Gamma-aminovoihappoanalogit

Lääketieteellisesti arvioinutC. Fookes, BPharm. Päivitetty viimeksi 15. toukokuuta 2018.




Muut nimet: ETU

Mitä ovat gamma-aminovoihapon (GABA) analogit?

Ymmärtääksemme, mitä gamma-aminovoihapon (GABA) analogit ovat, meidän on ensin ymmärrettävä, mitä GABA on.

GABA on aminohappo, joka on yksi tärkeimmistä välittäjäaineista (kemiallisia lähettiläitä), joita meillä on hermostossamme. Se on välttämätöntä hermosolujen virityksen ja hermosolun eston välisen tasapainon ylläpitämiseksi. GABA toimii kuin jarru autossa ja hidastaa hermosoluja, jotka ovat ylihermostuneita. Koska se rauhoittaa hermostoa, sitä kutsutaan estäväksi välittäjäaineeksi.







GABA-analogit ovat lääkkeitä, joilla on hyvin samanlainen rakenne kuin GABA:lla, mutta jotka toimivat eri tavalla, vaikka asiantuntijat eivät olekaan varmoja niiden toiminnasta. Useimmat ovat yhtä mieltä siitä, että ne sitoutuvat hermosolujen kalsiumkanaviin, mikä parantaa aivosolujen reagointia GABA:han tai helpottaa GABA:n vapautumista.

Kun meillä on ongelma GABA:n kanssa aivoissamme, hermosolut syttyvät enemmän kuin niiden pitäisi, mikä saattaa aivomme kiihottavaan tilaan. Tämä voi johtaaahdistustaja paniikkia,stressilevottomuus tai ärtyneisyys; heikentynyt kivun sietokyky; anopea syke;korkea verenpaine;unettomuus; ja silloin tällöinkohtauksia.





GABA-analogit suunniteltiin, koska itse GABA:ta on vaikea antaa (aiemmat yritykset kehittää suonensisäistä tai oraalista GABA-lääkettä ovat epäonnistuneet). Tämän ongelman ratkaisemiseksi kehitettiin GABA-analogeja. Nämä auttavat palauttamaan GABA-tason ja rauhoittamaan hermoja.

Mihin GABA-analogeja käytetään?

GABA-analogeja voidaan käyttää tiettyjen nopeaan hermolaukaisuun liittyvien tilojen hoitoon. Esimerkkejä:





  • Fibromyalgia
  • Hermokipu(neuropatia), joka johtuudiabetes, amputaatio,vyöruusutai muusta syystä
  • Levottomien jalkojen syndrooma(gabapentiini enakarbiili on hoitovaihtoehto)
  • Kohtauksetjaepilepsia.

Toinen GABA-analogi,acamprosate, voidaan myös käyttää auttamaan palauttamaan välittäjäaineiden tasapaino alkoholiriippuvaisella henkilöllä, joka on äskettäin lopettanut juomisen.

Mitä eroja gamma-aminovoihappoanalogien välillä on?

GABA-analogien välillä on eroja sen suhteen, kuinka nopeasti ne toimivat kehossa, miten ne vaikuttavat GABA:han ja niiden tehokkuudessa tiettyjen sairauksien hoidossa.





Gabapentiini enakarbiili on gabapentiinin aihiolääke, ja se on suunniteltu voittamaan gabapentiinin rajoitukset (gabapentiini imeytyy huonosti ja kestää vain lyhyen ajan). Maksaentsyymit muuttavat gabapentiini enakarbiilin sen aktiiviseksi muotokseen, gabapentiiniksi. Gabapentiini enakarbiilia voidaan käyttää hoitoonLevottomien jalkojen syndrooma(RLS) japostherpeettinen neuralgia(hermokipu, joka ilmenee vyöruusun jälkeen). Gabapentiini ja gabapentiini enakarbiili eivät ole keskenään vaihdettavissa.

Siitä huolimattapregabaliinija gabapentiini ovat rakenteellisesti samanlaisia, tapa, määrä ja nopeus, jolla ne imeytyvät, ovat hyvin erilaisia, sillä pregabaliini imeytyy lähes kokonaan ja gabapentiini vain osittain. Sekä gabapentiini että pregabaliini on tarkoitettu lisähoitona osittaisten ja postherpeettisten kohtausten hoitoon.hermosärky. Pregabaliinia voidaan myös käyttää hoitoonfibromyalgiajadiabeettinen neuropatiaja se on listattu luettelon V valvottaviksi aineiksi, mikä tarkoittaa, että sillä on todistetusti potentiaali väärinkäyttöön ja riippuvuuteen, mutta suhteellisen alhaisella tasolla.





Acamprosateon tarkoitettu vain käyttäytymisen muuttamisen ja neuvonnan rinnalle ihmisille, jotka ovat lopettaneet juomisen, vähentämään halua jatkaa juomista.

Geneerinen nimi Esimerkkejä tuotemerkeistä
acamprosate Campral
gabapentiini Gralise, Neurontin
gabapentiini enakarbil Horisantti
pregabaliini Lyrica

Ovatko GABA-analogit turvallisia?

Kun GABA-analogeja otetaan suositellulla annoksella, niitä pidetään turvallisina. Niihin on kuitenkin liitetty muutamia vakavia, mahdollisesti kuolemaan johtavia vakavia sivuvaikutuksia, kuten:

  • Vaikea allerginen reaktio aiheuttaaanafylaksiataiangioödeema. Oireita ovat kasvojen ja kurkun turvotus, hengitysvaikeudet jaalhainen verenpaine
  • Itsemurha-ajatusten tai -käyttäytymisen lisääntyminen ihmisillä, jotka käyttävät näitä lääkkeitä minkä tahansa asiaankuuluvan sairauden vuoksi
  • Monielinten herkkyys (tämä tunnetaan nimellä DRESS tai lääkereaktio eosinofilian ja systeemisten oireiden kanssa) ja on mahdollisesti hengenvaarallinen. Oireita ovat yleensä kuume, ihottuma ja imusolmukkeiden turvotus; useat sisäelimet voivat vaikuttaa
  • Jotkut GABA-analogit (esim.gabapentiini,pregabaliini) on yhdistetty lisääntyneeseen kasvainriskiin eläinkokeissa. Näiden löydösten merkitystä ihmisille ei tunneta
  • Lisääntynyt kohtausten riski, jos GABA-analogit lopetetaan äkillisesti ihmisillä, joilla on kohtaushäiriöitä. GABA-analogit tulee poistaa hitaasti
  • Äkillinen ja selittämätön kuolema epilepsiaa sairastavilla ihmisillä, vaikka ilmaantuvuus on niiden epilepsiapotilaiden alueella, jotka eivät saa GABA-analogeja
  • Akuuttimunuaisten vajaatoimintaon yhdistettyacamprosatekäyttöä, ja tätä GABA-analogia ei tule käyttää ihmisille, joilla on huono munuaisten toiminta.

Mitkä ovat GABA-analogien sivuvaikutukset?

Kaikki eivät kuitenkaan koe merkittäviä sivuvaikutuksia GABA-analogien kanssahuimausja uneliaisuus ovat yleisiä. Muita yleisesti raportoituja sivuvaikutuksia ovat:

  • Agitaatioja muut neuropsykiatriset reaktiot (kuten käyttäytymisongelmat, vihamielisyys, yliaktiivisuus, levottomuus). Ilmoitettu yleisemmin lapsilla
  • Ataksia (lihasten liikkeiden vapaaehtoisen koordinaation puute)
  • Ahdistus
  • Masennus
  • Kuiva suu
  • Väsymys
  • Ruoansulatuskanavan häiriöt (esimripulitaiummetus,pahoinvointi, taioksentaminen)
  • Apäänsärky
  • Nystagmus (toistuvat, hallitsemattomat silmänliikkeet) ja muutsilmähäiriöt
  • Kipu (mukaan lukienselkäkipu, rintakipu, lihas- ja nivelkipu ja vatsakipu)
  • Oheislaiteturvotus(säärien ja jalkojen turvotus)
  • Seksuaalinen toimintahäiriö (kuten halun heikkeneminen taierektiohäiriö)
  • Hampaiden narskuttelu
  • Vapina
  • Painonnousu

Täydellinen luettelo sivuvaikutuksista löytyy yksittäisistä lääkemonografioista.

Luettelo gamma-aminovoihappoanalogeista:

Näytä Tuotemerkki |Yleinen SuodatusperusteKaikki tilat Diabeettinen perifeerinen neuropatia Epilepsia Fibromyalgia Neuralgia Neuropaattinen kipu Postherpeettinen neuralgia Levottomat jalat -oireyhtymä Kohtausten ehkäisy KohtauksetLääkkeen nimi
Keskim. Luokitus Arvostelut
Lyrica (Pro)
Geneerinen nimi: pregabaliini
6.5 872 arvostelua
Neurontin (Pro)
Geneerinen nimi: gabapentiini
7.0 193 arvostelua
Horisantti (Pro)
Geneerinen nimi: gabapentiini enakarbil
7.6 30 arvostelua
Gralise (Pro)
Geneerinen nimi: gabapentiini
6.7 10 arvostelua
Lyrica CR (Pro)
Geneerinen nimi: pregabaliini
6.7 6 arvostelua
Gabarone
Geneerinen nimi: gabapentiini
4.2 4 arvostelua
Sabril (Pro)
Geneerinen nimi: vigabatriini
6.5 1 arvostelu
Fanatrex
Geneerinen nimi: gabapentiini
8.0 ei arvosteluja
Arviointia varten käyttäjiltä kysyttiin, kuinka tehokkaaksi he pitivät lääkettä ottaen huomioon positiiviset/haittavaikutukset ja käytön helppous (1 = ei tehokas, 10 = tehokkain).

Lisätietoa

Ota aina yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan varmistaaksesi, että tällä sivulla näkyvät tiedot koskevat henkilökohtaisia ​​olosuhteitasi.