NegGram

Geneerinen nimi: nalidiksiinihappo
Annosmuoto: tabletti
Huumeiden luokka: kinolonit,Virtsan infektiolääkkeet



Lääketieteellisesti tarkastettukirjoittaja Drugs.com. Päivitetty viimeksi 22. maaliskuuta 2021.

Lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen vähentämiseksi ja NegGramin (nalidiksiinihappo, USP) ja muiden antibakteeristen lääkkeiden tehokkuuden ylläpitämiseksi NegGramia tulee käyttää vain sellaisten infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn, joiden todistetaan tai epäillään olevan bakteerien aiheuttamia.





Tällä sivulla
Laajentaa

NegGram Kuvaus

NegGram, nalidiksiinihapon tuotemerkki, on suun kautta annettava antibakteerinen kinoloniaine. Nalidiksiinihappo on 1-etyyli-1,4-dihydro-7-metyyli-4-okso-1,8-naftyridiini-3-karboksyylihappo. Se on vaaleankeltainen, kiteinen aine ja erittäin heikko orgaaninen happo.

Nalidiksiinihapolla on seuraava rakennekaava:



Ei-aktiiviset ainesosat- Hydrattu kasviöljy, metyyliselluloosa, mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti, keltainen rautaoksidi.

NegGram - Kliininen farmakologia

Suun kautta annettuna NegGram imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, metaboloituu osittain maksassa ja erittyy nopeasti munuaisten kautta. Muuttumatonta nalidiksiinihappoa esiintyy virtsassa yhdessä aktiivisen metaboliitin, hydroksinalidiksiinihapon kanssa, jolla on samanlainen antibakteerinen vaikutus kuin nalidiksiinihapolla. Muita metaboliitteja ovat nalidiksiinihapon ja hydroksinalidiksiinihapon glukuronihappokonjugaatit ja dikarboksyylihappojohdannainen. Hydroksimetaboliitti edustaa 30 prosenttia biologisesti aktiivisesta lääkkeestä veressä ja 85 prosenttia virtsassa. Aktiivisen lääkkeen huippupitoisuudet seerumissa ovat keskimäärin noin 20 - 40 mikrogrammaa millilitraa kohden (90 prosenttia proteiiniin sitoutuneena), 1 - 2 tuntia 1 g:n annoksen antamisen jälkeen normaalille paastohenkilölle, puoliintumisajan ollessa noin 90 minuuttia. Aktiivisen lääkkeen huippupitoisuudet virtsassa ovat keskimäärin noin 150-200 mikrogrammaa/ml, kolmesta neljään tuntia annon jälkeen, puoliintumisajan ollessa noin kuusi tuntia. Noin neljä prosenttia NegGramista erittyy ulosteisiin. Nalidiksiinihapon jäämiä löydettiin lapsen verestä ja virtsasta, jonka äiti oli saanut lääkettä raskauden viimeisen kolmanneksen aikana. (Katso VAROTOIMET – Lääkkeiden yhteisvaikutukset .)



Mikrobiologia

NegGramilla on huomattava antibakteerinen vaikutus gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukienEnterobakteerilaji,Escherichia coli,Morganella Morganii;Proteus Mirabilis,Proteus, jaProvidence rettgeri.Pseudomonaslajit ovat yleensä resistenttejä lääkkeelle. NegGram on bakteereja tappava ja tehokas virtsan koko pH-alueella. Perinteistä kromosomaalista resistenssiä NegGramille täydellä annoksella on raportoitu ilmaantuvan noin 2–14 prosentilla potilaista hoidon aikana. bakteeriresistenssin NegGramille ei kuitenkaan ole osoitettu siirtyvän R-tekijän kautta.

Herkkyystesti

Diffuusiotekniikat

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka edellyttävät vyöhykkeiden halkaisijoiden mittaamista, antavat tarkimmat arviot antibakteerisesta herkkyydestä. Yksi tällainen menettely, jota suositellaan käytettäväksi 30 mikrogrammaa nalidiksiinihappoa sisältävän levyn kanssa, on National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) hyväksymä menettely. Vain virtsatietulehduksista peräisin olevat organismit tulisi testata. Laboratoriokokeiden tulokset, joissa käytettiin 30 mcg:n nalidiksiinihappolevyjä, tulee tulkita seuraavien kriteerien mukaisesti:



Alueen halkaisija (mm) Tulkinta
≧ 19 (S) Herkkä
14-18 (I) Keskitaso
≦13 (R) Kestävä
Laimennustekniikat

Liemi- ja agarlaimennusmenetelmiä, kuten NCCLS:n suosittelemia, voidaan käyttää määrittämään nalidiksiinihapon pienin estävä pitoisuus (MIC). MIC-testin tulokset tulee tulkita seuraavien kriteerien mukaisesti:

MIC (mcg/ml) Tulkinta
≦16 (S) Herkkä
≧ 32 (R) Kestävä

Jokaisessa herkkyystestissä raportti 'herkkä' osoittaa, että patogeeni todennäköisesti reagoi nalidiksiinihappohoitoon. Raportti 'resistenssistä' osoittaa, että patogeeni ei todennäköisesti reagoi. 'Keskitason' raportti osoittaa yleensä, että testitulos on epäselvä.



Laadunvalvontakannoilla tulisi olla seuraavat nalidiksiinihapon päivittäiset vaihteluvälit:

QC-kannat
E. Coli
(ATCC 25922)

Levyalueen halkaisija
22–28

MIC (mcg/ml)
1,0–4,0

NegGramin indikaatiot ja käyttö

NegGram (nalidiksiinihappo, USP) on tarkoitettu herkkien gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamien virtsatieinfektioiden hoitoon, mukaan lukien useimmatE. Coli,Enterobakteerilaji,Klebsiellalajit jaProteuslajit. Levyjen herkkyystesti 30 mikrogramman levyllä tulee tehdä ennen lääkkeen antamista ja hoidon aikana, jos kliininen vaste sitä vaatii.

Lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen vähentämiseksi ja NegGramin ja muiden antibakteeristen lääkkeiden tehokkuuden ylläpitämiseksi NegGramia tulee käyttää vain sellaisten infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn, joiden todistetaan tai epäillään olevan herkkien bakteerien aiheuttamia. Kun viljely- ja herkkyystietoa on saatavilla, ne tulee ottaa huomioon valittaessa tai muuttaessaan antibakteerista hoitoa. Tällaisten tietojen puuttuessa paikallinen epidemiologia ja herkkyysmallit voivat vaikuttaa hoidon empiiriseen valintaan.

Vasta-aiheet

NegGram on vasta-aiheinen potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä nalidiksiinihapolle tai sen kaltaisille yhdisteille, alle kolmen kuukauden ikäisille imeväisille ja potilaille, joilla on porfyriaa tai joilla on aiemmin esiintynyt kouristuksia. NegGram on vasta-aiheinen potilailla, jotka saavat samanaikaista hoitoa melfalaanilla tai muilla samankaltaisilla syövän kemoterapeuttisilla alkyloivilla aineilla vakavien maha-suolikanavan toksisuuden, kuten hemorragisen haavaisen paksusuolitulehduksen tai suolinekroosin, vuoksi.

Varoitukset

Keskushermostovaikutuksia, kuten kouristuksia, kohonnutta kallonsisäistä painetta ja toksisia psykooseja, on raportoitu nalidiksiinihappohoidon yhteydessä. Kouristuskohtauksia on raportoitu muiden tämän luokan lääkkeiden yhteydessä. Kinolonit voivat myös aiheuttaa keskushermoston stimulaatiota, mikä voi aiheuttaa vapinaa, levottomuutta, huimausta, sekavuutta ja hallusinaatioita. Sen vuoksi nalidiksiinihappoa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on tunnettu tai epäilty keskushermoston häiriö, kuten aivoarterioskleroosi tai epilepsia, tai muita tekijöitä, jotka altistavat kohtauksille. (Katso HAITTAVAIKUTUKSET .) Jos näitä reaktioita ilmenee potilailla, jotka saavat nalidiksiinihappoa, lääkkeen käyttö tulee lopettaa ja asianmukaisiin toimenpiteisiin ryhtyä.

Vakavia ja joskus kuolemaan johtaneita yliherkkyysreaktioita (anafylaktoidisia) reaktioita, joista osa on ilmennyt ensimmäisen annoksen jälkeen, on raportoitu kinolonihoitoa saavilla potilailla. Joihinkin reaktioihin liittyi kardiovaskulaarinen romahdus, tajunnan menetys, pistely, nielun tai kasvojen turvotus, hengenahdistus, urtikaria ja kutina. Vain muutamalla potilaalla on ollut yliherkkyysreaktioita. Vakavat anafylaktoidiset reaktiot vaativat välitöntä hätähoitoa epinefriinillä. Happi, suonensisäiset steroidit ja hengitysteiden hoito, mukaan lukien intubaatio, tulee antaa ohjeiden mukaisesti.

Nalidiksiinihapon ja muiden kinolonilääkeryhmän jäsenten on osoitettu aiheuttavan artropatiaa nuorilla eläimillä. (Katso VAROTOIMENPITEET ja ELÄINFARMAKOLOGIA .)

Clostridium difficileliittyvää ripulia (CDAD) on raportoitu käytettäessä lähes kaikkia antibakteerisia aineita, mukaan lukien NegGram, ja sen vaikeusaste voi vaihdella lievästä ripulista kuolemaan johtavaan paksusuolentulehdukseen. Hoito antibakteerisilla aineilla muuttaa paksusuolen normaalia kasvillisuutta ja johtaa paksusuolen liikakasvuunC. vaikeaa.

C. vaikeaatuottaa toksiineja A ja B, jotka edistävät CDAD:n kehittymistä. Hypertoksiinia tuottavat kannatC. vaikeaaaiheuttavat lisääntynyttä sairastuvuutta ja kuolleisuutta, koska nämä infektiot voivat olla vastustuskykyisiä antimikrobiselle hoidolle ja saattavat vaatia kolektomiaa. CDAD on otettava huomioon kaikilla potilailla, joilla on ripuli antibioottien käytön jälkeen. Huolellinen sairaushistoria on tarpeen, koska CDAD:n on raportoitu esiintyvän yli kaksi kuukautta antibakteeristen aineiden annon jälkeen.

Jos CDAD:ta epäillään tai varmistetaan, jatkuva antibioottien käyttö ei ole suunnattu vastaanC. vaikeaasaattaa joutua lopettamaan. Asianmukainen neste- ja elektrolyyttihallinta, proteiinilisä, antibioottihoitoC. vaikeaaja kirurginen arviointi tulee aloittaa kliinisen aiheen mukaan.

kuinka monella Yhdysvalloissa on herpes

Perifeerinen neuropatia

Harvinaisia ​​tapauksia sensorista tai sensorimotorista aksonaalista polyneuropatiaa, joka vaikuttaa pieniin ja/tai suuriin aksoneihin, mikä on johtanut parestesioita, hypoestesiaa, dysestesiaa ja heikkoutta saaneilla potilailla, jotka ovat saaneet kinoloneja, mukaan lukien nalidiksiinihappoa. Nalidiksiinihapon käyttö tulee lopettaa, jos potilaalla ilmenee neuropatian oireita, kuten kipua, polttelua, pistelyä, puutumista ja/tai heikkoutta, tai jos potilaalla havaitaan puutteita kevyessä kosketuksessa, kivussa, lämpötilassa, asennon tajunnassa, tärinässä ja/tai motoriikassa. voimaa, jotta estetään peruuttamattoman tilan kehittyminen.

Jänneefektit

Olkapään, käden, akillesjänteen tai muiden jänteiden repeämiä, jotka vaativat kirurgista korjausta tai jotka johtivat pitkäaikaiseen toimintakyvyttömyyteen, on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet kinoloneja, mukaan lukien nalidiksiinihappoa. Markkinoille tulon jälkeiset seurantaraportit osoittavat, että tämä riski saattaa suurentua potilailla, jotka saavat samanaikaisesti kortikosteroideja, erityisesti vanhuksilla. Nalidiksiinihapon käyttö tulee lopettaa, jos potilaalla on kipua, tulehdusta tai jännerepeämä. Potilaiden tulee levätä ja pidättäytyä harjoituksesta, kunnes jännetulehduksen tai jänteen repeämän diagnoosi on suljettu pois. Jännerepeämä voi ilmetä kinolonihoidon aikana tai sen jälkeen, mukaan lukien nalidiksiinihappo.

Varotoimenpiteet

Kenraali

Verikuvat sekä munuaisten ja maksan toimintakokeet tulee tehdä säännöllisesti, jos hoitoa jatketaan yli kaksi viikkoa. NegGramia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksasairaus, epilepsia tai vaikea aivoarterioskleroosi. (Katso VAROITUKSET .) Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

Kohtalaisia ​​tai vaikeita fototoksisuusreaktioita on havaittu potilailla, jotka ovat altistuneet suoralle auringonvalolle NegGramia tai muita tämän lääkeryhmän jäseniä saaessaan. Liiallista auringonvaloa tulee välttää. Hoito tulee keskeyttää, jos valotoksisuutta ilmenee.

Jos bakteerien vastustuskyky NegGramille ilmaantuu hoidon aikana, se tapahtuu yleensä 48 tunnin kuluessa, mikä mahdollistaa nopean siirtymisen toiseen mikrobilääkkeeseen. Siksi, jos kliininen vaste on epätyydyttävä tai jos uusiutuminen tapahtuu, viljelmät ja herkkyystestit on toistettava. NegGramin aliannostus alkuhoidon aikana (alle 4 g päivässä aikuisille) voi altistaa bakteeriresistenssin syntymiselle. (Katso ANNOSTELU JA HALLINNOINTI .)

Nalidiksiinihapon ja muiden kinolonijohdannaisten, kuten oksoliinihapon ja sinoksasiinin, välillä on havaittu ristiresistenssiä.

Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos. (Katso HAITTAVAIKUTUKSET ).

NegGramin määrääminen ilman todistettua tai vahvasti epäiltyä bakteeri-infektiota tai profylaktista indikaatiota ei todennäköisesti hyödytä potilasta ja lisää lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen riskiä.

Tietoa potilaille

Potilaita tulee neuvoa, että NegGram voidaan ottaa aterian yhteydessä tai ilman. Potilaita tulee neuvoa juomaan runsaasti nesteitä ja olemaan käyttämättä antasideja.

Potilaita tulee neuvoa, että kinoloneihin saattaa liittyä yliherkkyysreaktioita jopa kerta-annoksen jälkeen, ja lääkkeen käyttö on lopetettava heti, kun ihottuman tai muiden allergisten reaktioiden ensimmäiset merkit ilmenevät.

Kinolonit voivat aiheuttaa huimausta ja huimausta, joten potilaiden tulee tietää, kuinka he reagoivat NegGramiin, ennen kuin he käyttävät autoa tai koneita tai ryhtyvät toimiin, jotka vaativat henkistä valppautta tai koordinaatiota.

Potilaita tulee kertoa, että kinolonit voivat lisätä teofylliinin ja kofeiinin vaikutuksia. Kofeiinin kertyminen on mahdollista, kun kofeiinia sisältäviä tuotteita nautitaan kinolonien käytön aikana. Potilaita tulee neuvoa välttämään liiallista auringonvaloa tai keinotekoista ultraviolettivaloa nalidiksiinihapon käytön aikana ja lopettamaan hoito, jos fototoksisuutta ilmenee.

Potilaita tulee kertoa, että kinoloneja, mukaan lukien nalidiksiinihappoa, käyttävillä potilailla on raportoitu kouristuksia, ja heidän tulee ilmoittaa lääkärilleen ennen tämän lääkkeen ottamista, jos heillä on ollut tämä sairaus. Potilaita tulee neuvoa, että kivennäisvalmisteita, vitamiineja, joissa on rautaa tai kivennäisaineita, kalsium-, alumiini-, magnesiumpohjaisia ​​antasideja, sukralfaattia tai Videx® (didanosiini), pureskeltavia/puskuroituja tabletteja lasten oraaliliuosta varten ei tule ottaa kahden tunnin ajanjakso ennen nalidiksiinihapon ottamista tai kahden tunnin sisällä nalidiksiinihapon ottamisen jälkeen (ks Huumeiden vuorovaikutukset ).

Potilaita tulee neuvoa:

-
että nalidiksiinihappo voi aiheuttaa muutoksia EKG:ssa (QTc-ajan pidentyminen)
-
että nalidiksiinihapon käyttöä tulee välttää potilailla, jotka saavat luokan IA (esim. kinidiini, prokainamidi) tai luokan III (esim. amiodaroni, sotaloli) rytmihäiriölääkkeitä
-
että nalidiksiinihappoa tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat QTc-väliin vaikuttavia lääkkeitä, kuten sisapridia, erytromysiiniä, psykoosilääkkeitä ja trisyklisiä masennuslääkkeitä
-
ilmoittamaan lääkäreilleen kaikista henkilökohtaisista tai suvussa esiintyneistä QTc-ajan pidentymisestä tai rytmihäiriöistä, kuten hypokalemiasta, bradykardiasta tai äskettäisestä sydänlihasiskemiasta
-
että perifeeriset neuropatiat on yhdistetty nalidiksiinihapon käyttöön. Jos perifeerisen neuropatian oireita, kuten kipua, kirvelyä, pistelyä, puutumista ja/tai heikkoutta, kehittyy, hoito tulee keskeyttää ja ottaa yhteyttä lääkäriin.
-
että ripuli on yleinen antibioottien aiheuttama ongelma, joka yleensä loppuu, kun antibiootin käyttö lopetetaan. Joskus antibioottihoidon aloittamisen jälkeen potilaille voi kehittyä vetisiä ja verisiä ulosteita (vatsakouristuksella ja kuumeella tai ilman) jopa kahden tai useamman kuukauden kuluttua viimeisen antibioottiannoksen ottamisen jälkeen. Jos näin tapahtuu, potilaiden tulee ottaa yhteyttä lääkäriin mahdollisimman pian.

Potilaita tulee neuvoa, että antibakteerisia lääkkeitä, mukaan lukien NegGram, tulee käyttää vain bakteeri-infektioiden hoitoon. Ne eivät hoida virusinfektioita (esim. flunssaa). Kun NegGramia määrätään bakteeri-infektion hoitoon, potilaille tulee kertoa, että vaikka on yleistä, että olo paranee hoidon alussa, lääke tulee ottaa täsmälleen ohjeiden mukaan. Annosten väliin jättäminen tai koko hoitojakson suorittamatta jättäminen voi (1) heikentää välittömän hoidon tehokkuutta ja (2) lisätä todennäköisyyttä, että bakteerit kehittävät vastustuskykyä ja että niitä ei voida hoitaa NegGramilla tai muilla antibakteerisilla lääkkeillä tulevaisuudessa.

Huumeiden vuorovaikutukset

Teofylliinin kohonneita plasmapitoisuuksia on raportoitu samanaikaisen kinolonin käytön yhteydessä. Teofylliiniin liittyviä sivuvaikutuksia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet samanaikaista hoitoa kinolonien ja teofylliinin kanssa. Siksi teofylliinin plasmapitoisuuksien seurantaa tulee harkita ja teofylliiniannosta muuttaa tarpeen mukaan.

Kinolonien on osoitettu häiritsevän kofeiinin aineenvaihduntaa. Tämä voi johtaa kofeiinin puhdistuman vähenemiseen ja sen puoliintumisajan pidentymiseen plasmassa.

Kinolonit, mukaan lukien nalidiksiinihappo, voivat tehostaa oraalisen antikoagulantin varfariinin tai sen johdannaisten vaikutuksia. Kun näitä valmisteita annetaan samanaikaisesti, protrombiiniaikaa tai muuta sopivaa hyytymistestiä tulee seurata tarkasti.

Koska organismien aktiivinen lisääntyminen on välttämätön edellytys sen antibakteeriselle vaikutukselle, nalidiksiinihapon vaikutus voi estyä muiden antibakteeristen aineiden, erityisesti bakteriostaattisten aineiden, kuten tetrasykliinin, kloramfenikolin tai nitrofurantoiinin, joka on antagonistinen nalidiksiinihapolle, läsnäolo.in vitro.

Probenesidi estää nalidiksiinihapon tubuluseritystä ja voi heikentää sen tehoa virtsatieinfektioiden hoidossa samalla, kun se lisää systeemisten sivuvaikutusten riskiä.

Vakavaa maha-suolikanavan toksisuutta on liitetty nalidiksiinihapon ja syöpälääkkeen melfalaanin samanaikaiseen käyttöön. (katso VASTA-AIHEET )

Antasidit, jotka sisältävät magnesiumia, alumiinia tai kalsiumia; sukralfaatti tai kaksi- tai kolmiarvoiset kationit, kuten rauta; sinkkiä sisältävät monivitamiinit; ja Videx® (didanosiini), pureskeltavat/puskuroidut tabletit tai lasten jauhe oraaliliuosta varten voivat olennaisesti häiritä kinolonien imeytymistä, mikä johtaa huomattavasti toivottua alhaisempiin systeemisiin tasoihin. Näitä aineita ei tule ottaa kahden tunnin aikana ennen nalidiksiinihapon antoa tai kahden tunnin sisällä nalidiksiinihapon antamisesta.

Siklosporiinin seerumipitoisuuksien nousua on raportoitu joidenkin kinolonien ja siklosporiinin samanaikaisen käytön yhteydessä. Siksi siklosporiinin seerumipitoisuuksia on seurattava ja siklosporiinin annosta on muutettava asianmukaisesti, kun näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti.

Lääkelaboratoriotestien vuorovaikutukset

Kun Benedictin tai Fehlingin liuosta tai Clinitest®-reagenssitabletteja käytetään NegGramia käyttävien potilaiden virtsan testaamiseen, glukoosille voidaan saada väärä positiivinen reaktio, koska glukuronihappo vapautuu erittyneistä metaboliiteista. Entsyymireaktioon perustuva kolorimetrinen glukoositesti (esim. Clinistix® Reagent Strips tai Tes-Tape®) ei kuitenkaan anna väärää positiivista reaktiota vapautuneelle glukuronihapolle.

Virtsan 17-keto- ja ketogeeniset steroidit voivat saada vääriä arvoja NegGramia saavilla potilailla, koska lääkkeen jam- dinitrobentseeni, jota käytetään tavallisessa määritysmenetelmässä. Tällaisissa tapauksissa voidaan käyttää 17-hydroksikortikoidien Porter-Silber-testiä.

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Elinikäisissä tutkimuksissa rotilla, joille annettiin nalidiksiinihappoa ruokavaliossa, esinahan rauhaskasvaimien ilmaantuvuus lisääntyi hoidetuilla uroksilla ja klitorisrauhaskasvaimilla hoidetuilla naarailla. Hiirillä tehdyt tutkimukset, joissa nalidiksiinihappoa annettiin rehussa kahden vuoden ajan tai 76 viikon ajan ilman hoitoa 9 viikon ajan, antoivat kiistanalaisia ​​todisteita karsinogeenisesta aktiivisuudesta.

Nalidiksiinihappoa testattiin Amesin bakteerien mutageenisuustestissä (maksimiannos 33 mikrogrammaa/levy) ja hiiren lymfoomatestissä (L5178Y/TK; maksimiannos 100 mcg/ml) metabolisen aktivaation kanssa ja ilman, ja tulokset olivat negatiivisia.

Raskaus

Teratogeeniset vaikutukset

Raskausluokka C

NegGramin on osoitettu olevan teratogeeninen ja alkioita tappava rotilla, kun sitä on annettu suun kautta kuusi kertaa ihmisannos. NegGram pidensi myös raskauden kestoa erityisesti nelinkertaisella annoksella kliiniseen annokseen verrattuna. Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. Koska nalidiksiinihappo, kuten muutkin tämän luokan lääkkeet, aiheuttaa artropatiaa epäkypsillä eläimillä, NegGramia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle. (Katso VAROITUKSET ja ELÄINFARMAKOLOGIA .)

Imettävät äidit

Koska nalidiksiinihappo erittyy äidinmaitoon, se on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Käyttö lapsille

Turvallisuutta ja tehoa alle kolmen kuukauden ikäisille imeväisille ei ole osoitettu.

Käyttö alle 18-vuotiailla potilailla

Toksikologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että nalidiksiinihappo ja siihen liittyvät lääkkeet voivat aiheuttaa ruston eroosiota painoa kantavissa nivelissä ja muita merkkejä artropatiasta useimpien testattujen lajien kehittymättömissä eläimissä. Ihmisillä ei ole toistaiseksi raportoitu tällaisia ​​nivelvaurioita. Kuitenkin, kunnes tämän löydön merkitys on selvitetty, tätä lääkettä tulee käyttää alle 18-vuotiaille potilaille vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa mahdollisen riskin. Jos nivelsärkyä ilmenee, nalidiksiinihappohoito tulee lopettaa. (Katso VAROITUKSET ja ELÄINFARMAKOLOGIA .)

Geriatrinen käyttö

NegGramin kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia koehenkilöitä sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Siksi varovaisuutta on noudatettava käytettäessä nalidiksiinihappoa iäkkäillä potilailla. Tämän lääkkeen tiedetään erittyvän olennaisesti munuaisten kautta, ja tämän lääkkeen toksisten reaktioiden riski voi olla suurempi potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Koska iäkkäillä potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaisten toiminta, annoksen valinnassa on oltava varovainen, ja munuaisten toiminnan seuranta voi olla hyödyllistä. (Katso VAROTOIMET, Yleistä .)

Haittavaikutukset

NegGramin suun kautta annon jälkeen raportoidut reaktiot ovat seuraavat.

Keskushermostovaikutukset:

uneliaisuus, heikkous, päänsärky, huimaus ja huimaus. Korjautuvia subjektiivisia näköhäiriöitä ilman objektiivisia löydöksiä on esiintynyt harvoin (yleensä jokaisen annoksen yhteydessä muutaman ensimmäisen hoitopäivän aikana). Näitä reaktioita ovat valojen ylikirkkaus, värin havaitsemisen muutos, keskittymisvaikeudet, näöntarkkuuden heikkeneminen ja kaksoisnäkö. Ne hävisivät yleensä heti, kun annosta pienennettiin tai hoito lopetettiin. Toksista psykoosia tai lyhyitä kouristuksia on raportoitu harvoin, yleensä liiallisten annosten jälkeen. Yleensä kouristuksia on esiintynyt potilailla, joilla on altistavia tekijöitä, kuten epilepsia tai aivoarterioskleroosi. Terapeuttisia NegGram-annoksia saavilla imeväisillä ja lapsilla on toisinaan havaittu kohonnutta kallonsisäistä painetta, johon liittyy etummaisen fontanelin pullistuma, papilledeema ja päänsärky. Muutamia tapauksia kuudennen aivohermon halvauksesta on raportoitu. Vaikka näiden reaktioiden mekanismeja ei tunneta, merkit ja oireet hävisivät yleensä nopeasti ilman jälkiä, kun hoito lopetettiin.

Ruoansulatuskanava:

vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli.

Allerginen:

ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioödeema, eosinofilia, nivelsärky, johon liittyy nivelten jäykkyyttä ja turvotusta, ja anafylaktoidinen reaktio, mukaan lukien anafylaktinen sokki. Erythema Multiformea ​​ja Stevens-Johnsonin oireyhtymää on raportoitu nalidiksiinihapon ja muiden tämän luokan lääkkeiden käytön yhteydessä. Ihottuma oli useimmin raportoitu haittavaikutus. Valoherkkyysreaktiot, jotka koostuvat eryteemasta ja pullista paljastuneilla ihopinnoilla, häviävät tavallisesti täysin 2 viikossa - 2 kuukaudessa NegGram-hoidon lopettamisen jälkeen; mutkia voi kuitenkin esiintyä peräkkäisen auringonvalolle altistumisen tai lievän ihovaurion yhteydessä jopa 3 kuukauden ajan lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. (Katso VAROTOIMENPITEET .)

Muuta:

harvoin kolestaasi, parestesia, metabolinen asidoosi, trombosytopenia, leukopenia tai hemolyyttinen anemia, joihin joskus liittyy glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos ja perifeerinen neuropatia.

Yliannostus

Ilmestymiset

Myrkyllistä psykoosia, kouristuksia, kohonnutta kallonsisäistä painetta tai metabolista asidoosia voi esiintyä potilailla, jotka ottavat enemmän kuin suositeltu annos. Oksentelua, pahoinvointia ja letargiaa voi esiintyä myös yliannostuksen jälkeen.

Hoito

Reaktiot ovat lyhytaikaisia ​​(kahdesta kolmeen tuntia), koska lääke erittyy nopeasti. Jos imeytyminen on tapahtunut, nesteen lisääminen on suositeltavaa ja tukitoimenpiteitä, kuten happea ja keinotekoista hengitystä, on oltava saatavilla. Vaikka kouristuksia estävää hoitoa ei ole käytetty muutamissa raportoiduissa yliannostustapauksissa, se voi olla aiheellista vaikeassa tapauksessa.

NegGram Annostus ja antotapa

Antasidit, jotka sisältävät kalsiumia, magnesiumia tai alumiinia; sukralfaatti; kaksi- tai kolmiarvoiset kationit, kuten rauta; sinkkiä sisältävät monivitamiinit; tai Videx® (didanosiini), pureskeltavia/puskuroituja lasten jauhe oraaliliuosta varten tabletteja ei tule ottaa kahden tunnin aikana ennen nalidiksiinihapon ottamista tai kahden tunnin aikana sen jälkeen.

Aikuiset

Suositeltu annos aloitushoitoon aikuisille on 1 g neljästi päivässä yhden tai kahden viikon ajan (päivän kokonaisannos 4 g). Pitkäaikaisessa hoidossa vuorokausiannos voidaan pienentää 2 grammaan ensimmäisen hoitojakson jälkeen. Aliannostus alkuhoidon aikana voi altistaa bakteeriresistenssin syntymiselle.

Munuaisten vajaatoiminta

Normaalia nalidiksiinihapon annosta voidaan käyttää potilailla, joiden plasman kreatiniini on alle 300 µmol/l (kreatiniinipuhdistuma yli 20 ml/min). Annos tulee puolittaa potilailla, joiden plasman kreatiniini on yli 300 µmol/l (kreatiniinipuhdistuma 20 ml/min tai vähemmän).

Pediatriset potilaat

Ennen kuin kokemusta on saatu lisää, NegGramia ei tule antaa alle kolmen kuukauden ikäisille vauvoille. Annostus 12-vuotiaille ja sitä nuoremmille lapsipotilaille tulee laskea ruumiinpainon perusteella. Suositeltu vuorokausiannos aloitushoitoon on 25 mg/lb/vrk (55 mg/kg/vrk) jaettuna neljään yhtä suureen annokseen. Pitkäaikaisessa hoidossa vuorokausiannosta voidaan pienentää 15 mg/lb/vrk (33 mg/kg/vrk). Voidaan käyttää 250 mg:n NegGram-kapseleita.

Kuinka NegGram toimitetaan

NegGram (nalidiksiinihappo, USP) toimitetaan seuraavasti:

500 mg kapseleita, vaaleanpunaisia ​​kapselin muotoisia tabletteja, 56 pulloa (NDC 0024-1322-03)

Säilytä huoneenlämmössä, enintään 30°C (86°F).

Eläinfarmakologia

NegGramin (nalidiksiinihapon) ja vastaavien lääkkeiden on osoitettu aiheuttavan niveltulehdusta useimpien testattujen lajien nuorilla eläimillä. (Katso VAROITUKSET .)

Pitkäaikainen nalidiksiinihapon anto rotille johti verkkokalvon rappeutumiseen ja kaihiin.

Hydroksinalidiksiinihappo, NegGramin päämetaboliitti, ei aiheuttanut silmätoksisia vaikutuksia millään annostasolla seitsemällä eläinlajilla, mukaan lukien kolmella kädellislajilla. Tämän metaboliitin suun kautta antamisella suurina annoksina on kuitenkin osoitettu olevan silmätoksisia vaikutuksia, erityisesti koirilla ja kissoilla, joissa se aiheutti verkkokalvon rappeutumista pitkäaikaisessa käytössä, mikä joissakin tapauksissa johtaa sokeuteen.

Itse NegGramilla tehdyissä kokeissa tällaista aktiivisuutta ei voitu saada aikaan koirilla tai kissoilla. Näiden lajien herkkyys keskushermoston sivuvaikutuksille rajoitti käytettävien NegGram-annoksia; tämä tekijä yhdessä näiden lajien alhaisen muuntumisasteen kanssa hydroksimetaboliitiksi voi selittää näiden vaikutusten puuttumisen.

lexapro vs yleiset escitalopraamin sivuvaikutukset

Valmistettu:
sanofi-aventis U.S. LLC
Bridgewater, NJ 08807

Tarkistettu syyskuussa 2008

© 2008 sanofi-aventis U.S. LLC

NegGram
nalidiksiinihappotabletti
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC:0024-1322
Hallintoreitti ORAALINEN DEA aikataulu
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
nalidiksiinihappo (nalidiksiinihappo) nalidiksiinihappo 500 mg
Ei-aktiiviset ainesosat
Ainesosan nimi Vahvuus
Hydrattu kasviöljy
Metyyliselluloosa
Mikrokiteinen selluloosa
Natriumlauryylisulfaatti
Keltainen rautaoksidi
Tuotteen ominaisuudet
Väri keltainen (vaalean ruskeanvärinen) Pisteet ei pisteitä
Muoto OVAL (kapselin muotoinen) Koko 18 mm
Maku Jälkikoodi
Sisältää
Pinnoite väärä Symboli väärä
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC:0024-1322-03 56 TABLETTI (56 TABLETTI) 1 PULLOssa
Labeler -sanofi-aventis U.S. LLC
sanofi-aventis U.S. LLC