Tuo on tarpeeksi

Geneerinen nimi: Sufentaniilisitraatti
Annosmuoto: injektio
Huumeiden luokka: Narkoottiset analgeetit




Lääketieteellisesti tarkastettukirjoittaja Drugs.com. Päivitetty viimeksi 21.6.2021.

CII







50 mcg/ml sufentaniilimästä

Vain Rx





Tällä sivulla
Laajentaa

Sufenta-tuotemerkki on lopetettu Yhdysvalloissa. Jos FDA on hyväksynyt tämän tuotteen yleisversiot, saattaa ollayleiset vastineet saatavilla.

Sufenta Kuvaus

Tuo on tarpeeksi®(Sufentaniilisitraatti) on voimakas opioidikipulääke, joka on kemiallisesti nimetty nimellä N-[4-(metyoksimetyyli)-1-[2-(2-tienyyli)etyyli]-4-piperidinyyli]-N-fenyylipropaaniamidi:2-hydroksi-1,2 ,3-propaanitrikarboksylaatti (1:1), jonka molekyylipaino on 578,68. Sufentan rakennekaava on:





Sufenta on steriili, säilöntäaineeton vesiliuos, joka sisältää sufentaniilisitraattia, joka vastaa 50 mikrogrammaa per ml sufentaniiliemästä suonensisäiseen ja epiduraaliseen injektioon. Liuoksen pH-arvo on 3,5-6,0.

Sufenta - Kliininen farmakologia

Farmakologia

Sufenta on opioidikipulääke. Tasapainoisessa yleisanestesiassa käytettynä Sufentan on raportoitu olevan jopa 10 kertaa tehokkaampi kuin fentanyyli. Kun Sufenta annetaan suonensisäisesti ensisijaisena anestesia-aineena 100 % hapen kanssa, se on noin 5–7 kertaa tehokkaampi kuin fentanyyli.





Sufentaa saaneilla potilailla tehdyt histamiinin määritykset eivät ole osoittaneet plasman histamiinipitoisuuden nousua eikä merkkejä histamiinin vapautumisesta.

(Katso annostuskaavio saadaksesi täydellisempiä tietoja Sufentan suonensisäisestä käytöstä.)





Farmakodynamiikka

Suonensisäinen käyttö

Sufenta on suonensisäisinä annoksina 8 mikrog/kg asti yleisanestesian kipua lievittävä komponentti; laskimonsisäisillä annoksilla ≧8 mcg/kg Sufenta tuottaa syvän anestesian. Sufenta vähentää katekoliamiinin, erityisesti norepinefriinin, vapautumista annosriippuvaisesti.

Laskimonsisäisillä annoksilla ≧8 mcg/kg Sufenta tuottaa hypnoosin ja anestesian ilman muita anestesia-aineita. Näillä annoksilla ylläpidetään syvä anestesian taso, kuten EEG-kuviot osoittavat. Annokset 25 mikrog/kg asti heikentävät sympaattista vastetta kirurgiseen stressiin. Katekoliamiinivaste, erityisesti norepinefriini, heikkenee edelleen Sufenta-annoksilla 25-30 mcg/kg, jolloin hemodynaaminen stabiilisuus ja suotuisa sydänlihaksen happitasapaino säilyvät.

Sufentan vaikutus alkaa välittömästi, ja sen kertyminen on suhteellisen vähäistä. Nopea eliminaatio kudosten varastointipaikoista mahdollistaa suhteellisen nopeamman palautumisen verrattuna fentanyylin ekvipotenttisiin annoksiin. Annoksilla 1-2 mcg/kg toipumisajat ovat verrattavissa fentanyylillä havaittuihin; >2-6 mcg/kg annoksilla toipumisajat ovat verrattavissa enfluraanin, isofluraanin ja fentanyylin kanssa. Sufentan anestesiaannosalueella 8–30 mcg/kg toipumisajat ovat nopeampia verrattuna ekvipotenttisiin fentanyyliannoksiin.

Pankuroniumin vagolyyttiset vaikutukset voivat aiheuttaa annoksesta riippuvaa sydämen sykkeen nousua Sufenta-happipuudutuksen aikana. Kohtalaisia ​​pancuronium-annoksia tai vähemmän vagolyyttistä hermolihassalpaajaa voidaan käyttää ylläpitämään vakaasti matalampaa sykettä ja verenpainetta Sufenta-happipuudutuksen aikana. Pankuroniumin vagolyyttiset vaikutukset voivat heikentyä potilailla, jotka saavat typpioksiduulia Sufentan kanssa.

Alustavat tiedot viittaavat siihen, että potilailla, joille on annettu suuria Sufenta-annoksia, hermo-lihassalpaajien aloitusannostarve on yleensä pienempi kuin potilailla, joille on annettu fentanyyliä tai halotaania, ja verrattavissa enfluraania saaneisiin potilaisiin.

kuinka mitata peniksesi oikein

Bradykardiaa esiintyy harvoin potilailla, jotka saavat Sufenta-happipuudutusta. Dityppioksidin käyttö suurten Sufenta-annosten kanssa voi alentaa keskimääräistä valtimopainetta, sykettä ja sydämen minuuttitilavuutta.

Sufentan annoksella 20 mikrog/kg on osoitettu vähentävän riittävämpää kallonsisäistä tilavuutta kuin vastaavat fentanyyliannokset furosemidin ja anestesialisähoidon vaatimusten perusteella yhdessä tutkimuksessa potilailla, joille tehdään kraniotomia. Kaulavaltimon endarterektomian aikana Sufenta-typpioksiduuli/happi aiheutti aivojen verenvirtauksen alenemista, jotka ovat verrattavissa enfluraani-dityppioksidi/happiin. Sydän- ja verisuonikirurgian aikana Sufenta-happi tuotti EEG-kuvioita, jotka olivat samanlaisia ​​kuin fentanyylihappi; näiden EEG-muutosten arvioitiin olevan yhteensopivia riittävän yleisanestesian kanssa.

Sufentan käyttö leikkauksen aikana anestesiaannoksilla ylläpitää sydämen minuuttitilavuutta ja vähentää hieman systeemistä verisuoniresistanssia leikkauksen jälkeisen alkuvaiheen aikana. Leikkauksen jälkeisen kohonneen verenpaineen ilmaantuvuus, vasoaktiivisten aineiden tarve ja postoperatiivisten kipulääkkeiden tarve ovat yleensä pienempiä potilailla, joille annetaan kohtalaisia ​​tai suuria Sufenta-annoksia, verrattuna potilaisiin, jotka saavat inhaloitavia aineita.

Luustolihasten jäykkyys liittyy Sufentan annokseen ja antonopeuteen. Tätä lihasjäykkyyttä voi esiintyä, ellei ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä ryhdytä (ks VAROITUKSET ).

Sufentalla esiintyy heikentynyttä hengitystoimintaa ja lisääntynyt hengitysteiden vastus. Hengityslaman kesto ja aste riippuvat annoksesta, kun Sufentaa käytetään anestesiaannoksina. Suurilla annoksilla keuhkojen vaihto ja apnea voivat vähentyä selvästi.

Epiduraalinen käyttö työssä ja synnytyksessä

Analgeettinen vaikutus alkaa noin 10 minuutin kuluessa Sufentan ja bupivakaiinin epiduraaliannosten antamisesta. Kivunlievityksen kesto yhden 10–15 mikrogramman Sufentan ja 0,125 % bupivakaiinin epiduraaliruiskeen jälkeen oli keskimäärin 1,7 tuntia.

Synnytyksen ja emättimen kautta tapahtuvan synnytyksen aikana 10-15 mikrogramman Sufentan lisääminen 10 ml:aan 0,125 % bupivakaiinia pidentää kivunlievityksen kestoa verrattuna bupivakaiiniin ilman opioidia. Kivunlievitys 15 mikrogrammasta Sufentaa plus 10 ml 0,125 % bupivakaiinia on verrattavissa 10 ml:n 0,25 % bupivakaiinin analgesiaan. Vastasyntyneiden Apgar-pisteet molempien lääkkeiden epiduraalisen antamisen jälkeen synnyttäneille naisille olivat verrattavissa vastasyntyneisiin, joiden äidit saivat bupivakaiinia ilman opioidia epiduraalisesti.

Farmakokinetiikka

Suonensisäinen käyttö

Suonensisäisen Sufentan farmakokinetiikkaa voidaan kuvata kolmiosaisena mallina, jonka jakautumisaika on 1,4 minuuttia, uudelleenjakautuminen 17,1 minuuttia ja eliminaation puoliintumisaika 164 minuuttia aikuisilla. Sufentan eliminaation puoliintumisaika on lyhyempi (esim. 97 +/- 42 minuuttia) imeväisillä ja lapsilla ja pidempi vastasyntyneillä (esim. 434 +/- 160 minuuttia) verrattuna nuoriin ja aikuisiin. Maksa ja ohutsuole ovat tärkeimmät biotransformaatiopaikat. Noin 80 % annetusta annoksesta erittyy 24 tunnin kuluessa ja vain 2 % annoksesta eliminoituu muuttumattomana lääkkeenä. Sufentaniilin sitoutuminen plasman proteiineihin suhteessa alfahappoglykoproteiinipitoisuuteen oli noin 93 % terveillä miehillä, 91 % äideillä ja 79 % vastasyntyneillä.

Epiduraalinen käyttö työssä ja synnytyksessä

Kun synnytyksen ja synnytyksen aikana annettiin epiduraalisia lisäannoksia, yhteensä 5–40 mikrogrammaa Sufentaa, äidin ja vastasyntyneen sufentaniilipitoisuudet plasmassa olivat 0,05–0,1 ng/ml toteamisrajalla tai lähellä sitä, ja äideillä ne olivat hieman korkeampia kuin heidän vauvoillaan.

Kliiniset tutkimukset

Epiduraalinen käyttö työssä ja synnytyksessä

Epiduraalista sufentaniilia testattiin 340 potilaalla kahdessa (yksi yksikeskus ja yksi monikeskus) kaksoissokkoutetussa rinnakkaistutkimuksessa. Annokset vaihtelivat 10 - 15 mikrogrammaa sufentaniilia ja ne toimitettiin 10 ml:n tilavuudessa 0,125 % bupivakaiinia adrenaliinin kanssa ja ilman 1:200 000. Kaikissa tapauksissa sufentaniilia annettiin paikallispuudutteen annoksen jälkeen katetrin oikean sijoituksen testaamiseksi. Koska epiduraaliset opioidit ja paikallispuudutusaineet tehostavat toisiaan, nämä tulokset eivät välttämättä kuvasta epiduraalisen sufentaniilin annosta tai tehoa sellaisenaan.

Yksittäiset annokset 10–15 mikrogrammaa Sufentaa plus 0,125 % bupivakaiinia ja epinefriiniä saivat aikaan kivunlievityksen synnytyksen ensimmäisessä vaiheessa 1–2 tunnin ajan. Alku oli nopea (10 minuutin sisällä). Myöhemmät annokset (sama annos) kestivät yleensä lyhyemmän aikaa. Analgesia oli syvällistä (täydellinen kivun lievitys) 80–100 %:lla potilaista, ja kutinaa havaittiin 25 %:lla. Sufentan ja bupivakaiinin aloitusannosten kesto epinefriinin kanssa on noin 95 minuuttia ja myöhempien annosten 70 minuuttia.

Ei ole riittävästi tietoa vastasyntyneen hermo-lihas- ja sopeutumiskyvyn kriittiseksi arvioimiseksi äidin epiduraalisen sufentaniilin ja bupivakaiinin suositeltujen annosten jälkeen. Jos kuitenkin käytetään suositeltua suurempia annoksia yhdistettyyn paikalliseen ja systeemiseen analgesiaan, esim. 50 mikrogramman epiduraalisen sufentanilin kerta-annoksen jälkeen synnytyksen aikana vastasyntyneen äänen ja valon sopeutumisen heikkenemistä voidaan havaita 1-4 tunnin ajan ja 80 mikrogramman annosta käytettäessä hermo-lihaskoordinaatiohäiriötä voidaan havaita yli 4 tunnin ajan. .

Sufentan indikaatiot ja käyttö

Sufenta (Sufentaniilisitraatti) on tarkoitettu suonensisäiseen antamiseenaikuisilla ja lapsipotilailla:

analgeettisena lisäaineena tasapainoisen yleisanestesian ylläpitämisessä potilailla, jotka ovat intuboituja ja ventiloituja.

ensisijaisena anestesia-aineena 100-prosenttisen anestesian aikaansaamiseksi ja ylläpitämiseksi potilailla, joille tehdään suuria kirurgisia toimenpiteitä, potilailla, jotka ovat intuboituja ja ventiloituja, kuten sydän- ja verisuonikirurgisia toimenpiteitä tai neurokirurgisia toimenpiteitä istuma-asennossa, jotta saadaan aikaan suotuisaa sydänlihaksen ja aivojen happea tasapainossa tai kun leikkauksen jälkeistä ventilaatiota on odotettavissa.

Sufenta (sufentaniilisitraatti) on tarkoitettu epiduraaliseen antoon kipulääkkeenä yhdessä pienen annoksen bupivakaiinin kanssa, yleensä 12,5 mg per annos, synnytyksen ja emättimen synnytyksen aikana.

KATSO ANNOSTELU JA HALLINNOINTI OSIOSSA LISÄÄ TÄYDELLISET TIETOJA Sufentan KÄYTTÖÖN.

Vasta-aiheet

Sufenta on vasta-aiheinen potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä lääkkeelle tai jotka eivät siedä muita opioidiagonisteja.

kuinka kasvattaa peniäsi luonnollisesti

Varoitukset

Sufentaa TULEE SAADA VAIN HENKILÖT, JOTKA ON ERITYISESTI KOULUTETTU SUOKSISUUNNON JA EPIDURAALISTEN ANESTETSIOIDEN KÄYTTÖÖN SEKÄ VOIMAKKAIDEN OPIOIDIEN HENGITYSVAIKUTUSTEN HALLINTAAN.

OPIOIDIEN ANTAGONISTIN, ELvytys- JA INTUBATIOLAITTEIDEN SEKÄ HAPEDEN PITÄISI OLLA HELVITTI SAATAVILLA.

ENNEN KATETRIN ASETTAMISTA LÄÄKÄRIN TULISI OLLA TUTTU POTILAAN TILOIHIN (KUTEN PISTOSKOHDAN TUNNUS, VUOTODIATEESI, ANTIKOAGULANTTIHOITO jne.), JOTKA EDELLYTTÄVÄT POTILASPOTILAATIOTA.

Suonensisäinen käyttö

Laskimonsisäinen anto tai tahaton suonensisäinen injektio Sufentan epiduraalisen annon aikana voi aiheuttaa luustolihasten jäykkyyttä, erityisesti rintakehän lihaksissa. Lihasjäykkyyden esiintyvyys ja vakavuus riippuvat annoksesta. Sufentan antaminen voi aiheuttaa lihasjäykkyyttä, jonka vaikutus alkaa nopeammin kuin fentanyylillä. Sufenta voi aiheuttaa lihasjäykkyyttä, joka koskee niskan ja raajojen luustolihaksia. Kuten fentanyylin kohdalla, lihasjäykkyyttä on raportoitu esiintyvän tai uusiutuvan harvoin pitkittyneen postoperatiivisen ajanjakson aikana. Laskimonsisäiseen Sufentaan liittyvän lihasjäykkyyden ilmaantuvuutta voidaan vähentää: 1) antamalla enintään 1/4 ei-depolarisoivan hermolihassalpaajan täydestä lamauttavasta annoksesta juuri ennen Sufentan antoa annoksilla, jotka ovat enintään 8 mikrog/ kg, 2) täysi halvausannos neuromuskulaarista salpaavaa ainetta tajunnan menetyksen jälkeen, kun Sufentaa käytetään anestesiaannoksina (yli 8 mcg/kg) titrattuina hitaalla suonensisäisellä infuusiolla, tai 3) Sufentan ja täyden annoksen samanaikainen antaminen. lamauttava annos hermolihassalpaajaa, kun Sufentaa käytetään nopeasti annettavissa anestesiaannoksissa (yli 8 mikrog/kg).

Käytettävien hermo-lihassalpaajien tulee olla yhteensopivia potilaan kardiovaskulaarisen tilan kanssa. Sufentaa saavien potilaiden leikkauksen jälkeistä seurantaa ja ventilaatiota varten on oltava riittävät tilat. On tärkeää, että nämä tilat ovat täysin varusteltuja kaikenasteisen hengityslaman käsittelemiseksi.

Varotoimenpiteet

Kenraali

Sufentan aloitusannosta tulee pienentää asianmukaisesti iäkkäillä ja heikkokuntoisilla potilailla. Aloitusannoksen vaikutus tulee ottaa huomioon lisäannoksia määritettäessä.

Elintoimintoja tulee seurata rutiininomaisesti.

Dityppioksiduuli voi aiheuttaa sydän- ja verisuonihäiriötä, kun sitä annetaan suurien Sufenta-annosten kanssa (ks KLIININEN FARMAKOLOGIA ).

Bradykardiaa on raportoitu harvoin Sufenta-happipuudutuksessa, ja se on reagoinut atropiiniin.

Opioidianalgeettien aiheuttamaa hengityslamaa voidaan kumota opioidiantagonisteilla, kuten naloksonilla. Koska Sufentan aiheuttama hengityslaman kesto voi kestää pitempään kuin opioidiantagonistivaikutuksen kesto, asianmukaista seurantaa on jatkettava. Kuten kaikki voimakkaat opioidit, syvään kivunlievitykseen liittyy hengityslamaa ja heikentynyt herkkyys CO:lle.kaksistimulaatio, joka voi jatkua tai toistua leikkauksen jälkeisenä aikana. Hengityslama voi voimistua, kun Sufentaa annetaan yhdessä haihtuvien inhalaatioaineiden ja/tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten barbituraattien, rauhoittavien aineiden ja muiden opioidien kanssa. Asianmukaista leikkauksen jälkeistä seurantaa tulee käyttää sen varmistamiseksi, että riittävä spontaani hengitys saadaan aikaan ja sitä ylläpidetään ennen potilaan poistamista toipumisalueelta. Hengitystä tulee seurata tarkasti jokaisen Sufenta-epiduraaliruiskeen antamisen jälkeen.

Neulan tai katetrin oikea sijoitus epiduraalitilaan tulee varmistaa ennen Sufentan pistämistä sen varmistamiseksi, ettei tahatonta suonensisäistä tai intratekaalista antoa tapahdu. Tahaton Sufentan suonensisäinen injektio voi johtaa mahdollisesti vakavaan yliannostukseen, mukaan lukien akuutti runkolihasten jäykkyys ja apnea. Tahaton sufentaniili/bupivakaiini epiduraaliannosten ja -tilavuuden intratekaalinen injektio voi aiheuttaa voimakkaan spinaalipuudutuksen vaikutuksia, mukaan lukien pitkittynyt halvaus ja viivästynyt toipuminen. Jos analgesia ei ole riittävä, katetrin sijoitus ja eheys tulee varmistaa ennen muiden epiduraalisten lääkkeiden antamista. Sufenta tulee antaa epiduraalisesti hitaalla injektiolla.

Neuromuskulaariset estoaineet

Tarvittavat hemodynaamiset vaikutukset ja luustolihasten rentoutumisaste tulee ottaa huomioon hermo-lihassalpaajaa valittaessa. Suuret pancuroniumannokset voivat nostaa sydämen sykettä Sufenta-happipuudutuksen aikana. Bradykardiaa ja hypotensiota on raportoitu muiden lihasrelaksanttien yhteydessä Sufenta-happipuudutuksen aikana; tämä vaikutus voi olla voimakkaampi, jos läsnä on kalsiumkanavaa ja/tai beetasalpaajia. Lihasrelaksantit, joilla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sykeen (suositelluilla annoksilla), eivät vaikuta Sufentan vagotoniseen vaikutukseen, joten sykkeen odotetaan laskevan. Sukkinyylikoliinin ja Sufentan samanaikaiseen käyttöön liittyvää bradykardiaa on raportoitu harvoin.

Vuorovaikutus kalsiumkanavan ja beetasalpaajien kanssa

Bradykardian ja hypotension ilmaantuvuus ja aste Sufenta-induktion aikana voi olla suurempi potilailla, jotka saavat kroonista kalsiumkanava- ja beetasalpaajahoitoa. (Katso Neuromuskulaariset estoaineet .)

Vuorovaikutus muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa

Sekä keskushermosto- että kardiovaskulaaristen vaikutusten voimakkuus ja kesto voivat voimistua, kun Sufentaa annetaan potilaille, jotka saavat barbituraatteja, rauhoittavia aineita, muita opioideja, yleisanestesiaa tai muita keskushermostoa lamaavia aineita. Tällaisissa yhdistelmähoidon tapauksissa Sufentan ja/tai näiden aineiden annosta tulee pienentää.

Bentsodiatsepiinien käyttö Sufentan kanssa induktion aikana voi johtaa keskimääräisen valtimopaineen laskuun ja systeemiseen verisuoniresistenssiin.

Päävammat

Sufenta voi hämärtää päävamman saaneiden potilaiden kliinisen kulun.

Heikentynyt hengitys

Sufentaa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keuhkosairaus, heikentynyt hengitysvarasto tai mahdollisesti heikentynyt hengitys. Tällaisilla potilailla opioidit voivat lisäksi vähentää hengitysvaikeutta ja lisätä hengitysteiden vastusta. Anestesian aikana tämä voidaan hallita avustetulla tai kontrolloidulla hengityksellä.

Maksan tai munuaisten vajaatoiminta

Potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, Sufentaa tulee antaa varoen, koska nämä elimet ovat tärkeitä Sufentan metaboliassa ja erittymisessä.

aiheuttaa wellbutrin xl laihtumista

Karsinogeneesi, mutageneesi ja hedelmällisyyden heikkeneminen

Sufentan karsinogeenisuuden arvioimiseksi ei ole tehty pitkäaikaisia ​​eläintutkimuksia. Naarasrotilla suoritettu mikrotumatesti osoitti, että jopa 80 mikrogrammaa/kg (noin 2,5 kertaa ihmisen ylempi suonensisäinen annos) kerta-annoksia laskimoon annetut Sufenta-annokset eivät aiheuttaneet rakenteellisia kromosomimutaatioita. AmesSalmonella typhimuriumaineenvaihduntaa aktivoiva testi ei myöskään paljastanut mutageenista aktiivisuutta. Katso ELÄINTOKSIKOLOGIA lisääntymistutkimuksiin rotilla ja kaniineilla.

Raskausluokka C

Sufentan on osoitettu olevan alkioita tappava vaikutus rotilla ja kaniineilla, kun sitä annettiin annoksina, jotka ovat 2,5 kertaa ihmisen ylempi suonensisäinen annos 10 päivän ja yli 30 päivän ajan. Nämä vaikutukset johtuivat todennäköisimmin äidin toksisuudesta (vähentynyt ruoan kulutus ja lisääntynyt kuolleisuus) lääkkeen pitkäaikaisen annon jälkeen.

Rotilla tai kaneilla ei ole havaittu näyttöä teratogeenisista vaikutuksista Sufentan antamisen jälkeen.

Työ ja toimitus

Epiduraalisesti annettavan Sufentan käyttö yhdessä 0,125 % bupivakaiinin kanssa epinefriinin kanssa tai ilman sitä on tarkoitettu synnytyksen ja synnytyksen aikana. (Katso KÄYTTÖAIHEET JA KÄYTTÖ ja ANNOSTELU JA HALLINNOINTI Sufentaa ei suositella käytettäväksi suonensisäisesti tai suurempina epiduraaliannoksina synnytyksen ja synnytyksen aikana, koska vastasyntyneelle synnytyksen jälkeen voi aiheutua riskejä. Kliinisissä tutkimuksissa ilmoitettiin yksi tapaus vakavasta sikiön bradykardiasta, joka liittyi äidin hypotensioon, 8 minuutin kuluessa siitä, kun äidille annettiin 15 mikrogrammaa sufentaniilia ja 0,125 % bupivakaiinia (10 ml:n kokonaistilavuus).

Imettävät äidit

Ei tiedetä, erittyykö sufentaniili äidinmaitoon. Koska fentanyylianalogit erittyvät äidinmaitoon, varovaisuutta on noudatettava, kun Sufentaa annetaan imettävälle naiselle.

Käyttö lapsille

Suonensisäisen Sufentan turvallisuus ja tehokkuus alle 1 päivän ikäisillä lapsipotilailla, joille tehdään sydän- ja verisuonileikkaus, on dokumentoitu rajallisessa määrässä tapauksia. Sufentan puhdistuma terveillä vastasyntyneillä on noin puolet aikuisten ja lasten puhdistumasta. Sufentan puhdistuma voi hidastua edelleen jopa kolmanneksella vastasyntyneillä, joilla on sydän- ja verisuonitauti, mikä johtaa lääkkeen eliminaation puoliintumisajan pidentymiseen.

Eläinten toksikologia

Suonensisäinen LDviisikymmentäSufenta on 16,8-18,0 mg/kg hiirillä, 11,8-13,0 mg/kg marsuilla ja 10,1-19,5 mg/kg koirilla. Rotilla ja kaniineilla tehdyt lisääntymistutkimukset, joille annettiin jopa 2,5 kertaa suurempia annoksia kuin ylempi ihmisen suonensisäinen annos 10–30 päivän ajan, osoittivat korkean emojen kuolleisuuden vähentyneestä ruuankulutuksesta ja anoksiasta, mikä estää tulosten merkityksellisen tulkinnan. Sufentaniilin epiduraaliset ja intratekaaliset injektiot koirilla ja epiduraaliset injektiot rotilla eivät liittyneet hermotoksisuuteen.

Haittavaikutukset

Opioidien yleisimmät haittavaikutukset ovat hengityslama ja luustolihasten jäykkyys, erityisesti rintakehän lihaksissa. Sufenta voi aiheuttaa lihasjäykkyyttä, joka koskee niskan ja raajojen luustolihaksia. Katso KLIININEN FARMAKOLOGIA , VAROITUKSET ja VAROTOIMENPITEET hengityslaman ja luustolihasten jäykkyyden hoidosta. Virtsaretentiota on liitetty epiduraalisten opioidien käyttöön, mutta sitä ei raportoitu epiduraalisesti annetun sufentaniilin kliinisissä tutkimuksissa kestokatetrien käytön vuoksi. Virtsaretentiota ei tunneta potilailla, joilla ei ole virtsakatetria ja jotka saavat epiduraalista sufentaniilia. normaalin virtsarakon toiminnan palautuminen voi viivästyä.

Seuraavat tiedot haittavaikutuksista ovat peräisin kontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista 320 potilaalla, jotka saivat sufentaniilia suonensisäisesti kirurgisen anestesian aikana, ja 340 potilaalla, jotka saivat epiduraalista sufentaniilia ja 0,125 % bupivakaiinia analgesiaan synnytyksen aikana. Alla on esitetty. Havaitun esiintymistiheyden perusteella mitään alle 1 %:n ilmaantuvuusreaktioista ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa, joissa epiduraalista sufentaniilia käytettiin synnytyksen ja synnytyksen aikana (N=340).

Yleisesti ottaen epiduraalista sufentaniilia koskevissa kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu kardiovaskulaarisia ja tuki- ja liikuntaelimistön haittavaikutuksia. Suonensisäisissä tutkimuksissa hypotensiota havaittiin 7 kertaa useammin kuin epiduraalitutkimuksissa. Keskushermostoon, ihotautiin ja maha-suolikanavaan liittyvien haittavaikutusten ilmaantuvuus oli noin 4–25 kertaa suurempi epiduraalista käyttöä synnytyksen ja synnytyksen aikana koskevissa tutkimuksissa.

Todennäköisesti syy-yhteys: Ilmaantuvuus suurempi kuin 1 % - Johtuu kliinisistä kokeista (katso edellinen kappale)

Kardiovaskulaarinen: bradykardia yksi , verenpainetauti yksi , hypotensio yksi .

onko mitään todellista tapaa lisätä peniksen kokoa

Tuki- ja liikuntaelimistö: rintakehän seinämän jäykkyys yksi .

Keskushermosto: uneliaisuus yksi .

Ihotauti: kutina (25%).

Ruoansulatuskanava: pahoinvointi yksi , oksentelua yksi .

Todennäköisesti syy-yhteyteen: Ilmaantuvuus alle 1 % - johdettu kliinisistä tutkimuksista(Markkinoilletulon jälkeisessä seurannassa raportoidut haittatapahtumat, joita ei ole havaittu kliinisissä tutkimuksissa, ovatkursivoitu.)

Koko keho: anafylaksia.

Kardiovaskulaarinen: rytmihäiriö kaksi , takykardia kaksi ,sydämenpysähdys.

Keskushermosto: vilunväristykset kaksi .

Ihotauti: eryteema kaksi .

Tuki- ja liikuntaelimistö: niskan ja raajojen luustolihasten jäykkyys.

Hengityselimet: apnea kaksi , bronkospasmi kaksi , postoperatiivinen hengityslama kaksi .

Muut: intraoperatiivinen lihasliike kaksi .

yksi
Ilmaantuvuus 3 % - 9 %
kaksi
Ilmaantuvuus 0,3 % - 1 %

Huumeiden väärinkäyttö ja riippuvuus

Sufenta (Sufentaniilisitraatti) on luettelon II valvottu lääkevalmiste, joka voi aiheuttaa morfiinityyppistä huumeriippuvuutta ja siksi sitä voidaan käyttää väärin.

mikä on lyönnin lyhenne

Yliannostus

Yliannostus ilmenee Sufentan farmakologisten vaikutusten laajenemisena (ks KLIININEN FARMAKOLOGIA ) kuten muidenkin voimakkaiden opioidianalgeettien kanssa. Vakavin ja merkittävin yliannostuksen vaikutus sekä suonensisäisen että epiduraalisen Sufentan antamisen yhteydessä on hengityslama. Opioidiantagonistin, kuten naloksonin, suonensisäistä antoa tulisi käyttää spesifisenä vastalääkkeenä hengityslaman hallinnassa. Sufentan yliannostuksen jälkeinen hengityslaman kesto voi olla pidempi kuin opioidiantagonistin vaikutuksen kesto. Opioidiantagonistin antaminen ei saisi estää välittömiä vastatoimia. Yliannostustapauksissa tulee antaa happea ja ventilaatiota avustettava tai valvoa hypoventilaatiota tai apneaa koskevien ohjeiden mukaisesti. Avoimet hengitystiet on säilytettävä, ja nenänielun hengitystiet tai intratrakeaalinen letku voidaan osoittaa. Jos masentuneeseen hengitykseen liittyy lihasjäykkyyttä, voidaan tarvita neuromuskulaarista salpausainetta helpottamaan avustettua tai hallittua hengitystä. Laskimonsisäisiä nesteitä ja vasopressoreita voidaan käyttää hypotension hoitoon ja muihin tukitoimenpiteisiin.

Sufenta Annostus ja antotapa

Sufentan annostus tulee yksilöidä kussakin tapauksessa painon, fyysisen tilan, taustalla olevan patologisen tilan, muiden lääkkeiden käytön sekä kirurgisen toimenpiteen ja anestesian mukaan. Lihavilla potilailla (yli 20 % yli ihanteellisen kokonaispainon) Sufenta-annos tulee määrittää vähärasvaisen ruumiinpainon perusteella. Annosta tulee pienentää iäkkäillä ja heikkokuntoisilla potilailla (ks VAROTOIMENPITEET ).

Elintoimintoja tulee seurata rutiininomaisesti.

Parenteraaliset lääkevalmisteet tulee tarkastaa silmämääräisesti hiukkasten ja värimuutosten varalta ennen antoa aina, kun liuos ja säiliö sen sallivat.

Koska Sufentan puhdistuma on pienentynyt vastasyntyneillä, erityisesti niillä, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia, Sufentan annosta tulee pienentää vastaavasti (ks. VAROTOIMENPITEET ).

Suonensisäinen käyttö

Sufentaa voidaan antaa suonensisäisenä injektiona tai infuusiona 1) annoksina enintään 8 mcg/kg analgeettisena lisäaineena yleisanestesiassa ja 2) annoksina ≧ 8 mcg/kg primaarisena anestesia-aineena anestesian käynnistämiseen ja ylläpitoon. (katso Annostusaluetaulukko ). Jos bentsodiatsepiineja, barbituraatteja, inhalaatioaineita, muita opioideja tai muita keskushermostoa lamaavia aineita käytetään samanaikaisesti, Sufentan ja/tai näiden aineiden annosta tulee pienentää (ks. VAROTOIMENPITEET ). Kaikissa tapauksissa annos tulee titrata potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.

Käyttö lapsilla

Anestesian induktioon ja ylläpitoon alle 12-vuotiailla lapsilla, joille tehdään sydän- ja verisuonileikkaus, anestesian annosta 10–25 mikrogrammaa/kg 100 % happea sisältävänä suositellaan yleensä. Ylimääräisiä annoksia suositellaan 25–50 mikrogrammaan asti ylläpitoon perustuen vasteeseen aloitusannokseen ja jotka määräytyvät elintoimintojen muutosten perusteella, jotka viittaavat kirurgiseen stressiin tai anestesian keventämiseen.

Esilääkitys

Nukutusta edeltävien lääkkeiden valinnan tulee perustua yksittäisen potilaan tarpeisiin.

Neuromuskulaariset estoaineet

Valitun neuromuskulaarisen salpaajan tulee olla yhteensopiva potilaan tilan kanssa ottaen huomioon tietyn lihasrelaksantin hemodynaamiset vaikutukset ja tarvittava luustolihasten rentoutumisaste (ks. KLIININEN FARMAKOLOGIA , VAROITUKSET ja VAROTOIMENPITEET ).

AIKUISTEN ANNOSTUSALUEEN KAAVIO suonensisäiseen käyttöön
KIPUPUOLELLINEN KOMPONENTTI YLEISANESTESIAAN
• KOKONAISANNOSTUSVAATIMUKSEEN 1 MCG/KG/HR ON SUOSITUS
KOKONAISANNOSTUS HUOLTOANNOSTUS
ANALGEETTIANNOSTUKSET
Inkrementaalinen tai infuusio: 1-2 mcg/kg(anestesian arvioitu kesto 1-2 tuntia). Noin 75 % tai enemmän Sufentan kokonaisannoksesta voidaan antaa ennen intubaatiota joko hitaalla injektiolla tai infuusiona, joka titrataan potilaan yksilöllisen vasteen mukaan. Tämän alueen annokset annetaan yleensä dityppioksidin/hapen kanssa potilaille, joille tehdään yleinen leikkaus, jossa tarvitaan endotrakeaalista intubaatiota ja mekaanista ventilaatiota. Lisäys: 10 - 25 mikrog (0,2 - 0,5 ml)voidaan annostella tarpeen mukaan, kun liikkeet ja/tai muutokset elintoimintoissa viittaavat kirurgiseen rasitukseen tai analgesian lieventymiseen. Lisäannokset tulee räätälöidä ja mukauttaa jäljellä olevan leikkausajan mukaan.
Infuusio:Sufentaa voidaan antaa jaksoittaisena tai jatkuvana infuusiona tarpeen mukaan vastauksena kivunlievityksen heikkenemiseen. Jos analgesian heikkenemisestä ei ole merkkejä, infuusionopeutta tulee aina säätää alaspäin, kunnes kirurginen stimulaatio reagoi jonkin verran. Ylläpitoinfuusionopeudet tulee säätää Sufentan aloitusannoksen perusteella siten, että kokonaisannos ei ylitä 1 mikrogrammaa/kg/tunti odotetusta leikkausajasta. Annostus on räätälöitävä yksilöllisesti ja sovitettava odotettavissa olevan jäljellä olevan leikkausajan mukaan.
ANALGEETTIANNOSTUKSET
Inkrementaalinen tai infuusio: 2-8 mcg/kg(anestesian arvioitu kesto 2-8 tuntia). Noin 75 % tai vähemmän lasketusta Sufenta-annoksesta voidaan antaa hitaana injektiona tai infuusiona ennen intubaatiota potilaan yksilöllisen vasteen mukaan. Tämän alueen annokset annetaan yleensä dityppioksidin/hapen kanssa potilaille, joille tehdään monimutkaisempia suuria kirurgisia toimenpiteitä, joissa tarvitaan endotrakeaalista intubaatiota ja mekaanista ventilaatiota. Tämän alueen annoksilla Sufentan on osoitettu heikentävän jonkin verran sympaattista refleksiaktiivisuutta vasteena kirurgisille ärsykkeille, takaavan hemodynaamisen vakauden ja aikaansaavan suhteellisen nopean toipumisen. Lisäys: 10 - 50 mikrogrammaa (0,2 - 1 ml)voidaan annostella tarpeen mukaan, kun liikkeet ja/tai muutokset elintoimintoissa viittaavat kirurgiseen rasitukseen tai analgesian lieventymiseen. Lisäannokset tulee yksilöidä ja mukauttaa jäljellä olevan odotettavissa olevan leikkausajan mukaan.
Infuusio:Sufentaa voidaan antaa jaksoittaisena tai jatkuvana infuusiona tarpeen mukaan vastauksena kivunlievityksen heikkenemiseen. Ellei merkkejä analgesian heikkenemisestä ole, infuusionopeutta tulee aina säätää alaspäin, kunnes kirurginen stimulaatio reagoi jonkin verran. Ylläpitoinfuusionopeudet tulee säätää Sufentan aloitusannoksen perusteella siten, että kokonaisannos ei ylitä 1 mikrogrammaa/kg/tunti odotetusta leikkausajasta. Annostus on räätälöitävä yksilöllisesti ja sovitettava odotettavissa olevan jäljellä olevan leikkausajan mukaan.
ANESTEETTISET ANNOKSET
Inkrementaalinen tai infuusio: 8-30 mcg/kg(anestesiaannokset). Tällä anestesian annosalueella Sufenta annetaan yleensä hitaana injektiona, infuusiona tai injektiona, jota seuraa infuusio. Sufentan, jossa on 100 % happea ja lihasrelaksanttia, on havaittu tuottavan unta annoksilla ≧8 mcg/kg ja ylläpitävän syvää anestesian tasoa ilman ylimääräisten anestesia-aineiden käyttöä. Lisäys NkaksiO nämä annokset alentaa systolista verenpainetta. Tällä alueella jopa 25 mcg/kg olevilla annoksilla katekoliamiinin vapautuminen heikkenee. Annosten 25-30 mikrogrammaa/kg on osoitettu estävän sympaattista vastetta, mukaan lukien katekoliamiinin vapautuminen. Suuret annokset on tarkoitettu potilaille, joille tehdään suuria kirurgisia toimenpiteitä, joissa tarvitaan endotrakeaalista intubaatiota ja mekaanista ventilaatiota, kuten sydän- ja verisuonikirurgia ja hermokirurgia istuma-asennossa, jolloin sydänlihaksen ja aivojen suotuisa happitasapaino säilyy. Leikkauksen jälkeinen tarkkailu on välttämätöntä, ja leikkauksen jälkeinen mekaaninen ventilaatio saattaa olla tarpeen korkeammalla annosalueella pitkittyneen postoperatiivisen hengityslaman vuoksi. Annos tulee titrata potilaan yksilöllisen vasteen mukaan. Inkrementaalinen:Alkuannoksesta riippuen ylläpitoannoksia 0,5–10 mikrogrammaa/kg voidaan antaa hitaalla injektiolla ennakoiden kirurgista rasitusta, kuten viiltoa, sternotomiaa tai kardiopulmonaalista ohitusta.
Infuusio:Sufenta voidaan antaa jatkuvana tai jaksoittaisena infuusiona tarpeen mukaan vastauksena anestesian heikkenemisen merkkeihin. Anestesian keventymisen puuttuessa infuusionopeutta tulee aina säätää alaspäin, kunnes kirurginen stimulaatio reagoi jonkin verran. Sufentan ylläpitoinfuusionopeuden tulee perustua aloitusannokseen, jotta toimenpiteen kokonaisannos ei ylitä 30 mikrog/kg.

Potilailla, joille annetaan suuria Sufenta-annoksia, on tärkeää, että saatavilla on pätevää henkilökuntaa ja riittävät tilat leikkauksen jälkeisen hengityslaman hoitoon.

Katso myös VAROITUKSET ja VAROTOIMENPITEET osiot.

Jotta pienet määrät Sufenta-valmistetta voidaan antaa tarkasti, suositellaan tuberkuliiniruiskun tai vastaavan käyttöä.

Epiduraalinen käyttö työssä ja synnytyksessä
Neulan tai katetrin oikea sijoitus epiduraalitilaan tulee varmistaa ennen Sufentan pistämistä sen varmistamiseksi, ettei tahatonta suonensisäistä tai intratekaalista antoa tapahdu. Tahaton Sufentan suonensisäinen injektio voi johtaa mahdollisesti vakavaan yliannostukseen, mukaan lukien akuutti runkolihasten jäykkyys ja apnea. Tahaton sufentaniilin, bupivakaiinin epiduraaliannosten ja tilavuuden intratekaalinen injektio voi aiheuttaa voimakkaan spinaalipuudutuksen vaikutuksia, mukaan lukien pitkittynyt halvaus ja viivästynyt toipuminen. Jos analgesia ei ole riittävä, katetrin sijoitus ja eheys tulee varmistaa ennen muiden epiduraalisten lääkkeiden antamista. Sufenta tulee antaa hitaasti injektiona. Hengitystä tulee seurata tarkasti jokaisen Sufenta-epiduraaliruiskeen antamisen jälkeen.
Annostus työhön ja toimitukseen:Suositeltu annos on Sufenta 10–15 mikrogrammaa 10 ml:n kanssa 0,125-prosenttista bupivakaiinia epinefriinin kanssa tai ilman sitä. Sufenta ja bupivakaiini tulee sekoittaa keskenään ennen antamista. Annokset voidaan toistaa kahdesti (yhteensä kolme annosta) vähintään tunnin välein synnytykseen asti.

Kuinka Sufenta toimitetaan

Sufenta (Sufentanil Citrate Injection, USP) toimitetaan steriilinä vesipitoisena säilöntäaineettomana liuoksena suonensisäiseen ja epiduraaliseen käyttöön:

NDC 11098-050-01 50 mcg/ml sufentaniilipohja, 1 ml ampulleja 10 kappaleen pakkauksissa
NDC 11098-050-02 50 mcg/ml sufentaniilipohja, 2 ml ampulleja 10 kappaleen pakkauksissa
NDC 11098-050-05 50 mcg/ml sufentaniilipohja, 5 ml ampulleja 10 kappaleen pakkauksissa

SÄILYTYS

Säilytä 20° - 25°C (68° - 77°F). [Katso USP Controlled Room Temperature]. SUOJAA VALOLTA.

US-patentti nro 3 998 834

TOUKOKUU 1995, SYYSKUU 1995

TAYLOR PHARMACEUTICALS
AKORN-YHTIÖ
Decatur, IL 62522

SFA0N

Rev. 07/07

Tuo on tarpeeksi
Sufentaniilisitraattiliuos
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC:11098-050
Hallintoreitti SUOMENSUUNTAINEN DEA aikataulu CII
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
Sufentaniilisitraatti (Sufentaniili) sufentaniili 50 ja 1 ml
Ei-aktiiviset ainesosat
Ainesosan nimi Vahvuus
vettä
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC:11098-050-01 10 AMPULIA (10 AMPULIA) 1 PAKKAUKSESSA
yksi 1 ml (1 MILLILITRA) 1 AMPULLissa
kaksi NDC:11098-050-02 10 AMPULIA (10 AMPULIA) 1 PAKKAUKSESSA
kaksi 2 ml (2 MILLILITRAA) 1 AMPULLISSA
3 NDC:11098-050-05 10 AMPULIA (10 AMPULIA) 1 PAKKAUKSESSA
3 5 ml (5 MILLILITRAA) 1 AMPULLISSA
Labeler -Taylor Pharmaceuticals
Taylor Pharmaceuticals