIIN, JOKA. Fansidarin PROFYLAKSIA ON KESKETTÄVÄ, KUN IHOTETTU ON ENSIMMÄINEN ILMOITUS, JOS JOTEN MUODOTTUJEN VEREN ELEMENTIEN MERKITTÄVÄ VÄHENTÄMINEN TAI AKTIIVISTEN FUNGEKTERIAALIEN TAPAHTUMAA ON TODELLA.

Sulfonamidien antamiseen liittyviä kuolemantapauksia, vaikkakin harvinaisia, on esiintynyt vakavien reaktioiden vuoksi, mukaan lukien fulminantti maksanekroosi, agranulosytoosi, aplastinen anemia ja muut veren dyskrasiat. Ennaltaehkäisevän Fansidar-ohjelman on raportoitu aiheuttavan leukopeniaa 2 kuukauden tai pidemmän hoidon aikana. Tämä leukopenia on yleensä lievä ja palautuva.

Varotoimenpiteet

Kenraali

Suun kautta annettavaa Fansidaria ei ole arvioitu aivomalarian tai muiden vaikeiden komplisoituneen malarian ilmenemismuotojen, mukaan lukien hyperparasitemia, keuhkopöhö tai munuaisten vajaatoiminta, hoitoon. Vakavaa malariaa sairastavat potilaat eivät ole ehdokkaita oraaliseen hoitoon. Palautumisen sattuessaP.falciparuminfektiot Fansidar-hoidon jälkeen tai kemoprofylaksia Fansidarilla ei ole onnistunut, potilaita tulee hoitaa eri veren skitsontisidilla.

Fansidaria tulee antaa varoen potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, potilaille, joilla on mahdollinen folaatin puutos, sekä potilaille, joilla on vaikea allergia tai keuhkoastma. Kuten joidenkin sulfonamidilääkkeiden kohdalla, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutteesta kärsivillä henkilöillä saattaa esiintyä hemolyysiä. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidon aikana tulee suorittaa virtsan mikroskooppinen tutkimus ja munuaisten toimintakokeita. Liiallista auringonpaistetta tulee välttää.

Tietoa potilaalle

Potilaita tulee varoittaa, että heti ihottuman ilmaantuessa heidän tulee lopettaa Fansidarin käyttö ja hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon. Riittävä nesteen saanti on ylläpidettävä, jotta estetään kiteiden muodostuminen ja kiven muodostuminen.

Potilaita tulee myös varoittaa, että kurkkukipu, kuume, nivelkipu, yskä, hengenahdistus, kalpeus, purppura, keltaisuus tai glossiitti voivat olla varhaisia ​​merkkejä vakavista sairauksista, jotka edellyttävät ennaltaehkäisevän hoidon lopettamista ja lääketieteellistä hoitoa.

Naisia ​​tulee varoittaa tulemasta raskaaksi, eivätkä he saa imettää lapsiaan Fansidar-hoidon tai profylaktisen hoidon aikana.

Potilaita tulee varoittaa pitämään Fansidar poissa lasten ulottuvilta.

wellbutrin lopettaa tupakointi ja laihtua

Potilaita tulee myös neuvoa:

  • että malaria voi olla hengenvaarallinen infektio;
  • että Fansidaria määrätään estämään tai hoitamaan tätä vakavaa infektiota;
  • että mikään kemoprofylaktinen hoito-ohjelma ei ole 100-prosenttisesti tehokas ja suojavaatteet, hyönteiskarkotteet ja vuodeverkot ovat tärkeitä malarian ennaltaehkäisyn osia;
  • hakeutua lääkärin hoitoon kuumeisten sairauksien varalta, jotka ilmenevät malariaalueelta palattuaan, ja ilmoittamaan lääkärilleen, että he ovat saattaneet altistua malarialle;
  • että pienessä prosenttiosuudessa tapauksista potilaat eivät voi ottaa tätä lääkettä sivuvaikutusten vuoksi ja saattaa olla tarpeen vaihtaa lääkitystä;
  • että kun sitä käytetään ennaltaehkäisyyn, ensimmäinen Fansidar-annos tulee ottaa 1 tai 2 päivää ennen saapumista endeemiselle alueelle;
  • että jos potilaalla ilmenee oireita, jotka voivat vaikuttaa potilaan kykyyn ottaa tätä lääkettä määräysten mukaisesti, on otettava yhteyttä lääkäriin ja harkittava vaihtoehtoista malarialääkitystä.

Laboratoriotestit

Säännölliset täydelliset verenkuvat, maksaentsyymitutkimukset ja virtsan analyysi kristalluriaa varten tulee tehdä aina, kun Fansidaria annetaan yli kolmen kuukauden ajan.

Huumeiden vuorovaikutukset

On raportoitu, että haittavaikutusten ilmaantuvuus ja vakavuus ovat lisääntyneet, kun klorokiinia käytetään Fansidarin kanssa verrattuna pelkän Fansidarin käyttöön. Fansidar on yhteensopiva kiniinin ja antibioottien kanssa. Antifolialääkkeitä, kuten sulfonamideja, trimetopriimiä tai trimetopriimi-sulfametoksatsoliyhdistelmiä, ei kuitenkaan tule käyttää, kun potilas saa Fansidaria malarian estolääkityksenä. Fansidarin ei ole raportoitu vaikuttavan diabeteslääkkeisiin.

Jos merkkejä foolihapon puutteesta ilmenee, Fansidar-hoito on lopetettava. Kun verihiutaleiden tai valkosolujen määrän toipuminen on liian hidasta potilailla, joilla on lääkkeiden aiheuttama foolihapon puutos, foliinihappoa (leukovoriinia) voidaan antaa 5–15 mg:n annoksina lihakseen vuorokaudessa 3 päivän ajan tai kauemmin.

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Pyrimetamiinia ei havaittu karsinogeeniseksi naarashiirillä eikä uros- ja naarasrotilla. Pyrimetamiinin karsinogeenistä potentiaalia uroshiirillä ei voitu arvioida tutkimuksesta, koska elinikä oli huomattavasti lyhentynyt. Pyrimetamiinin todettiin mutageeniseksi koe-eläimissä ja myös ihmisen luuytimessä 3 tai 4 peräkkäisen 200–300 mg:n päivittäisen annoksen jälkeen. Pyrimetamiinia ei havaittu mutageeniseksi Amesin testissä. Kivesmuutoksia on havaittu rotilla, joita on hoidettu annoksella 105 mg/kg/vrk Fansidaria ja 15 mg/kg/vrk pelkästään pyrimetamiinia. Urosrottien hedelmällisyyteen ja uros- tai naarasrottien pariutumiskykyyn ei ollut haitallisia vaikutuksia Fansidarin annoksella 210 mg/kg/vrk asti. Naarasrottien tiineysaste ei muuttunut 10,5 mg/kg/vrk-hoidon jälkeen, mutta se väheni merkittävästi 31,5 mg/kg/vrk tai suuremmilla annoksilla, joka on noin 30-kertainen viikoittainen profylaktinen annos ihmiselle.

Raskaus

Teratogeeniset vaikutukset: Raskausluokka C

Fansidarin on osoitettu olevan teratogeeninen rotilla, kun sitä annettiin viikoittaisina annoksina, jotka ovat noin 12 kertaa ihmisen ennaltaehkäisevä viikkoannos. Teratologiset tutkimukset pyrimetamiinilla ja sulfadoksiinilla (1:20) rotilla osoittivat, että oraalinen teratogeeninen pienin annos oli noin 0,9 mg/kg pyrimetamiinia plus 18 mg/kg sulfadoksiinia. Kaneilla ei havaittu teratogeenisia vaikutuksia oraalisilla annoksilla, jotka olivat jopa 20 mg/kg pyrimetamiinia plus 400 mg/kg sulfadoksiinia.

Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. Eläimillä todetun teratogeenisen vaikutuksen vuoksi ja koska pyrimetamiini ja sulfadoksiini voivat häiritä foolihappoaineenvaihduntaa, Fansidar-hoitoa tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin. Hedelmällisessä iässä olevia naisia, jotka matkustavat alueille, joilla malaria on endeeminen, tulee varoittaa tulemasta raskaaksi, ja heitä tulee neuvoa käyttämään ehkäisyä Fansidar-hoidon aikana ja kolmen kuukauden ajan viimeisen annoksen jälkeen.

Ei-teratogeeniset vaikutukset

Katso VASTA-AIHEET

Imettävät äidit

Katso VASTA-AIHEET

Käyttö lapsille

Fansidaria ei tule antaa alle 2 kuukauden ikäisille imeväisille, koska glukuronidia muodostavan entsyymijärjestelmän kehitys ei ole riittävä.

Geriatrinen käyttö

Fansidarin kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia koehenkilöitä sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkäille potilaille annosvalinnan tulee olla varovaista, yleensä aloitetaan annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä. Tämän lääkkeen tiedetään erittyvän olennaisesti munuaisten kautta, ja tämän lääkkeen toksisten reaktioiden riski voi olla suurempi potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Koska iäkkäillä potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta, annoksen valinnassa on oltava varovainen, ja munuaisten toiminnan seuranta voi olla hyödyllistä.

Haittavaikutukset

Täydellisyyden vuoksi alla on lueteltu kaikki tärkeimmät reaktiot sulfonamideihin ja pyrimetamiiniin, vaikka niitä ei ehkä ole raportoitu Fansidarin käytön yhteydessä (ks. VAROITUKSET ja VAROTOIMET: Tietoja potilaalle ).

Hematologiset muutokset

Agranulosytoosi, aplastinen anemia, megaloblastinen anemia, trombosytopenia, leukopenia, hemolyyttinen anemia, purppura, hypoprotrombinemia, methemoglobinemia ja eosinofilia.

Iho ja muut paikat Allergiset reaktiot

Erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, yleistyneet ihon eruptiot, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, nokkosihottuma, seerumitauti, kutina, eksfoliatiivinen ihotulehdus, anafylaktoidireaktiot, silmänympärysihoturvotus, sidekalvon ja kovakalvon injektio, valoherkkyys, nivelsärky, allerginen myocarditis ja allerginen perikardiitti.

kuinka lisätä peniksen kokoa luonnollisesti

Ruoansulatuskanavan reaktiot

Glossiitti, suutulehdus, pahoinvointi, oksentelu, vatsakivut, hepatiitti, hepatosellulaarinen nekroosi, ripuli, haimatulehdus, kylläisyyden tunne ja ohimenevä maksaentsyymiarvojen nousu.

Keskushermoston reaktiot

Päänsärky, perifeerinen neuriitti, henkinen masennus, kouristukset, ataksia, hallusinaatiot, tinnitus, huimaus, unettomuus, apatia, väsymys, lihasheikkous, hermostuneisuus ja polyneuriitti.

Hengityselinten reaktiot

Keuhkojen infiltraatit, jotka muistuttavat eosinofiilistä tai allergista alveoliittia.

Urogenitaalinen

Munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, BUN- ja seerumin kreatiniinin nousu, toksinen nefroosi, johon liittyy oliguriaa ja anuriaa, ja kristalluria.

Sekalaiset reaktiot

Lääkekuumetta, vilunväristyksiä, periarteriitti nodosaa ja LE-ilmiötä on esiintynyt.

Sulfonamideissa on tiettyjä kemiallisia samankaltaisuuksia joidenkin struuma-aineiden, diureettien (asetatsolamidi ja tiatsidit) ja suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa. Diureesia ja hypoglykemiaa on esiintynyt harvoin potilailla, jotka ovat saaneet sulfonamideja. Näiden aineiden kanssa voi esiintyä ristikkäisherkkyyttä. Rotat näyttävät olevan erityisen herkkiä sulfonamidien struumavaikutuksille, ja pitkäaikainen anto on aiheuttanut lajissa kilpirauhasen pahanlaatuisia kasvaimia.

Yliannostus

Akuutti myrkytys voi ilmetä päänsärkynä, pahoinvointina, ruokahaluttomuutena, oksenteluna ja keskushermoston stimulaatioina (mukaan lukien kouristukset), joita seuraavat megaloblastinen anemia, leukopenia, trombosytopenia, glossiitti ja kristalluria. Akuutissa myrkytystapauksessa oksentelusta ja mahahuuhtelusta ja sen jälkeen suoritettavista puhdistuksista voi olla hyötyä. Potilaan tulee olla riittävästi nesteytettynä munuaisvaurion estämiseksi. Munuais-, maksa- ja hematopoieettisia järjestelmiä tulee seurata vähintään 1 kuukauden ajan yliannostuksen jälkeen. Jos potilaalla on kouristuksia, parenteraalisen diatsepaamin tai barbituraatin käyttö on aiheellista. Jos verihiutaleiden tai valkosolujen määrä on alentunut, foliinihappoa (leukovoriinia) tulee antaa 5-15 mg:n annoksena lihakseen vuorokaudessa 3 päivän ajan tai kauemmin.

voitko saada munaa isommaksi

Fansidar Annostus ja antotapa

(Katso KÄYTTÖAIHEET JA KÄYTTÖ )

Annos tulee niellä kokonaisena, ei pureskella, runsaan nesteen kanssa aterian jälkeen.

Akuutin malarian hoito

Aikuiset 2-3 tablettia kerta-annoksena.
Pediatriset potilaat
(>2 kk - 18 vuotta)
Lasten malarian hoitoon käytettävä annos perustuu ruumiinpainoon:
Paino (kg) Otettujen tablettien määrä
kerta-annoksena
>45 3
31-45 kaksi
21-30 1 ½
11-20 yksi
5-10 ½

Malarian ehkäisy

Malarian riskiä on punnittava huolellisesti vakavien haittavaikutusten riskiin (ks KÄYTTÖAIHEET JA KÄYTTÖ ). Jos Fansidaria määrätään ennaltaehkäisyyn, on tärkeää, että lääkäri tiedustelee sulfonamidi-intoleranssista ja mainitsee riskin ja tarpeen lääkkeen välittömän lopettamisen jälkeen, jos ihoreaktioita ilmenee.

Ensimmäinen Fansidar-annos tulee ottaa 1 tai 2 päivää ennen saapumista endeemiselle alueelle. antoa tulee jatkaa oleskelun aikana ja 4–6 viikon ajan paluun jälkeen.

Kerran Viikoittain Kerran joka
2 viikkoa
Aikuiset 1 tabletti 2 tablettia
Pediatriset potilaat
(>2 kk - 18 vuotta)
Annostus malarian ehkäisyyn lapsille perustuu ruumiinpainoon:
Paino (kg) Otettujen tablettien määrä
Kerran Viikoittain
>45 1 ½
31-45 yksi
21-30 ¾
11-20 ½
5-10 ¼

Ennaltaehkäisyä Fansidarilla ei tule jatkaa kauempaa kuin kaksi vuotta, koska toistaiseksi ei ole saatavilla kokemusta pidemmästä käytöstä.

Kuinka Fansidar toimitetaan

Tabletit, joissa on 500 mg sulfadoksiinia ja 25 mg pyrimetamiinia – 25 yksikköannospakkaukset (NDC-0004-0161-03). Tablettien painatus: Fansidar ((ROCHE LOGO)) ROCHE.

Valmistanut:
F. Hoffmann-La Roche Ltd.
Basel, Sveitsi

Jakelija:

27898797

Fansidar
sulfadoksiini ja pyrimetamiini tabletti
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC:0004-0161
Hallintoreitti ORAALINEN DEA aikataulu
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
Sulfadoksiini (Sulfadoksiini ja sulfadoksiini) Sulfadoksiini 500 mg
Pyrimetamiini (Pyrimetamiini ja Pyrimetamiini) Pyrimetamiini 25 mg
Ei-aktiiviset ainesosat
Ainesosan nimi Vahvuus
maissitärkkelys
gelatiini
laktoosi
magnesiumstearaatti
talkki
Tuotteen ominaisuudet
Väri VALKOINEN (valkoinen) Pisteet 2 kpl
Muoto ROUND (ROUND) Koko 13 mm
Maku Jälkikoodi Fansidar; ROCHE
Sisältää
Pinnoite väärä Symboli totta
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC:0004-0161-03 25 TABLETTIA (25 TABLETTIA) 1 RAKKAUKSESSA, YKSIKKÖAnnosta
Labeler -Roche Pharmaceuticals
Roche Pharmaceuticals