Ipratropium

Geneerinen nimi: Ipratropiumbromidi
Annosmuoto: inhalaatioliuos
Huumeiden luokka: Antikolinergiset bronkodilataattorit




Lääketieteellisesti tarkastettukirjoittaja Drugs.com. Päivitetty viimeksi 1.2.2020.

Tällä sivulla
Laajentaa

Ipratropium Kuvaus

Ipratropiumbromidin inhalaatioliuoksen vaikuttava aine on ipratropiumbromidimonohydraatti, USP. Se on antikolinerginen keuhkoputkia laajentava aine, joka on kemiallisesti kuvattu 8-atsoniabisyklo[3.2.1]-oktaaniksi, 3-(3-hydroksi-1-okso-2-fenyylipropoksi)-8-metyyli-8-(1-metyylietyyli)-, bromidiksi, monohydraatti (endo, syn)-, (±)-; synteettinen kvaternaarinen ammoniumyhdiste, joka on kemiallisesti sukua atropiinille.



Ipratropiumbromidi on valkoinen kiteinen aine, joka liukenee vapaasti veteen ja alempiin alkoholeihin. Se on kvaternäärinen ammoniumyhdiste ja esiintyy siten ionisoituneessa tilassa vesiliuoksissa. Se on suhteellisen liukenematon ei-polaarisiin väliaineisiin.

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuos annetaan suun kautta inhalaatiolla sumuttimen avulla. Jokainen ml sisältää ipratropiumbromidia, USP 0,02 % (vedetön pohjalta) steriilissä, säilöntäainevapaassa, isotonisessa suolaliuoksessa, jonka pH on säädetty arvoon 3,4 (3-4) suolahapolla.







Ipratropium - Kliininen farmakologia

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuos on antikolinerginen (parasympatolyyttinen) aine, joka eläinkokeiden perusteella näyttää estävän vagaalivälitteisiä refleksejä antagonisoimalla asetyylikoliinin toimintaa, joka on vagushermosta vapautuva välittäjäaine.

Antikolinergit estävät syklisen guanosiinimonofosfaatin (syklisen GMP) solunsisäisen pitoisuuden nousun, joka johtuu asetyylikoliinin vuorovaikutuksesta keuhkoputkien sileässä lihaksessa olevan muskariinireseptorin kanssa.

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen inhalaation jälkeinen bronkodilataatio on ensisijaisesti paikallinen, paikkakohtainen, ei systeeminen vaikutus. Suuri osa annetusta annoksesta niellään, mutta se ei imeydy, kuten ulosteen erittymistä koskevat tutkimukset osoittavat. 2 mg:n annoksen sumutuksen jälkeen keskimäärin 7 % annoksesta imeytyi systeemiseen verenkiertoon joko keuhkojen pinnalta tai maha-suolikanavasta. Eliminaation puoliintumisaika on noin 1,6 tuntia suonensisäisen annon jälkeen. Ipratropiumbromidi sitoutuu minimaalisesti (0-9 % in vitro) plasman albumiiniin ja α:hanyksi- happamat glykoproteiinit. Se metaboloituu osittain. Rotilla tehdyt autoradiografiset tutkimukset ovat osoittaneet, että ipratropiumbromidi ei läpäise veri-aivoestettä. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuosta ei ole tutkittu potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta. Sitä tulee käyttää varoen näissä potilasryhmissä.

Kontrolloiduissa 12 viikon tutkimuksissa potilailla, joilla oli krooniseen obstruktiiviseen keuhkosairauteen (krooninen keuhkoputkentulehdus ja emfyseema) liittyvä bronkospasmi, keuhkojen toiminta (FEV) parani merkittävästiyksilisääntyminen 15 % tai enemmän) tapahtui 15–30 minuutissa, saavutti huippunsa 1–2 tunnissa ja jatkui 4–5 tunnin ajan suurimmalla osalla potilaista, ja noin 25–38 %:lla potilaista oli 15 % tai enemmän vähintään 7-8 tunnin ajan. Ipratropiumbromidin jatkuva teho osoitettiin koko 12 viikon ajan. Lisäksi on osoitettu merkittävää lisäystä pakotetussa vitaalikapasiteetissa (FVC). Ipratropiumbromidi ei kuitenkaan johdonmukaisesti parantanut merkittävästi subjektiivisia oirepisteitä eikä elämänlaatupisteitä 12 viikon tutkimuksen aikana.

Lisäksi suoritettiin kontrolloituja 12 viikon tutkimuksia, joilla arvioitiin ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen turvallisuutta ja tehokkuutta, kun sitä annettiin samanaikaisesti beeta-adrenergisten keuhkoputkia laajentavien metaproterenolin ja albuterolin kanssa verrattuna kummankin beeta-agonistien yksin antamiseen. Yhdistelmähoito paransi merkittävästi FEV:täyksija FVC. Yhdistelmähoidossa FEV:n paranemisen mediaanikesto oli 15 %yksioli 5-7 tuntia verrattuna 3-4 tuntiin potilailla, jotka saivat pelkkää beeta-agonistia.

Ipratropiumin indikaatiot ja käyttö

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuos, joka annetaan joko yksinään tai muiden keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden, erityisesti beeta-adrenergisten lääkkeiden kanssa, on tarkoitettu keuhkoputkia laajentavaksi lääkkeeksi krooniseen obstruktiiviseen keuhkosairauteen, mukaan lukien krooninen keuhkoputkentulehdus ja emfyseema, liittyvän bronkospasmin ylläpitohoitoon.





Vasta-aiheet

Ipratropiumbromidi on vasta-aiheinen tapauksissa, joissa tiedetään tai epäillään olevan yliherkkyys ipratropiumbromidille tai atropiinille ja sen johdannaisille.

Varoitukset

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen käyttöä yksittäisenä aineena bronkospasmin lievittämiseen akuutin COPD:n pahenemisvaiheessa ei ole tutkittu riittävästi. Lääkkeet, joilla on nopeampi vaikutus, voivat olla parempia alkuhoitona tässä tilanteessa. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen ja beeta-agonistien yhdistelmän ei ole osoitettu olevan tehokkaampi kuin kummankaan lääkkeen yksinään keuhkoahtaumatautien akuuttiin pahenemiseen liittyvän bronkospasmin kumoamisessa.

Ipratropiumbromidin annon jälkeen saattaa ilmetä välittömiä yliherkkyysreaktioita, joista on osoituksena harvinaiset urtikaria, angioedeema, ihottuma, bronkospasmi ja suunnielun turvotus.





Varotoimenpiteet

Kenraali

Ipratropiumbromidia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ahdaskulmaglaukooma, eturauhasen liikakasvu tai virtsarakon kaulan tukos.

Tietoa potilaille

Potilaita tulee kertoa, että mydriaasi, tilapäinen näön hämärtyminen, saostuminen tai ahdaskulmaglaukooman paheneminen tai silmäkipu voi aiheuttaa, jos liuos joutuu suoraan kosketuksiin silmien kanssa. Suuttimen käyttö suukappaleen kanssa voi olla parempi kuin kasvonaamion, koska se vähentää todennäköisyyttä, että sumutinliuos pääsee silmiin. Potilaita tulee neuvoa, että ipratropiumbromidi-inhalaatioliuos voidaan sekoittaa sumuttimessa albuterolin tai metaproterenolin kanssa, jos se käytetään tunnin sisällä. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen lääkkeen stabiilisuutta ja turvallisuutta muiden lääkkeiden kanssa sekoitettuna sumuttimessa ei ole osoitettu. Potilaita tulee muistuttaa, että ipratropiumbromidi-inhalaatioliuosta tulee käyttää johdonmukaisesti ohjeiden mukaisesti koko hoidon ajan.





Huumeiden vuorovaikutukset

Ipratropiumbromidin on osoitettu olevan turvallinen ja tehokas bronkodilataattori, kun sitä käytetään yhdessä beeta-adrenergisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden kanssa. Ipratropiumbromidia on käytetty myös muiden keuhkolääkkeiden, mukaan lukien metyyliksantiinien ja kortikosteroidien, kanssa ilman haitallisia lääkevuorovaikutuksia.

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Kahden vuoden suun kautta annetut karsinogeenisuustutkimukset rotilla ja hiirillä eivät ole osoittaneet syöpää aiheuttavaa potentiaalia ipratropiumbromidin annoksilla 6 mg/kg/vrk asti.

Tulokset useista mutageenisuustutkimuksista (Ames-testi, hiiren dominanttiletaalitesti, hiiren mikrotumatesti ja luuytimen kromosomipoikkeavuus kiinalaisilla hamstereilla) olivat negatiivisia.

Ipratropiumbromidin anto ei vaikuttanut uros- tai naarasrottien hedelmällisyyteen oraalisilla annoksilla 50 mg/kg/vrk asti. Yli 90 mg/kg annoksilla havaittiin lisääntynyttä resorptiota ja vähentynyttä hedelmöittymistä.





Raskaus

Teratogeeniset vaikutukset

Raskausluokka B

Lisääntymistutkimukset suun kautta hiirillä, rotilla ja kaniineilla annoksilla 10, 100 ja 125 mg/kg, ja inhalaatiotutkimukset rotilla ja kaneilla annoksilla 1,5 ja 1,8 mg/kg (tai noin 38 ja 45 kertaa suositeltuja ihmisiin verrattuna). vuorokausiannos) eivät ole osoittaneet näyttöä ipratropiumbromidin teratogeenisista vaikutuksista. Raskaana olevilla naisilla ei kuitenkaan ole tehty riittäviä tai hyvin kontrolloituja tutkimuksia. Koska eläinten lisääntymistutkimukset eivät aina ennusta ihmisen vastetta, ipratropiumbromidia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi tarpeen.

Imettävät äidit

Ei tiedetä, erittyykö ipratropiumbromidi äidinmaitoon. Vaikka lipideihin liukenemattomat kvaternaariset emäkset erittyvät äidinmaitoon, on epätodennäköistä, että ipratropiumbromidi pääsisi vauvaan merkittävässä määrin, varsinkin kun ipratropiumbromidi otetaan inhalaationa, koska ipratropiumbromidi ei imeydy hyvin systeemisesti inhalaation tai oraalisen annon jälkeen. Koska monet lääkkeet kuitenkin erittyvät äidinmaitoon, varovaisuutta tulee noudattaa, kun ipratropiumbromidia annetaan imettävälle naiselle.

Käyttö lapsille

Turvallisuutta ja tehoa alle 12-vuotiailla lapsipotilailla ei ole varmistettu.

Haittavaikutukset

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen haittavaikutuksia koskevat tiedot ovat peräisin 12 viikkoa kestäneistä aktiivikontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista. Lisätiedot ovat peräisin ulkomaisista markkinoinnin jälkeisistä kokemuksista ja julkaistusta kirjallisuudesta.

Taulukossa näkyvät kaikki haittatapahtumat, riippumatta lääkesuhteesta, jotka vähintään kolme prosenttia potilaista ilmoittivat 12 viikkoa kestäneissä kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa.

Muita haittavaikutuksia, joita on raportoitu alle kolmella prosentilla ipratropiumbromidilla hoidetuista potilaista, ovat takykardia, sydämentykytys, silmäkipu, virtsanpidätys, virtsatieinfektio ja urtikaria. Ahdaskulmaglaukooman, mydriaasin ja akuutin silmäkivun saostumista tai pahenemista on raportoitu.

Alempien hengitysteiden haittavaikutukset (keuhkoputkentulehdus, hengenahdistus ja bronkospasmi) olivat yleisimmät tapahtumat, jotka johtivat ipratropiumbromidihoidon lopettamiseen 12 viikkoa kestäneissä tutkimuksissa. Päänsärky, suun kuivuminen ja keuhkoahtaumatautioireiden paheneminen ovat yleisempiä, kun ipratropiumbromidin kokonaisvuorokausiannos on yhtä suuri tai suurempi kuin 2 000 mikrogrammaa. Allergisen tyyppisiä reaktioita, kuten ihottumaa, kielen, huulten ja kasvojen angioedeemaa, urtikariaa, kurkunpään kouristusta ja anafylaktista reaktiota, on raportoitu. Monilla potilailla on ollut allergioita muille lääkkeille ja/tai elintarvikkeille.


Kaikki haittatapahtumat, kaksoissokkoutetusta, rinnakkaistutkimuksesta, 12 viikkoa kestäneestä keuhkoahtaumatautia sairastavien potilaiden tutkimuksesta *
*
Kaikki haittatapahtumat, riippumatta lääkesuhteesta, raportoivat vähintään kolme prosenttia potilaista 12 viikkoa kestäneissä kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa.

PROSENTTI POTILAISTA
Ipratropium
Bromidi
(500 mcg
t.i.d.)
n = 219
Metaproterenoli
(15 mg t.i.d.)
n = 212
Ipratropium
Bromidi/metaproterenoli
(500 mcg t.i.d./15 mg
t.i.d.)
n = 108
Albuteroli
(2,5 mg
t.i.d.)
n = 205
Ipratropium
Bromidi/Albuteroli
(500 mcg t.i.d./2.5
mg t.i.d.)
n = 100
Keho kokonaisuutena häiriöt
Päänsärky
6.4
5.2
6.5
6.3
9
Kipu
4.1
3.3
0.9
2.9
5
Influenssan kaltaiset oireet
3.7
4.7
6.5
0.5
yksi
Selkäkipu
3.2
1.9
1.9
2.4
0
Rintakipu
3.2
4.2
5.6
kaksi
yksi
Sydän- ja verisuonihäiriöt
Hypertensio/hypertensio pahentunut
0.9
1.9
0.9
1.5
4
Keskus- ja ääreishermosto
Huimaus
23
3.3
1.9
3.9
4
Unettomuus
0.9
0.5
4.6
yksi
yksi
Vapina
0.9
7.1
8.3
yksi
0
Hermostuneisuus
0.5
4.7
6.5
yksi
yksi
Ruoansulatuskanavan häiriöt
Suun kuivuminen
3.2
0
1.9
kaksi
3
Pahoinvointi
4.1
3.8
1.9
2.9
kaksi
Ummetus
0.9
0
3.7
yksi
yksi
Luusto-lihasjärjestelmän häiriöt
Niveltulehdus
0.9
1.4
0.9
0.5
3
Hengityselinten häiriöt (ala)
Yskiminen
4.6
8
6.5
5.4
6
Hengenahdistus
9.6
13.2
16.7
12.7
9
Keuhkoputkentulehdus
14.6
24.5
15.7
16.6
kaksikymmentä
Bronkospasmi
23
2.8
4.6
5.4
5
Yskös lisääntynyt
1.4
1.4
4.6
3.4
0
Hengityselinten häiriö
0
6.1
6.5
kaksi
4
Hengityselinten häiriöt (ylempi)
Ylempi hengitystie
Infektio
13.2
11.3
9.3
12.2
16
Nielutulehdus
3.7
4.2
5.6
2.9
4
Nuha
23
4.2
1.9
2.4
0
Sinuiitti
23
2.8
0.9
5.4
4

Yliannostus

Akuutti systeeminen yliannostus inhalaation kautta on epätodennäköistä, koska ipratropiumbromidi ei imeydy hyvin, kun ipratropiumbromidi on inhaloitu enintään nelinkertaisella suositellulla annoksella tai suun kautta annettaessa enintään 40-kertaisella suositellulla annoksella. Suullinen LDviisikymmentäipratropiumbromidin määrä vaihteli välillä 1 001 - 2 010 mg/kg hiirillä; 1 667 - 4 000 mg/kg rotilla; ja koirilla 400-1300 mg/kg.

miten propranololi vaikuttaa ahdistukseen

Ipratropiumin annostus ja antotapa

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen tavanomainen annos on 500 mikrogrammaa (1 yksikköannospullo) annettuna 3–4 kertaa vuorokaudessa suun kautta sumuttamalla annosten välillä 6–8 tunnin välein. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen yksikköannospullot sisältävät 500 mikrogrammaa ipratropiumbromidia, USP vedetöntä 2,5 ml:ssa normaalia suolaliuosta. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuos voidaan sekoittaa sumuttimessa albuterolin tai metaproterenolin kanssa, jos sitä käytetään tunnin sisällä. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen lääkkeen stabiilisuutta ja turvallisuutta muiden lääkkeiden kanssa sekoitettuna sumuttimessa ei ole osoitettu.

Miten ipratropiumia toimitetaan

Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuos on kirkas, väritön liuos, joka toimitetaan yksikköannosinjektiopullossa, joka sisältää 2,5 ml. Toimitetaan alla luetelluissa laatikoissa:

NDC 47335-706-49 25 injektiopullon pakkaus (5 injektiopulloa foliopussia kohti)

NDC 47335-706-52 kotelo, jossa 30 injektiopulloa (5 injektiopulloa foliopussia kohti)

NDC 47335-706-54 60 injektiopullon pakkaus (5 injektiopulloa foliopussia kohti)

Jokainen injektiopullo on valmistettu matalatiheyksistä polyeteenihartsista (LDPE).

Säilytä 20° - 25°C (68° - 77°F); retket sallitaan välillä 15° - 30°C (59° - 86°F) [katso USP Controlled Room Temperature]. Suojaa valolta. Säilytä pussissa käyttöhetkeen asti.

Potilaan käyttöohjeet



Ipratropiumbromidi (IH-pruh-TROE-pee-uhm BROE-mide)
Inhalaatioliuos 0,02 %

Lue täydelliset ohjeet huolellisesti ennen käyttöä.

1. Poista injektiopullo foliopussista.


2. Kierrä yksikköannosinjektiopullon yläosa auki ja purista sisältö sumuttimen säiliöön (kuva 1).



3. Liitä sumuttimen säiliö suukappaleeseen tai kasvonaamioon (kuva 2).

4. Liitä sumutin kompressoriin.


5. Istu mukavassa, pystyasennossa; aseta suukappale suuhusi (kuva 3) tai laita kasvonaamio päälle ja käynnistä kompressori. Jos kasvonaamaria käytetään, on varottava vuotojen syntymistä maskin ympärillä, sillä tilapäistä näön hämärtymistä, pupillien suurenemista, saostumista tai ahdaskulmaglaukooman pahenemista tai silmäkipua voi esiintyä, jos liuos joutuu suoraan silmiin. .

kuinka suurentaa peniä ilman pillereitä

6.Hengitä yhtä rauhallisesti, syvään ja tasaisestiniin kauan kuin mahdollista, kunnes sumuttimen kammioon ei muodostu enää sumua (noin 5-15 minuuttia). Tässä vaiheessa hoito on päättynyt.

7. Puhdista sumutin (katso valmistajan ohjeet).

Huomautus: Käytä vain lääkärisi ohjeiden mukaan. Useampaa antoa tai suurempia annoksia ei suositella. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuos voidaan sekoittaa sumuttimessa albuterolin tai metaproterenolin kanssa, jos sitä käytetään tunnin sisällä, mutta ei muiden lääkkeiden kanssa. Ipratropiumbromidi-inhalaatioliuoksen lääkkeen stabiilisuutta ja turvallisuutta muiden lääkkeiden kanssa sekoitettuna sumuttimessa ei ole osoitettu.

Säilytä 20° - 25°C (68° - 77°F); retket sallitaan välillä 15° - 30°C (59° - 86°F) [katso USP Controlled Room Temperature]. Suojaa valolta. Säilytä pussissa käyttöhetkeen asti.


LISÄOHJEET: __________________________________________________

Jakelija:
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Cranbury, NJ 08512

Valmistanut:

Sun Pharmaceutical Medicare Limited

Baska Ujeti Road, Ujeti

Halol-389350, Gujarat, Intia

PPI0036A

ISS. 09/2016

PAKKAUSLAITTEET. PÄÄNÄYTTÖPANEELI

NDC 47335-706-54
Ipratropiumbromidin inhalaatioliuos
0,02 % (0,5 mg/2,5 ml)
Vain suun kautta hengitettynä
Vain Rx
60 x 2,5 ml:n steriilit yksikköannospullot
(5 yksikköannospulloa pussia kohti, 12 pussia per laatikko)
FARMASEUTTI: Luovuta 'Potilasohjeet', jotka toimitetaan erikseen.
SUN PHARMA

Ipratropiumbromidi
Ipratropiumbromidiliuos
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC:47335-706
Hallintoreitti HENGITYSTEET (HENGITYS) DEA aikataulu
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
Ipratropiumbromidi (ipratropium) Ipratropiumbromidi 0,5 mg 2,5 ml:ssa
Ei-aktiiviset ainesosat
Ainesosan nimi Vahvuus
SUOLAHAPPO
NATRIUMKLORIDIA
VESI
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC: 47335-706-49 5 PUSSI 1 PAKKAUKSISSA
yksi NDC: 47335-706-48 5 PULLI 1 PUSSI
yksi 2,5 ml 1 injektiopullossa
kaksi NDC: 47335-706-52 6 PUSSI 1 PAKKAUKSISSA
kaksi 5 PULLI 1 PUSSI
kaksi 2,5 ml 1 injektiopullossa
3 NDC: 47335-706-54 12 PUSSI 1 PAKKAUKSISSA
3 5 PULLI 1 PUSSI
3 2,5 ml 1 injektiopullossa
Markkinointitiedot
Markkinoinnin luokka Hakemuksen numero tai monografiaviite Markkinoinnin aloituspäivä Markkinoinnin päättymispäivä
SINÄ ANDA207903 4.2.2020
Labeler -Sun Pharmaceutical Industries, Inc. (146974886)
Perustaminen
Nimi Osoite ID/FEI Toiminnot
Sun Pharmaceutical Medicare Limited 725420835 ANALYYSI(47335-706), VALMISTUS(47335-706)
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.