Quelicin

Geneerinen nimi: sukkinyylikoliinikloridi
Annosmuoto: injektio, liuos
Huumeiden luokka: Neuromuskulaariset salpaajat




Lääketieteellisesti tarkastettukirjoittaja Drugs.com. Päivitetty viimeksi 1.8.2021.

Tällä sivulla
Laajentaa

Lyhytvaikutteinen depolarisoiva luuston lihasrelaksantti.







VAROITUS

SYDÄMENPYSÄHTYMISEN RISKI HYPERKALEMIASTA RABDOMYOLYSI





Akuutista rabdomyolyysistä, johon liittyy hyperkalemia, on raportoitu harvoin, mitä seurasi kammiorytmiat, sydämenpysähdys ja kuolema sukkinyylikoliinin antamisen jälkeen ilmeisen terveille lapsipotilaille, joilla on myöhemmin todettu diagnosoimaton luustolihasten myopatia, useimmiten Duchennen lihasdystrofia.

Tämä oireyhtymä ilmenee usein T-aaltojen huippuna ja äkillisenä sydämenpysähdyksenä muutaman minuutin kuluessa lääkkeen annon jälkeen terveiltä vaikutuksilta näyttävillä lapsipotilailla (yleensä, mutta ei yksinomaan, miehillä ja useimmiten 8-vuotiailla tai sitä nuoremmilla). Myös nuorilla on raportoitu.





kuinka kauan kilpirauhasen lääkitys kestää

Sen vuoksi, jos terveeltä vaikuttavalle pikkulapselle tai lapselle kehittyy sydänpysähdys pian sukkinyylikoliinin antamisen jälkeen, minkä ei katsota johtuvan riittämättömästä ventilaatiosta, hapetuksesta tai anesteetin yliannostuksesta, hyperkalemian hoito on aloitettava välittömästi. Tähän tulisi sisältyä suonensisäisen kalsiumin, bikarbonaatin ja glukoosin antaminen insuliinin kanssa hyperventilaatiolla. Tämän oireyhtymän äkillisen alkamisen vuoksi rutiininomaiset elvytystoimenpiteet eivät todennäköisesti onnistu. Poikkeukselliset ja pitkittyneet elvytystoimet ovat kuitenkin johtaneet onnistuneeseen elvytykseen joissakin raportoiduissa tapauksissa. Lisäksi, jos ilmenee pahanlaatuisen hypertermian merkkejä, asianmukainen hoito tulee aloittaa samanaikaisesti.

Koska ei välttämättä ole merkkejä tai oireita, jotka varoittaisivat lääkäriä siitä, mistä potilaat ovat vaarassa, on suositeltavaa, että sukkinyylikoliinin käyttö lapsipotilailla varataan hätäintubaatioon tai tapauksiin, joissa hengitysteiden välitön turvaaminen on välttämätöntä, esim. kurkunpään kouristusspasmi. , hengitysteiden vaikeudet, täynnä mahalaukkua tai lihaksensisäiseen käyttöön, kun sopivaa laskimoa ei pääse käsiksi (ksVAROTOIMENPITEET: Käyttö lapsillejaANNOSTELU JA HALLINNOINTI).





Tätä lääkettä saavat käyttää vain henkilöt, jotka tuntevat sen toiminnot, ominaisuudet ja vaarat.

Quelicin Kuvaus

Quelicin (Succinylcholine Chloride Injection, USP) on steriili, ei-pyrogeeninen liuos, jota käytetään ultralyhytvaikutteisena, depolarisoivana luuston lihasrelaksanttina. KatsoMITEN TOIMITETAANyhteenveto ratkaisujen sisällöstä ja ominaisuuksista. Liuokset ovat lihaksensisäiseen (IM) tai suonensisäiseen (IV) käyttöön.

Sukkinyylikoliinikloridi, USP, on kemiallisesti merkitty C14H30ClkaksiNkaksiTHE4ja sen molekyylipaino on 361,31.





Sillä on seuraava rakennekaava:

Sukkinyylikoliini on dikvaternäärinen emäs, joka koostuu meripihkahapon dikoliiniesterin dikloridisuolasta. Se on valkoinen, hajuton, hieman karvas jauhe, joka liukenee hyvin veteen. Lääke on yhteensopimaton emäksisten liuosten kanssa, mutta suhteellisen stabiili happamissa liuoksissa. Lääkkeen liuokset menettävät tehonsa, ellei niitä ole jääkaapissa.

Toistuvaan annostukseen tarkoitettu liuos sisältää säilöntäaineina 0,18 % metyyliparabeenia ja 0,02 % propyyliparabeenia (luettelonro 6629). Kerta-annoskäyttöön tarkoitettu liuos ei sisällä säilöntäaineita. Käyttämätön liuos on hävitettävä. Tuote, jota ei tarvitse laimentaa (monin annoksen fliptop injektiopullo) sisältää natriumkloridia isotoniseksi tekemiseksi. Saattaa sisältää natriumhydroksidia ja/tai kloorivetyhappoa pH:n säätämistä varten. pH on 3,6 (3,0 - 4,5). 100 mg/ml liuoksen osmolaarisuus on 0,830 mOsml/ml (lask.) ja 20 mg/ml liuoksen osmolaarisuus on 0,338 mOsml/ml (lask.).

Natriumkloridi, USP, kemiallisesti nimetty NaCl, on valkoinen kiteinen yhdiste, joka liukenee vapaasti veteen.

Quelicin - Kliininen farmakologia

Sukkinyylikoliini on depolarisoiva luuston lihasrelaksantti. Kuten asetyylikoliini, se yhdistyy moottoripäätylevyn kolinergisten reseptorien kanssa tuottaen depolarisaation. Tämä depolarisaatio voidaan havaita fascikulaatioina. Myöhempi neuromuskulaarinen transmissio estyy niin kauan kuin riittävä sukkinyylikoliinipitoisuus jää reseptorikohtaan. veltto halvaus alkaa nopeasti (alle minuutti suonensisäisen annon jälkeen), ja kerta-annoksena kestää noin 4-6 minuuttia.

Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi sukkinyylikoliinin nopeasti sukkinyylimonokoliiniksi (jolla on kliinisesti merkityksettömiä depolarisoivia lihasrelaksantteja) ja sitten hitaammin meripihkahapoksi ja koliiniksi (ks.VAROTOIMENPITEET). Noin 10 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsaan. Sukkinyylikoliinitasojen ilmoitettiin olevan alle havaintorajan 2 µg/ml 2,5 minuutin 1 tai 2 mg/kg IV-bolusannoksen jälkeen neljällätoista (14) nukutetulla potilaalla. Sukkinyylikoliinin antamisen jälkeinen halvaus on progressiivinen, ja eri lihasten herkkyys vaihtelee. Aluksi tämä koskee peräkkäin kasvojen nostolihaksia, äänihuulen lihaksia ja lopuksi kylkiluiden välistä ja palleaa ja kaikkia muita luustolihaksia.

Sukkinyylikoliinilla ei ole suoraa vaikutusta kohtuun tai muihin sileän lihaksen rakenteisiin. Koska se on erittäin ionisoitunut ja sillä on alhainen rasvaliukoisuus, se ei helposti läpäise istukkaa.

Takyfylaksia esiintyy toistuvan annostelun yhteydessä (ksVAROTOIMENPITEET).

Sukkinyylikoliinin annoksesta ja annon kestosta riippuen tyypillinen depolarisoiva neuromuskulaarinen salpaus (vaiheen I salpaus) voi muuttua salpaukseksi, jonka ominaisuudet muistuttavat pinnallisesti ei-depolarisoivaa salpausta (vaiheen II salpaus). Tämä voi liittyä pitkittyneeseen hengityslihasten halvaantumiseen tai heikkouteen potilailla, joilla on siirtymä vaiheen II salpaukseen. Kun tämä diagnoosi vahvistaa ääreishermostimulaatiolla, se voidaan joskus kumota antikoliiniesteraasilääkkeillä, kuten neostigmiinilla (ks.VAROTOIMENPITEET). Antikoliiniesteraasilääkkeet eivät välttämättä aina ole tehokkaita. Jos antikoliiniesteraasilääkkeet annetaan ennen kuin sukkinyylikoliini metaboloituu koliiniesteraasin vaikutuksesta, ne voivat pikemminkin pidentää kuin lyhentää halvausta.

Sukkinyylikoliinilla ei ole suoraa vaikutusta sydänlihakseen. Sukkinyylikoliini stimuloi sekä autonomisia ganglioita että muskariinireseptoreita, mikä voi aiheuttaa muutoksia sydämen rytmissä, mukaan lukien sydämenpysähdyksen. Rytmin muutokset, mukaan lukien sydämenpysähdys, voivat johtua myös emättimen stimulaatiosta, jota voi esiintyä kirurgisten toimenpiteiden aikana, tai hyperkalemiasta, erityisesti lapsipotilailla (ks.VAROTOIMENPITEET: Käyttö lapsille). Näitä vaikutuksia tehostavat halogenoidut anestesia-aineet.

Sukkinyylikoliini aiheuttaa silmänsisäisen paineen nousun välittömästi injektion jälkeen ja fascikulaatiovaiheen aikana ja lieviä nousuja, jotka voivat jatkua täydellisen halvauksen alkamisen jälkeen (ks.VAROITUKSET).

Sukkinyylikoliini voi aiheuttaa lievää kallonsisäisen paineen nousua välittömästi injektion jälkeen ja fascikulaatiovaiheen aikana (ks.VAROTOIMENPITEET).

Kuten muidenkin neuromuskulaaristen salpaajien kohdalla, histamiinin vapautumismahdollisuus on olemassa sukkinyylikoliinin antamisen jälkeen. Histamiinivälitteisen vapautumisen merkit ja oireet, kuten punoitus, hypotensio ja keuhkoputkien supistuminen, ovat kuitenkin harvinaisia ​​normaalissa kliinisessä käytössä.

Sukkinyylikoliinilla ei ole vaikutusta tajuihin, kipukynnykseen tai aivoihin. Sitä tulee käyttää vain riittävän anestesian kanssa (ksVAROITUKSET).

Quelicinin indikaatiot ja käyttö

Sukkinyylikoliinikloridi on tarkoitettu yleisanestesian lisäaineeksi henkitorven intubaatioon ja luustolihasten rentoutumiseen leikkauksen tai mekaanisen ventilaation aikana.

Vasta-aiheet

Sukkinyylikoliini on vasta-aiheinen henkilöille, joilla on henkilökohtainen tai suvussa esiintynyt pahanlaatuista hypertermiaa, luustolihasten myopatiaa ja tunnettua yliherkkyyttä lääkkeelle. Se on myös vasta-aiheinen potilaille vakavien palovammojen, moninkertaisten vammojen, luurankolihasten laajan denervaation tai ylempien motoristen hermosolujen vaurion jälkeisen vamman akuutin vaiheen jälkeen, koska tällaisille henkilöille annettu sukkinyylikoliini voi johtaa vakavaan hyperkalemiaan, joka voi johtaa sydämenpysähdykseen (ks.VAROITUKSET). Hyperkalemian riski näillä potilailla kasvaa ajan myötä ja on yleensä huipussaan 7-10 päivää vamman jälkeen. Riski riippuu vamman laajuudesta ja sijainnista. Tarkkaa alkamisaikaa ja riskijakson kestoa ei tiedetä.

Varoitukset

Sukkinyylikoliinia saavat käyttää vain tekohengityksen hallintaan perehtyneet henkilöt ja vain silloin, kun tilat ovat välittömästi saatavilla henkitorven intubaatioon ja riittävän potilaan ventilaation tarjoamiseen, mukaan lukien hapen antaminen positiivisessa paineessa ja hiilidioksidin poistaminen. Kliinikon on oltava valmis auttamaan tai hallitsemaan hengitystä.

Potilaan ahdistuksen välttämiseksi sukkinyylikoliinia ei saa antaa ennen kuin tajuttomuus on aiheutettu. Hätätilanteissa saattaa kuitenkin olla tarpeen antaa sukkinyylikoliinia ennen tajuttomuuden aiheuttamista.

Sukkinyylikoliini metaboloituu plasman koliiniesteraasin vaikutuksesta, ja sitä tulee käyttää varoen, jos ollenkaan, potilailla, joiden tiedetään olevan homotsygoottisia tai joiden epäillään olevan homotsygoottisia plasman epätyypillisen koliiniesteraasigeenin suhteen.

Anafylaksia

Vakavia anafylaktisia reaktioita hermolihassalpaajille, mukaan lukien sukkinyylikoliinille, on raportoitu. Nämä reaktiot ovat joissakin tapauksissa olleet hengenvaarallisia ja kuolemaan johtaneita. Näiden reaktioiden mahdollisen vakavuuden vuoksi on ryhdyttävä tarvittaviin varotoimiin, kuten välittömään sopivan hätähoidon saatavuuteen. Varotoimenpiteitä tulee noudattaa myös henkilöillä, joilla on aiemmin ollut anafylaktisia reaktioita muihin hermo-lihassalpaajiin, koska hermo-lihassalpaajien, sekä depolarisoivien että ei-depolarisoivien, välistä ristireaktiivisuutta on raportoitu tässä lääkeryhmässä.

Lääkitysvirheiden aiheuttama kuolemanvaara

Quelicinin antaminen johtaa halvaukseen, joka voi johtaa hengityspysähdykseen ja kuolemaan; tämä eteneminen voi olla todennäköisempää potilaalla, jolle sitä ei ole tarkoitettu. Vahvista aiotun tuotteen oikea valinta ja vältä sekaannusta muihin tehohoidossa ja muissa kliinisissä tiloissa käytettävien injektioliuosten kanssa. Jos valmistetta antaa toinen terveydenhuollon tarjoaja, varmista, että aiottu annos on selvästi merkitty ja ilmoitettu.

Hyperkalemia

(katso LAATIKKO VAROITUS )Sukkinyylikoliinia tulee antaa yhdessäSUURI VAROITUSpotilaille, jotka kärsivät elektrolyyttihäiriöistä ja niille, joilla voi olla massiivista digitalistoksisuutta, koska näissä olosuhteissa sukkinyylikoliini voi aiheuttaa vakavia sydämen rytmihäiriöitä tai sydämenpysähdyksiä hyperkalemian vuoksi.

SUURI VAROITUStulee huomioida, jos sukkinyylikoliinia annetaan potilaille vamman akuutin vaiheen aikana vakavien palovammojen, moninkertaisten vammojen, luustolihasten laajan denervaation tai ylemmän motorisen hermosolun vaurion jälkeen (ks. VASTA-AIHEET ). Hyperkalemian riski näillä potilailla kasvaa ajan myötä ja on yleensä huipussaan 7-10 päivää vamman jälkeen. Riski riippuu vamman laajuudesta ja sijainnista. Tarkkaa alkamisaikaa ja riskijakson kestoa ei ole määritelty. Potilaiden, joilla on krooninen vatsan tulehdus, subarachnoidaalinen verenvuoto tai sairaus, joka aiheuttaa keskus- ja ääreishermoston rappeutumista, tulee saada sukkinyylikoliiniaSUURI VAROITUSvaikean hyperkalemian kehittymisen vuoksi.

Pahanlaatuinen hypertermia

Sukkinyylikoliinin antoon on liitetty pahanlaatuisen hypertermian akuutti puhkeaminen, joka on mahdollisesti kuolemaan johtava luurankolihasten hypermetabolinen tila. Pahanlaatuisen hypertermian kehittymisen riski sukkinyylikoliinin antamisen jälkeen kasvaa, kun samanaikaisesti annetaan haihtuvia anestesia-aineita. Pahanlaatuinen hypertermia ilmenee usein leuan lihasten hallitsemattomana kouristuksena (masseter-spasmi), joka voi edetä yleistyneeksi jäykkyydeksi, lisääntyneeksi hapentarpeeksi, takykardiaksi, takypneaksi ja syväksi hyperpyreksiaksi. Onnistunut lopputulos riippuu varhaisten merkkien, kuten leuan lihasspasmin, asidoosin tai yleistyneen jäykkyyden tunnistamisesta sukkinyylikoliinin alkuvaiheessa henkitorven intubaatioon tai takykardian epäonnistumisesta reagoida syvenevään anestesiaan. Myöhemmin hypermetabolisen prosessin aikana voi ilmetä ihon pilkkumista, lämpötilan nousua ja koagulopatioita. Oireyhtymän tunnistaminen on signaali anestesian keskeyttämisestä, lisääntyneeseen hapenkulutukseen kiinnittämisestä, asidoosin korjaamisesta, verenkierron tukemisesta, riittävän virtsanerityksen varmistamisesta ja toimenpiteiden toteuttamisesta lämpötilan nousun hallitsemiseksi. Suonensisäistä dantroleeninatriumia suositellaan tukitoimenpiteiden lisänä tämän ongelman hallinnassa. Saat lisätietoja pahanlaatuisen hypertermisen kriisin hoidosta kirjallisuuden viitteistä ja dantroleenin lääkemääräystiedoista. Jatkuva lämpötilan ja vanhentuneen CO:n valvontakaksisuositellaan apuvälineeksi pahanlaatuisen hypertermian varhaisessa tunnistamisessa.

Muut

Sekä aikuisilla että lapsipotilailla bradykardian ilmaantuvuus, joka voi edetä asystolaan, on suurempi toisen sukkinyylikoliiniannoksen jälkeen. Bradykardian ilmaantuvuus ja vaikeusaste on suurempi lapsipotilailla kuin aikuisilla. Vaikka bradykardia on yleistä lapsipotilailla aloitusannoksen 1,5 mg/kg jälkeen, bradykardiaa havaitaan aikuisilla vasta toistuvan altistuksen jälkeen. Esikäsittely antikolinergisilla aineilla (esim. atropiinilla) voi vähentää bradyarytmioiden esiintymistä.

Sukkinyylikoliini lisää silmänsisäistä painetta. Sitä ei tule käyttää tapauksissa, joissa silmänpaineen nousu ei ole toivottavaa (esim. ahdaskulmaglaukooma, tunkeutuva silmävamma), ellei sen käytöstä saatava mahdollinen hyöty ole suurempi kuin mahdollinen riski.

Sukkinyylikoliini on hapanta (pH = 3,5), eikä sitä saa sekoittaa emäksisiin liuoksiin, joiden pH on yli 8,5 (esim. barbituraattiliuokset).

VAROTOIMET: (KATSO LAATIKKO VAROITUS)

Kenraali

Kun sukkinyylikoliinia annetaan pidemmän ajanjakson ajan, myoneuraalisen liitoksen tyypillinen depolarisaatiolohko (vaiheen I salpaus) voi muuttua lohkoksi, jonka ominaisuudet muistuttavat pinnallisesti ei-depolarisoivaa lohkoa (vaiheen II lohko). Pitkäkestoista hengityslihasten halvaantumista tai heikkoutta voidaan havaita potilailla, joilla on siirtymä vaiheen II salpaukseen. Vaiheen I salpauksen siirtymistä vaiheen II salpaukseen on raportoitu 7:llä 7:stä halotaanianestesiassa tutkitusta potilaasta kumuloituneen 2–4 mg/kg sukkinyylikoliiniannoksen jälkeen (annostettu toistuvina, jaettuina annoksina). Vaiheen II salpaus alkoi samaan aikaan kuin takyfylaksia ja spontaanin toipumisen pidentyminen. Toisessa tutkimuksessa, jossa käytettiin tasapainoista anestesiaa (NkaksiO/Okaksi/narkoottinen-tiopentaali) ja sukkinyylikoliini-infuusio, siirtymä oli vähemmän äkillinen, ja faasin II salpauksen tuottamiseen tarvittava sukkinyylikoliiniannos vaihteli suuresti yksilöllisesti. Tutkituista 32 potilaasta 24:lle kehittyi vaiheen II salpaus. Takyfylaksia ei liittynyt siirtymiseen faasin II salpaukseen, ja 50 % potilaista, joille kehittyi faasin II salpaus, toipui pitkään.

Jos faasin II salpausta epäillään pitkittyneen hermo-lihassalpauksen yhteydessä, positiivinen diagnoosi on tehtävä ääreishermostimulaatiolla ennen minkään antikoliiniesteraasilääkkeen antamista. Vaiheen II eston kumoaminen on lääketieteellinen päätös, joka on tehtävä yksilön, kliinisen farmakologian sekä lääkärin kokemuksen ja harkinnan perusteella. Vaiheen II eston esiintyminen on osoituksena peräkkäisten ärsykkeiden vasteiden häipymisestä (mieluiten 'neljän juna'). Käytettäessä antikoliiniesteraasilääkettä faasin II salpauksen kumoamiseen tulee liittää sopivat annokset antikolinergistä lääkettä sydämen rytmihäiriöiden estämiseksi. Kun faasin II salpaus on kumottu riittävästi antikoliiniesteraasiaineella, potilasta tulee tarkkailla jatkuvasti vähintään 1 tunnin ajan lihasten rentoutumisen palautumisen varalta. Kääntämistä ei pidä yrittää, ellei: (1) perifeeristä hermostimulaattoria käytetä faasin II salpauksen määrittämiseen (koska antikoliiniesteraasiaineet vahvistavat sukkinyylikoliinin aiheuttamaa faasin I salpausta) ja (2) lihasnykityksen spontaania palautumista on havaittu. vähintään 20 minuuttia ja on saavuttanut tasangon, jossa toipuminen jatkuu hitaasti; tämän viiveen tarkoituksena on varmistaa sukkinyylikoliinin täydellinen hydrolyysi plasman koliiniesteraasin vaikutuksesta ennen antikoliiniesteraasiaineen antamista. Jos eston tyyppi diagnosoidaan väärin, sukkinyylikoliinin alun perin indusoiman tyypin depolarisaatio (eli faasin I salpaus) pitkittyy antikoliiniesteraasiaineella.

Sukkinyylikoliinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on murtumia tai lihaskouristuksia, koska ensimmäiset lihasfaskikulaatiot voivat aiheuttaa lisävamman.

Sukkinyylikoliini voi aiheuttaa ohimenevää kallonsisäisen paineen nousua; kuitenkin riittävä anestesian induktio ennen sukkinyylikoliinin antamista minimoi tämän vaikutuksen.

Sukkinyylikoliini voi lisätä mahalaukunsisäistä painetta, mikä voi johtaa regurgitaatioon ja mahdolliseen mahan sisällön aspiraatioon.

Neuromuskulaarinen salpaus voi pitkittyä potilailla, joilla on hypokalemia tai hypokalsemia.

Koska tässä luokassa on raportoitu allergista ristireaktiivisuutta, pyydä potilailtasi tietoja aiemmista anafylaktisista reaktioista muille hermo-lihassalpaajille. Kerro myös potilaillesi, että hermolihassalpaajia, mukaan lukien sukkinyylikoliinia, on raportoitu aiheuttaneen vaikeita anafylaktisia reaktioita.

Vähentynyt plasman koliiniesteraasiaktiivisuus

Sukkinyylikoliinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on alentunut plasman koliiniesteraasi (pseudokoliiniesteraasi) -aktiivisuus. Pitkittyneen neuromuskulaarisen salpauksen todennäköisyys sukkinyylikoliinin annon jälkeen on otettava huomioon tällaisilla potilailla (ks.ANNOSTELU JA HALLINNOINTI).

Plasman koliiniesteraasiaktiivisuus saattaa heikentyä, jos plasman koliiniesteraasin geneettiset poikkeavuudet (esim. potilaat, jotka ovat heterotsygoottisia tai homotsygoottisia epätyypillisen plasman koliiniesteraasigeenin suhteen), raskaus, vaikea maksa- tai munuaissairaus, pahanlaatuiset kasvaimet, infektiot, palovammat, anemia, dekompensoitunut sydänsairaus, peptinen haava tai myksedeema. Plasman koliiniesteraasiaktiivisuutta voivat myös heikentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden, glukokortikoidien tai tiettyjen monoamiinioksidaasin estäjien krooninen antaminen ja plasman koliiniesteraasin irreversiibelit estäjät (esim. organofosfaattihyönteismyrkyt, ekotiofaatti ja tietyt antineoplastiset lääkkeet).

Potilaat, jotka ovat homotsygoottisia plasman epätyypillisen koliiniesteraasigeenin suhteen (1 potilaasta 2500:sta), ovat erittäin herkkiä sukkinyylikoliinin hermo-lihassalpaavalle vaikutukselle. Näille potilaille voidaan antaa 5–10 mg:n testiannos sukkinyylikoliinia arvioimaan herkkyyttä sukkinyylikoliinille, tai hermolihassalpaus voidaan saada aikaan antamalla varovasti 1 mg/ml sukkinyylikoliiniliuosta hitaalla laskimonsisäisellä infuusiolla. Apneaa tai pitkittynyttä lihashalvausta tulee hoitaa hallitulla hengityksellä.

Huumeiden vuorovaikutukset

Lääkkeitä, jotka voivat tehostaa sukkinyylikoliinin hermo-lihassalpaavaa vaikutusta, ovat: promatsiini, oksitosiini, aprotiniini, tietyt ei-penisilliiniantibiootit, kinidiini, β-adrenergiset salpaajat, prokaiiniamidi, lidokaiini, trimetafaani, litiumkarbonaatti, magnesiumsuolat, kiniini, dietyylirakiniini, isoflurakiniini desfluraani, metoklopramidi ja terbutaliini. Sukkinyylikoliinin hermo-lihassalpaavaa vaikutusta voivat tehostaa lääkkeet, jotka vähentävät plasman koliiniesteraasiaktiivisuutta (esim. kroonisesti annettavat suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, glukokortikoidit tai tietyt monoamiinioksidaasin estäjät) tai lääkkeet, jotka estävät palautumattomasti plasman koliiniesteraasia (ks.VAROTOIMENPITEET).

Jos muita hermo-lihassalpaajia käytetään saman toimenpiteen aikana, synergistisen tai antagonistisen vaikutuksen mahdollisuus tulee ottaa huomioon.

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Eläimillä ei ole tehty pitkäaikaisia ​​tutkimuksia sukkinyylikoliinin karsinogeenisen potentiaalin arvioimiseksi. Geneettisiä toksikologisia tutkimuksia ei ole saatu päätökseen sukkinyylikoliinin genotoksisuuden arvioimiseksi. Sukkinyylikoliinin mahdollisia vaikutuksia hedelmällisyyteen ei ole tutkittu.

Raskaus

Riskien yhteenveto

Ei myöskään tiedetä, voiko sukkinyylikoliini aiheuttaa sikiövaurioita, kun sitä annetaan raskaana olevalle naiselle, tai voiko se vaikuttaa lisääntymiskykyyn. Sukkinyylikoliinikloridilla ei ole tehty lisääntymistutkimuksia eläimillä. Sukkinyylikoliinia tulee antaa raskaana olevalle naiselle vain, jos se on selvästi tarpeen.

Vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski ilmoitetulle väestölle ei ole tiedossa. Kaikilla raskauksilla on taustariski synnynnäisistä epämuodostumista, menetyksestä tai muista haitallisista seurauksista. Yhdysvaltain väestössä vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu taustariski kliinisesti tunnistetuissa raskauksissa on 2-4 % ja 15-20 %.

Kliiniset näkökohdat

Plasman koliiniesteraasitasot laskevat noin 24 % raskauden aikana ja useiden päivien ajan synnytyksen jälkeen. Siksi suuremmalla osalla potilaista voidaan olettaa olevan lisääntynyt herkkyys (pitkittynyt apnea) sukkinyylikoliinille raskaana ollessaan kuin ei-raskaana.

Työ ja toimitus

Sukkinyylikoliinia käytetään yleisesti lihasten rentoutumiseen synnytyksen aikana keisarinleikkauksella. Vaikka pienten määrien sukkinyylikoliinia tiedetään läpäisevän istukan, normaalioloissa lääkemäärä, joka pääsee sikiön verenkiertoon äidille kerta-annoksen 1 mg/kg jälkeen, ei saisi vaarantaa sikiötä. Koska kuitenkin istukan esteen läpäisevän lääkkeen määrä riippuu äidin ja sikiön verenkierron välisestä pitoisuusgradientista, vastasyntyneellä voi esiintyä jäljellä olevaa hermolihassalpausta (apneaa ja velttoutta) toistuvien suurten annosten jälkeen tai jos on läsnä epätyypillisiä oireita. plasman koliiniesteraasi, äiti.

Imettävät äidit

Ei tiedetä, erittyykö sukkinyylikoliini äidinmaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, varovaisuutta tulee noudattaa sukkinyylikoliinin antamisen jälkeen imettävälle naiselle.

Käyttö lapsille

Sukkinyylikoliinikloridin turvallisuus ja tehokkuus on osoitettu lapsipotilaiden ikäryhmissä, vastasyntyneistä nuoriin. Harvoin on raportoitu kammiorytmioista ja sydämenpysähdyksistä, jotka johtuvat akuutista rabdomyolyysistä ja hyperkalemiasta näennäisesti terveillä lapsipotilailla, jotka saavat sukkinyylikoliinia (ks.LAATIKKO VAROITUS). Monilla näistä lapsipotilaista todettiin myöhemmin luustolihasten myopatia, kuten Duchennen lihasdystrofia, jonka kliiniset oireet eivät olleet ilmeisiä. Oireyhtymä ilmenee usein äkillisenä sydämenpysähdyksenä muutaman minuutin sisällä sukkinyylikoliinin annon jälkeen. Nämä lapsipotilaat ovat yleensä, mutta eivät yksinomaan, miehiä ja useimmiten 8-vuotiaita tai nuorempia. Myös nuorilla on raportoitu. Ei välttämättä ole merkkejä tai oireita, jotka varoittaisivat lääkäriä siitä, mistä potilaat ovat vaarassa. Huolellinen historia ja fyysinen tutkimus voivat tunnistaa myopatiaan viittaavia kehitysviiveitä. Leikkausta edeltävä kreatiinikinaasi voi tunnistaa joitakin, mutta ei kaikkia riskipotilaita. Tämän oireyhtymän äkillisen alkamisen vuoksi rutiininomaiset elvytystoimenpiteet eivät todennäköisesti onnistu. EKG:n huolellinen seuranta voi varoittaa lääkärin huippukuormituista T-aalloista (varhainen merkki). Suonensisäisen kalsiumin, bikarbonaatin ja glukoosin antaminen insuliinin kanssa hyperventilaatiolla on johtanut onnistuneeseen elvytykseen joissakin raportoiduista tapauksista. Poikkeukselliset ja pitkäkestoiset elvytystoimet ovat joissakin tapauksissa olleet tehokkaita. Lisäksi, jos pahanlaatuisen hypertermian merkkejä ilmenee, asianmukainen hoito tulee aloittaa samanaikaisesti (ks.VAROITUKSET). Koska on vaikea tunnistaa, mitkä potilaat ovat vaarassa, on suositeltavaa, että sukkinyylikoliinin käyttö lapsipotilailla varataan hätäintubaatioon tai tapauksiin, joissa hengitysteiden välitön turvaaminen on välttämätöntä, esim. tai lihaksensisäiseen käyttöön, kun sopivaa laskimoa ei ole saatavilla.

Kuten aikuisilla, bradykardian ilmaantuvuus lapsipotilailla on suurempi toisen sukkinyylikoliiniannoksen jälkeen. Bradykardian ilmaantuvuus ja vaikeusaste on suurempi lapsipotilailla kuin aikuisilla. Esihoito antikolinergisilla aineilla, kuten atropiinilla, voi vähentää bradyarytmioiden esiintymistä.

Geriatrinen käyttö

Quelicinin kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia koehenkilöitä sen määrittämiseksi, reagoivatko he eri tavalla kuin nuoremmat. Muut raportoidut kliiniset kokemukset eivät ole osoittaneet eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa.

Yleensä iäkkäille potilaille annosvalinnan tulee olla varovaista, yleensä aloitettava annosalueen alimmasta päästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä.

Haittavaikutukset

Sukkinyylikoliinin haittavaikutukset koostuvat pääasiassa sen farmakologisten vaikutusten laajenemisesta. Sukkinyylikoliini aiheuttaa syvän lihasrelaksaation, mikä johtaa hengityslamaan apneaan asti; tämä vaikutus voi pitkittyä. Yliherkkyysreaktioita, mukaan lukien anafylaksia, voi esiintyä harvoissa tapauksissa. Seuraavia muita haittavaikutuksia on raportoitu: sydämenpysähdys, pahanlaatuinen hypertermia, rytmihäiriöt, bradykardia, takykardia, kohonnut verenpaine, hypotensio, hyperkalemia, pitkittynyt hengityslama tai apnea, kohonnut silmänpaine, lihaskipu, leuan jäykkyys, postoperatiivinen lihaskipu, mahdollinen rabdomyolyysi myoglobinuurinen akuutti munuaisten vajaatoiminta, liiallinen syljeneritys ja ihottuma.

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu vakavia allergisia reaktioita (anafylaktisia ja anafylaktoidisia reaktioita), jotka liittyvät hermolihassalpaajien, mukaan lukien sukkinyylikoliinin, käyttöön. Nämä reaktiot ovat joissakin tapauksissa olleet hengenvaarallisia ja kuolemaan johtaneita. Koska nämä reaktiot on raportoitu vapaaehtoisesti epävarman kokoisesta populaatiosta, ei ole mahdollista luotettavasti arvioida niiden esiintymistiheyttä (ks.VAROITUKSETjaVAROTOIMENPITEET).

Yliannostus

Sukkinyylikoliinin yliannostus voi johtaa neuromuskulaariseen salpaukseen, joka ylittää leikkaukseen ja anestesiaan tarvittavan ajan. Tämä voi ilmetä luustolihasten heikkoudena, heikentyneenä hengitysvarana, alhaisena hengityksen tilavuutena tai apneana. Ensisijainen hoito on avointen hengitysteiden ylläpitäminen ja hengitystuki, kunnes normaali hengitys on taattu. Sukkinyylikoliinin annoksesta ja annon kestosta riippuen tyypillinen depolarisoiva neuromuskulaarinen salpaus (vaihe I) voi muuttua salpaukseksi, jonka ominaisuudet muistuttavat pinnallisesti ei-depolarisoivaa salpausta (vaihe II) (ks.VAROTOIMENPITEET).

Quelicinin annostus ja anto

Sukkinyylikoliinin annos tulee olla yksilöllinen, ja lääkärin tulee aina määrittää se potilaan huolellisen arvioinnin jälkeen (ks.VAROITUKSET).

Parenteraaliset lääkevalmisteet tulee tarkastaa silmämääräisesti hiukkasten ja värimuutosten varalta ennen antoa aina, kun liuos ja säiliö sen sallivat. Liuoksia, jotka eivät ole kirkkaita ja värittömiä, ei saa käyttää.

Mitkä ovat valtrexin sivuvaikutukset?

Lääkitysvirheiden riski

Neuromuskulaaristen salpaajien vahingossa annettu anto voi olla kohtalokasta. Säilytä Quelicin korkki ja holkki vahingoittumattomina ja tavalla, joka minimoi mahdollisuuden valita väärä tuote.

Aikuiset

Lyhyisiin kirurgisiin toimenpiteisiin

Keskimääräinen annos, joka tarvitaan hermolihassalpauksen aikaansaamiseen ja henkitorven intubaation helpottamiseen, on 0,6 mg/kg Quelicin-injektio laskimoon. Optimaalinen annos vaihtelee yksilöiden välillä ja voi olla 0,3-1,1 mg/kg aikuisille. Tämän alueen annosten antamisen jälkeen hermo-lihassalpaus kehittyy noin 1 minuutissa; suurin esto voi kestää noin 2 minuuttia, jonka jälkeen toipuminen tapahtuu 4-6 minuutissa. Hyvin suuret annokset voivat kuitenkin johtaa pidempään estoon. 5–10 mg:n testiannosta voidaan käyttää potilaan herkkyyden ja yksilöllisen toipumisajan määrittämiseen (ks.VAROTOIMENPITEET).

Pitkiin kirurgisiin toimenpiteisiin

Infuusiona annettava sukkinyylikoliiniannos riippuu kirurgisen toimenpiteen kestosta ja lihasten rentoutumisen tarpeesta. Keskimääräinen nopeus aikuisella vaihtelee välillä 2,5-4,3 mg minuutissa.

Liuoksia, jotka sisältävät 1-2 mg/ml sukkinyylikoliinia, on yleisesti käytetty jatkuvaan infuusioon. Laimeampi liuos (1 mg/ml) on luultavasti edullinen lääkkeen antonopeuden hallinnan ja siten rentoutumisen helppouden kannalta. Tätä suonensisäistä liuosta, joka sisältää 1 mg/ml, voidaan antaa nopeudella 0,5 mg (0,5 ml) - 10 mg (10 ml) minuutissa, jotta saavutetaan tarvittava määrä rentoutumista. Minuuttia kohti vaadittava määrä riippuu yksilöllisestä vasteesta sekä tarvittavasta rentoutumisasteesta. Vältä liiallista verenkiertoa suurella nestemäärällä. On suositeltavaa, että neuromuskulaarista toimintaa seurataan huolellisesti ääreishermostimulaattorilla käytettäessä sukkinyylikoliinia infuusiona, jotta vältetään yliannostus, havaitaan II-vaiheen salpaus, seurataan sen toipumisnopeutta ja arvioidaan käänteisten aineiden vaikutuksia (ks.VAROTOIMENPITEET).

Sukinyylikoliinin ajoittaisia ​​laskimonsisäisiä injektioita voidaan myös käyttää lihasten rentoutumiseen pitkiä toimenpiteitä varten. Aluksi voidaan antaa suonensisäinen injektio 0,3–1,1 mg/kg, minkä jälkeen sopivan väliajoin lisäinjektiot 0,04–0,07 mg/kg tarvittavan rentoutumisasteen ylläpitämiseksi.

Pediatria

Henkitorven hätäintubaatiossa tai tapauksissa, joissa hengitysteiden välitön turvaaminen on välttämätöntä, sukinyylikoliinin laskimonsisäinen annos on 2 mg/kg imeväisille ja pienille lapsipotilaille; iäkkäille lapsipotilaille ja nuorille annos on 1 mg/kg (ksLAATIKKO VAROITUSjaVAROTOIMENPITEET: Käyttö lapsille). Tällä hetkellä tiedetään, että sukkinyylikoliinin tehokas annos lapsipotilailla voi olla suurempi kuin pelkkä ruumiinpainon annostelu ennustaa. Esimerkiksi tavallinen aikuisten IV-annos 0,6 mg/kg on verrattavissa annokseen 2-3 mg/kg vastasyntyneillä ja 6 kuukauden ikäisille imeväisille ja 1-2 mg/kg alle 2-vuotiaille lapsille. Tämän uskotaan johtuvan suhteellisen suuresta jakautumistilavuudesta lapsipotilailla verrattuna aikuispotilaisiin.

Harvoin sukinyylikoliinin laskimonsisäinen bolusanto imeväisille ja lapsipotilaille voi johtaa pahanlaatuisiin kammiorytmioihin ja sydämenpysähdykseen, joka on seurausta akuutista rabdomyolyysistä ja hyperkalemiasta. Tällaisissa tilanteissa on syytä epäillä taustalla olevaa myopatiaa.

Sukinyylikoliinin laskimonsisäinen bolusanto imeväisille tai lapsipotilaille voi johtaa syvään bradykardiaan tai harvoin asystolaan. Kuten aikuisilla, bradykardian ilmaantuvuus lapsipotilailla on suurempi toisen sukkinyylikoliiniannoksen jälkeen. Vaikka bradykardia on yleistä lapsipotilailla aloitusannoksen 1,5 mg/kg jälkeen, bradykardiaa havaitaan aikuisilla vasta toistuvan altistuksen jälkeen. Bradyarytmioiden esiintymistä voidaan vähentää esikäsittelyllä atropiinilla (ksVAROTOIMENPITEET: Käyttö lapsille).

Lihaksensisäinen käyttö

Tarvittaessa sukkinyylikoliinia voidaan antaa lihakseen imeväisille, vanhemmille lapsipotilaille tai aikuisille, kun sopivaa laskimoa ei ole saatavilla. Annos, joka on enintään 3–4 mg/kg, voidaan antaa, mutta tätä reittiä ei saa antaa enempää kuin 150 mg:n kokonaisannos. Lihakseen annetun sukkinyylikoliinin vaikutus alkaa yleensä noin 2-3 minuutissa.

Yhteensopivuus ja lisäaineet

Sukkinyylikoliini on hapanta (pH 3,5), eikä sitä saa sekoittaa emäksisiin liuoksiin, joiden pH on yli 8,5 (esim. barbituraattiliuokset). Seokset, jotka sisältävät 1 - 2 mg/ml, voidaan valmistaa lisäämällä 1 g Quelicin 1 000 tai 500 ml steriiliin liuokseen, kuten 5 % dekstroosiinjektio, USP tai 0,9 % natriumkloridi-injektio, USP. Quelicin-seokset on käytettävä 24 tunnin kuluessa valmistamisesta. Laimennetun tuotteen valmistuksessa tulee käyttää aseptista tekniikkaa. Quelicin-seokset tulee valmistaa vain yhden potilaan käyttöön. Käyttämätön osa laimennettua Queliciniä tulee hävittää.

Neulanpistovammojen välttämiseksi neuloja ei saa laittaa takaisin, taivuttaa tai rikkoa käsin.

Kuinka Quelicin toimitetaan

Quelicin™ (Succinylcholine Chloride Injection, USP) toimitetaan kirkkaana, värittömänä liuoksena seuraavissa pitoisuuksissa ja pakkauksissa:

Myyntiyksikkö Keskittyminen
NDC 0409-6970-10 1000 mg/10 ml
Lokero, jossa on 25 kerta-annos fliptop-injektiopulloa (100 mg/ml)
NDC-0409-6629-02 200 mg/10 ml
Lokero, jossa on 25 moniannosfliptop-injektiopulloa (20 mg/ml)

Laimentamattoman aineen jäähdyttäminen takaa täyden tehon viimeiseen käyttöpäivään asti. Kaikissa yksiköissä on viimeinen voimassaolopäivä.

Säilytä jääkaapissa 2–8 °C (36–46 °F).Moniannosinjektiopullot ovat stabiileja jopa 14 päivää huoneenlämmössä ilman merkittävää tehon menetystä.

Jakelija: Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

LAB-1246-3.0

Tarkistettu: 2/2019

PÄÄNÄYTTÖPANEELI - 20 mg/ml injektiopullon etiketti

10 ml

NDC 0409-6629-12

SUKKINYYLIKOLIINI
KLORIDIRUISKE, USP

200 mg/10 ml (20 mg/ml)

VAROITUS: Lamauttava aine

Quelicin™

VAROITUS: Lamauttava aine. Aiheuttaa hengityspysähdyksen.
Tilojen on oltava välittömästi saatavilla tekohengitystä varten

PÄÄNÄYTTÖPANEELI - 20 mg/ml injektiopulloalusta

10 ml Moniannos

NDC 0409-6629-02
Sisältää 25 NDC 0409-6629-12

SUKKINYYLIKOLIINI
KLORIDIRUISKE, USP

Quelicin™ 200 mg/10 ml (20 mg/ml)

Vain Rx

VAROITUS: Lamauttava aine

Säilytä jääkaapissa 2–8 °C (36–46 °F).

seksiasemat kavereille, joilla on pienet mulkut

Hospira

PÄÄNÄYTTÖPANEELI - 100 mg/ml injektiopullon etiketti

10 ml kerta-annos

SUKKINYYLIKOLIINI
KLORIDIRUISKE, USP

1 000 mg/10 ml (100 mg/ml)
VAROITUS: Lamauttava aine

Quelicin®

VAROITUS: Lamauttava aine. Aiheuttaa hengityspysähdyksen.
Tilojen on oltava välittömästi saatavilla tekohengitystä varten

Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

PÄÄNÄYTTÖPANEELI - 100 mg/ml injektiopulloalusta

10 ml:n kerta-annoksen fliptop-injektiopullo - Hävitä käyttämätön osa
25 yksikköä/NDC 0409-6970-10

SUKKINYYLIKOLIINI
KLORIDIRUISKE, USP

Quelicin®1 000 mg/10 ml (100 mg/ml)

VAROITUS: TÄYTYY LAEMISTA.
LASKINOISTO KÄYTTÖÖN.

Säilytä jääkaapissa 2–8 °C (36–46 °F).

VAROITUS: Lamauttava aine
Vain Rx

Hospira

Quelicin
sukkinyylikoliinikloridi-injektio, liuos
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC:0409-6629
Hallintoreitti LIUKSEN SISÄINEN, SUUNONSUUNTAINEN DEA aikataulu
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
MERKKINYYLIKOLIINIKLORIDI (SUKKINYLIKOLIINI) MERKKINYYLIKOLIINIKLORIDI 20 mg 1 ml:ssa
Ei-aktiiviset ainesosat
Ainesosan nimi Vahvuus
NATRIUMHYDROKSIDIA
SUOLAHAPPO
NATRIUMKLORIDIA
METYYLIPARABEENI 1,8 mg 1 ml:ssa
PROPYYLIPARABEENI 0,2 mg 1 ml:ssa
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC:0409-6629-02 25 INJEKTIOPULLI, MONIN ANNOSTUS 1 TARKKALLA
yksi NDC:0409-6629-12 10 ml 1 injektiopullossa, MONIN ANNOSTUS
Markkinointitiedot
Markkinoinnin luokka Hakemuksen numero tai monografiaviite Markkinoinnin aloituspäivä Markkinoinnin päättymispäivä
NDA NDA008845 30.04.2005
Quelicin
sukkinyylikoliinikloridi-injektio, liuos
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC:0409-6970
Hallintoreitti LIUKSEN SISÄINEN, SUUNONSUUNTAINEN DEA aikataulu
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
MERKKINYYLIKOLIINIKLORIDI (SUKKINYLIKOLIINI) MERKKINYYLIKOLIINIKLORIDI 100 mg 1 ml:ssa
Ei-aktiiviset ainesosat
Ainesosan nimi Vahvuus
NATRIUMHYDROKSIDIA
SUOLAHAPPO
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC:0409-6970-10 25 INJEKTIOPULLI, KERTA-ANNOS 1 TARKKALLA
yksi 10 ml 1 injektiopullossa, kerta-annos
Markkinointitiedot
Markkinoinnin luokka Hakemuksen numero tai monografiaviite Markkinoinnin aloituspäivä Markkinoinnin päättymispäivä
NDA NDA008845 23.06.2005 1.8.2013
Labeler -Hospira, Inc. (141588017)
Perustaminen
Nimi Osoite ID/FEI Toiminnot
Hospira, Inc. 093132819 ANALYYSI(0409-6629, 0409-6970), LABEL(0409-6629, 0409-6970), VALMISTUS(0409-6629, 0409-6970), PAKKAUS(0409-6629-6 9409)
Perustaminen
Nimi Osoite ID/FEI Toiminnot
Hospira, Inc. 827731089 ANALYYSI(0409-6629, 0409-6970)
Hospira, Inc.