Solage

Geneerinen nimi: mekinoli ja tretinoiini
Annosmuoto: ajankohtainen ratkaisu
Huumeiden luokka: Muut paikalliset aineet




Lääketieteellisesti tarkastettukirjoittaja Drugs.com. Päivitetty viimeksi 23.8.2021.

Tällä sivulla
Laajentaa

Solagen indikaatiot ja käyttö

(Jotta ymmärrät täysin tämän tuotteen käyttöaiheet, lue koko artikkeliIndikaatiot ja käyttömerkinnän osa).







Solage®(mekinoli 2%, tretinoiini 0,01%) Paikallinen liuos on tarkoitettu auringon lentigiinien hoitoon.

Solagéa tulee käyttää vain lääkärin valvonnassa kattavan ihonhoito- ja auringon välttämisohjelman lisänä, jossa potilaan tulee ensisijaisesti joko välttää aurinkoa tai käyttää suojavaatetusta.





Solagén turvallisuutta tai tehokkuutta melasman tai tulehduksen jälkeisen hyperpigmentaation ehkäisyssä tai hoidossa ei ole osoitettu.

Solagén päivittäisen käytön tehoa yli 24 viikon ajan ei ole osoitettu.





Solage-annostus ja anto

Potilaat tarvitsevat yksityiskohtaisia ​​ohjeita saadakseen maksimaalisen hyödyn ja ymmärtääkseen kaikki varotoimet, joita tarvitaan tämän tuotteen käyttämiseksi mahdollisimman turvallisesti. Lääkärin tulee tarkistaa potilastiedot. Levitä Solagéa aurinkolinsseille applikaattorin kärjellä välttäen levittämistä ympäröivälle iholle. Käytä kahdesti päivässä, aamulla ja illalla vähintään 8 tunnin välein tai lääkärin ohjeiden mukaan. Potilaat eivät saa käydä suihkussa tai kylvyssä hoidetulla alueella vähintään 6 tuntiin Solagén levittämisen jälkeen. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa levitettäessä Solagéa, jotta vältetään silmien, suun, paranasaalien ryppyjen ja limakalvojen joutuminen.

Solagén levittäminen voi aiheuttaa ohimenevää pistelyä, polttamista tai ärsytystä.





Paraneminen jatkuu asteittain hoidon aikana, ja sen pitäisi olla havaittavissa 24 viikon kuluttua. Potilaiden tulee välttää altistumista auringonvalolle (mukaan lukien aurinkolamput) tai käyttää suojavaatetusta Solagén käytön aikana. Tietoja ei ole saatavilla sen määrittämiseksi, kuinka tai hajoaako Solagé (joko auringonvalo tai normaali sisävalaistus) iholle levittämisen jälkeen.

Kun Solagé-hoito lopetetaan, suurin osa potilaista kokee jonkin verran repigmentaatiota leesioidensa aikana.





Suurempien lääkemäärien tai suositeltua useammin käyttö ei johda nopeampiin tai parempiin tuloksiin, ja ihossa voi esiintyä huomattavaa punoitusta, hilseilyä, ärsytystä tai hypopigmentaatiota (epänormaalia vaalenemista).

Solagélla hoidetut potilaat voivat käyttää kosmetiikkaa, mutta heidän tulee odottaa 30 minuuttia ennen levittämistä.

Ei oraaliseen, oftalmiseen tai intravaginaaliseen käyttöön.

lisäävätkö peniksen pumput kokoa pysyvästi

Annostusmuodot ja vahvuudet

Mekinolia 2 % ja tretinoiinia 0,01 painoprosenttia etyylialkoholin liuospohjassa (77,8 % tilavuus/tilavuus)

Vasta-aiheet

Solagén kanssa ei ole tehty riittäviä tai hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille. Mekinolin ja tretinoiinin yhdistelmä voi aiheuttaa sikiövaurioita, kun sitä annetaan raskaana olevalle naiselle. Näiden vaikuttavien aineosien tunnettujen vaikutusten vuoksi Solagéa ei tule käyttää hedelmällisessä iässä oleville naisille.

Uuden-Seelannin valkoisilla kaneilla tehdyssä dermaalisessa teratologisessa tutkimuksessa ei havaittu tilastollisesti merkitseviä eroja hoitoryhmien välillä sikiön epämuodostumia koskevissa tiedoissa. kuitenkin havaittiin merkittävää vesipää, jossa oli näkyvää pään kuplaamista, yhdessä keskiannoksen poikueessa (12 ja 0,06 mg/kg tai 132 ja 0,66 mg/m).kaksimekinolia ja tretinoiinia) ja kaksi sikiötä yhdessä suuren annoksen pentueessa (40 ja 0,2 mg/kg tai 440 ja 2,2 mg/m).kaksimekinolia ja tretinoiinia, vastaavasti) Solagén ja kaksi suurta annosta tretinoiinia (0,2 mg/kg, 2,2 mg/m).kaksi) käsitellyt pentueet. Näiden epämuodostumien katsottiin liittyvän hoitoon ja johtuneen tretinoiinin tunnetuista vaikutuksista. Tätä tukivat myös muiden tretinoiiniin liittyvien epämuodostumien, kuten suulakihalkeama ja appendikulaariset luustovauriot, sattumanvarainen ilmaantuminen. Mitään hoitoon johtuvia vaikutuksia ei havaittu kaneissa, joita hoidettiin paikallisesti pelkällä mekinolilla (annos 40 mg/kg, 440 mg/m).kaksi). No-observed-effect-taso (NOEL) teratogeenisyydelle kaneissa vahvistettiin 4 ja 0,02 mg/kg (44 ja 0,22 mg/m).kaksimekinoli ja tretinoiini) Solagelle, joka on suurin piirtein suurin mahdollinen vuorokausiannos ihmiselle kliinisen käytön perusteella 5 %:lla kehon kokonaispinta-alasta. Plasman tretinoiinipitoisuudet eivät nousseet endogeenisten tasojen yläpuolelle edes teratogeenisilla annoksilla. Plasman mekinolipitoisuudet kaniineilla NOEL-arvolla tunnin kuluttua levittämisestä olivat 124 ng/ml tai noin kaksitoista kertaa tämän aineen keskimääräiset huippupitoisuudet plasmassa, jotka havaittiin ihmisillä kliinisessä farmakokineettisessä tutkimuksessa.

Toistetussa tutkimuksessa tiineillä kaniineilla, joille annettiin samoja annostasoja kuin yllä kuvatussa tutkimuksessa, ryhdyttiin lisävarotoimenpiteisiin nielemisen estämiseksi, vaikkakaan ei ole todisteita siitä, että nieleminen tapahtui alkuperäisessä tutkimuksessa. Varotoimenpiteet rajoittivat lisäksi transdermaalisen imeytymisen kuuden tunnin altistusjaksoon tai noin neljäsosaan ihmisen kliinisestä päivittäisestä jatkuvasta altistusajasta. Tämä tutkimus ei osoittanut merkittäviä teratogeenisiä vaikutuksia annoksilla, jotka olivat enintään noin 13 kertaa suuremmat kuin ihmisen annos mg/mkaksiperusta. Samanaikaiseen tretinoiiniannosryhmään (0,2 mg/kg/vrk) kuului kuitenkin kaksi pentuetta, joilla oli raajan epämuodostumia.

Julkaistussa albiinorotilla tehdyssä tutkimuksessa (J. Am. Coll. Toxicology 4(5):31–63, 1985) 5 % mekinolin paikallinen käyttö kermavehikkelissä tiineyden aikana oli sikiötoksista ja sikiötuolettavaa. Alkion menetys ennen istutusta havaittiin siinä tutkimuksessa, jossa eläimiä hoidettiin koko tiineyden ajan. Sattumalta keskimääräinen preimplantaatiota edeltävä alkion menetys lisääntyi ensimmäisessä kanitutkimuksessa kaikissa mekinolilla hoidetuissa ryhmissä verrattuna kontrolliin ja toisessa tutkimuksessa vain suuriannoksilla mekinoli/tretinoiinia ja tretinoiinia saaneissa ryhmissä. Näissä tutkimuksissa annostelu aloitettiin raskauspäivänä 6, jolloin implantaation oletetaan tapahtuvan. Lisääntynyt preimplantaatiohäviö havaittiin myös suurella yhdistelmäannoksella tutkimuksessa, joka koski varhaisia ​​alkiovaikutuksia rotilla, samoin kuin alentunut ruumiinpaino urospentuilla; nämä havainnot ovat yhdenmukaisia ​​julkaistun tutkimuksen kanssa.

Solagé ei ollut teratogeeninen Sprague-Dawley-rotilla, kun sitä annettiin paikallisina annoksina 80 ja 0,4 mg/kg mekinolia ja tretinoiinia (480 ja 2,4 mg/m).kaksitai 11 kertaa ihmisen enimmäisvuorokausiannos). Ihmisen enimmäisannos määritellään liuoksen määräksi, joka levitetään päivittäin 5 %:iin kehon kokonaispinta-alasta.

Minkä tahansa lääkkeen laajan käytön yhteydessä on odotettavissa vain sattumalta pieni määrä syntymävikoja, jotka liittyvät ajallisesti lääkkeen antamiseen. Kolmekymmentä tapausta ajallisesti liittyvistä synnynnäisistä epämuodostumista on raportoitu toisen paikallisen tretinoiinin kahden vuosikymmenen kliinisen käytön aikana. Vaikka näistä tapauksista ei ole osoitettu tarkkaa teratogeenisuusmallia eikä satunnaista yhteyttä, 6 raportista kuvaa harvinaisen synnynnäisten epämuodostumien luokkaa holoprosenkefaliaa (epäaivojen epätäydelliseen keskilinjan kehittymiseen liittyviä vikoja). Näiden spontaanien ilmoitusten merkitystä sikiölle aiheutuvan riskin kannalta ei tunneta.

Varoitukset ja varotoimet

Lisääntynyt fototoksisuus

Solagéa ei pidä antaa, jos potilas käyttää myös lääkkeitä, joiden tiedetään olevan valolle herkistäviä (esim. tiatsideja, tetrasykliinejä, fluorokinoloneja, fenotiatsiineja, sulfonamideja), koska valotoksisuus voi lisääntyä. Lisääntyneen palamisherkkyyden vuoksi käsiteltyjen alueiden altistumista auringonvalolle (mukaan lukien aurinkolamput) tulee välttää tai minimoida Solagén käytön aikana. Potilaita on neuvottava käyttämään suojavaatetusta ja noudattamaan kattavaa auringonsuojaohjelmaa Solagéa käyttäessään. Tietoja ei ole saatavilla sen määrittämiseksi, kuinka tai hajoaako Solagé (joko auringonvalo tai normaali sisävalaistus) iholle levittämisen jälkeen. Auringonpolttamia potilaita tulee neuvoa olemaan käyttämättä Solagéa ennen kuin he ovat täysin toipuneet. Potilaiden, jotka saattavat altistua runsaasti auringolle ammattinsa vuoksi, ja potilaiden, jotka ovat luontaisesti herkkiä auringonvalolle, tulee noudattaa erityistä varovaisuutta Solagéa käyttäessään ja varmistaa, että potilastiedoissa kuvattuja varotoimia noudatetaan.

Solagé tulee pitää poissa silmistä, suusta, paranasaalisista ryppyistä ja limakalvoista.

Paikalliset tapahtumat

Solagé on ihoa ärsyttävä aine, eikä yli 52 viikkoa jatkuneen ihoärsytyksen seurauksia kroonisessa, pitkäaikaisessa käytössä tunneta. Tretinoiinin on raportoitu aiheuttavan vakavaa ärsytystä ekseematoimalla iholla, ja sitä tulee käyttää vain äärimmäisen varoen potilailla, joilla on tämä sairaus.

Solagé voi aiheuttaa ihoärsytystä, punoitusta, polttavaa, pistelyä tai pistelyä, hilseilyä ja kutinaa. Jos tällaisen paikallisen ärsytyksen aste vaatii, potilaita tulee ohjata käyttämään vähemmän lääkitystä, vähentämään käyttötiheyttä, lopettamaan käyttö väliaikaisesti tai lopettamaan käyttö kokonaan. Tehoa pienemmillä käyttötiheyksillä ei ole osoitettu.

Varotoimet: Yleistä

Solagéa tulee käyttää vain täydentävänä ihonhoito- ja auringonottoohjelman lisänä. (katso Indikaatiot ja käyttö [1]).

Jos lääkeherkkyys, kemiallinen ärsytys tai systeeminen haittavaikutus kehittyy, Solagén käyttö tulee lopettaa.

Äärimmäiset sääolosuhteet, kuten tuuli tai kylmä, voivat ärsyttää Solagéa käyttäviä potilaita enemmän.

Solagéa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on tai suvussa esiintynyt vitiligoa. Yksi tutkimuksissa mukana oleva potilas, jonka veljellä oli vitiligo, koki hypopigmentaatiota alueilla, joita ei ollut hoidettu tutkimuslääkkeillä. Jotkut näistä alueista pahenivat edelleen vähintään kuukauden ajan Solagé-hoidon jälkeen. Kuusi viikkoa myöhemmin hypopigmentaation vakavuus oli vähentynyt kohtalaisesta lievästä ja 106 päivää hoidon jälkeen potilaalla oli parantunut jotkin, mutta eivät kaikki leesiot.

Suositeltua suurempien lääkemäärien käyttö ei johda nopeampiin tai parempiin tuloksiin, ja ihossa voi esiintyä huomattavaa punoitusta, hilseilyä, epämukavuutta tai hypopigmentaatiota.

Syttyvä sisältö

Säilytettävä poissa lämmöltä ja avotulelta.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset kliinisissä tutkimuksissa

Koska kliiniset tutkimukset suoritetaan hyvin vaihtelevissa olosuhteissa, lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuja haittavaikutusten määrää ei voida suoraan verrata toisen lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa havaittuihin nopeuksiin, eivätkä ne välttämättä kuvasta kliinisessä käytännössä havaittuja nopeuksia.

Keskeisissä kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutukset olivat voimakkuudeltaan ensisijaisesti lieviä tai kohtalaisia, ja niitä esiintyi 66 %:lla ja 30 %:lla potilaista. Suurin osa näistä tapahtumista rajoittui ihoon ja 64 %:lla oli ihoon liittyvä haittavaikutus hoidon alkuvaiheessa (viikolla 8 mennessä). Yleisimmät haittavaikutukset Solagella hoidetuilla potilailla olivat punoitus (49 % potilaista), polttava, pistely tai pistely (26 %), hilseily (14 %), kutina (12 %) ja ihoärsytys (5 %). Jotkut potilaat kokivat tilapäistä hypopigmentaatiota hoidetuissa leesioissa (5 %) tai hoidettuja vaurioita ympäröivässä ihossa (7 %). Yhdeksänkymmentäneljällä 106 potilaasta (89 %) hypopigmentaatio hävisi leesion hoidon keskeyttämisen jälkeen ja/tai ohjeet uudelleen levittämisestä vain vaurioon. Toinen 8 % (9/106) potilaista, joilla oli hypopigmentaatiotapahtumia, parani 120 päivän kuluessa hoidon päättymisestä. Kolmella 106 potilaasta (2,8 %) hypopigmentaatio jatkui yli 120 päivää. Noin 6 % potilaista keskeytti Solage-tutkimukseen osallistumisen haittavaikutusten vuoksi. Nämä hoidon keskeytykset johtuivat ensisijaisesti ihon punoituksesta (eryteemasta) tai siihen liittyvistä ihohaittavaikutuksista. Markkinoinnin jälkeisessä seurannassa on raportoitu harvoin depigmentaatiota sovelluksesta kaukana olevissa kohteissa.

Haittatapahtumat, joita esiintyy > 1 %:lla väestöstä – kaikki tutkimukset
*
Tutkimuksessa RD.06.SRE.18091 ärsyttävä ihottuma sisälsi hilseilyn, kuivuuden, pistelyn/polttavuuden ja punoituksen merkkejä ja oireita.
Runkojärjestelmä Solage (mekinoli 2%, tretinoiini 0,01%) Tretinoiini, 0,01 %

mekinoli,

kaksi%,
Ajoneuvo

Iho ja lisäkkeet

N % N % N % N %
Eryteema 613 41.1 261 55.3 13 5.1 8 4.6
Polttava / pistely / pistely 270 18.1 173 36.7 26 10.2 kaksikymmentä 11.4
hilseily 171 11.5 93 19.7 7 2.8 kaksi 1.1
Kutina 148 9.9 66 14.0 12 4.7 3 1.7
Ärsytys Iho * 90 6.0 25 5.3 yksi 0.4 yksi 0.6
Halo Hypopigmentaatio 96 6.4 16 3.4 kaksi 0.8 kaksi 1.1
Hypopigmentaatio 62 4.2 8 1.7 kaksi 0.8 0 0,0
Iho Kuiva 46 3.1 18 3.8 3 1.2 yksi 0.6
Ihottuma 31 2.0 kaksikymmentäyksi 4.4 0 0,0 yksi 0.6
Kuoriutuminen 30 2.0 18 3.8 0 0,0 yksi 0.6
Ihottuma Vesicular Bullae 18 1.2 8 1.7 0 0,0 0 0,0
Dermatiitti 29 1.9 0 0,0 0 0,0 0 0,0
Epämukava iho 52 3.5 0 0,0 0 0,0 0 0,0
Ärsyttävä dermatiitti 17 1.1 0 0,0 0 0,0 0 0,0

Markkinoinnin jälkeinen kokemus

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu Solagén käytön jälkeisessä käytössä: ihon värimuutos, punoitus, ihon hilseily, ihon ärsytys ja ihon polttava tunne. Koska nämä reaktiot on raportoitu vapaaehtoisesti epävarman kokoisesta populaatiosta, ei ole aina mahdollista luotettavasti arvioida niiden esiintymistiheyttä tai määrittää syy-yhteyttä lääkealtistukseen.

Huumeiden vuorovaikutukset

Samanaikaiset paikalliset tuotteet, joilla on voimakas ihoa kuivaava vaikutus, tuotteet, joissa on suuria alkoholipitoisuuksia, supistava aine, mausteet tai lime, lääkesaippuat tai shampoot, kestoaaltoliuokset, elektrolyysi, karvanpoistoaineet tai vahat tai muut valmisteet, jotka voivat kuivata tai ärsyttää ihoa niitä tulee käyttää varoen potilailla, joita hoidetaan Solagélla, koska ne voivat lisätä ärsytystä käytettäessä Solagén kanssa.

miten saada muna isommaksi

Solagéa ei pidä antaa, jos potilas käyttää myös lääkkeitä, joiden tiedetään olevan valolle herkistäviä (esim. tiatsideja, tetrasykliinejä, fluorokinoloneja, fenotiatsiineja, sulfonamideja), koska valotoksisuus voi lisääntyä.

KÄYTTÖ TIETTYISSÄ POULUTIOISSA

Raskaus

TERATOGEENISET VAIKUTUKSET: RASKAUSLUOKKA X.

Vaikka mahdollisen teratogeenisuuden suuruutta ei ehkä ole tarkasti määritelty, Solagé on merkitty raskausluokkaan X, koska tämän lääkkeen mahdollinen riski tämän erityisen indikaation (auringon lentigines) hoitoon raskaana olevilla naisilla on selvästi suurempi kuin kaikki mahdolliset hyöty (katso Vasta-aiheet [4]). Solagéa ei saa käyttää hedelmällisessä iässä oleville naisille.

Imettävät äidit

Ei tiedetä, missä määrin mekinoli ja/tai tretinoiini erittyvät äidinmaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, on noudatettava varovaisuutta, kun Solagéa annetaan imettävälle naiselle.

Käyttö lapsille

Tämän tuotteen turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole osoitettu lapsipotilailla. Solagea ei tule käyttää lapsille.

Geriatrinen käyttö

Solagén kliinisissä tutkimuksissa osallistuneiden potilaiden kokonaismäärästä noin 43 % oli 65-vuotiaita tai vanhempia, kun taas noin 8 % oli 75-vuotiaita tai vanhempia. Näiden potilaiden ja nuorempien potilaiden välillä ei havaittu yleisiä eroja tehokkuudessa tai turvallisuudessa.

Yliannostus

Jos Solagéa levitetään liikaa, nopeampia tai parempia tuloksia ei saavuteta ja huomattavaa punoitusta, hilseilyä, epämukavuutta tai värimuutoksia, mukaan lukien hypopigmentaatiota, voi esiintyä. Lääkkeen nauttiminen suun kautta voi aiheuttaa samoja haittavaikutuksia kuin liiallinen A-vitamiinin oraalinen saanti (hypervitaminoosi A). Jos potilasta niellään suun kautta, potilasta on seurattava ja asianmukaisia ​​tukitoimenpiteitä on annettava tarvittaessa. Suurin vaikutukseton taso annettaessa Solagéa suun kautta rotille oli 5,0 ml/kg (30 mg/m).kaksi). Havaitut kliiniset oireet johtuivat lääkevalmisteen korkeasta alkoholipitoisuudesta (77 %).

Solage Kuvaus

Solagé sisältää 2 % mekinolia ja 0,01 % tretinoiinia liuoksessa, jossa on etyylialkoholia (77,8 % tilavuus/tilavuus), polyetyleeniglykoli 400:a, butyloitua hydroksitolueenia, askorbiinihappoa, sitruunahappoa, askorbyylipalmitaattia, dinatriumedetaattia ja puhdistettua vettä. .

Mekinoli on 4-hydroksianisoli, hydrokinonin tai 1-hydroksi-4-metoksibentseenin monometyylieetteri. Sillä on kemiallinen kaava C7H8THEkaksi, molekyylipaino 124,14 ja rakennekaava:

Tretinoiinin, retinoidin, kemiallinen nimi on (kaikki-JA)-3,7-dimetyyli-9-(2,6,6-trimetyyli-1-sykloheksen-1-yyli)-2,4,6,8-nonatetraeenihappo, josta käytetään myös nimitystä kaikki-trans-retinoiinihappo. Sillä on kemiallinen kaava CkaksikymmentäH28THEkaksi, molekyylipaino 300,44 ja rakennekaava:

Solage - Kliininen farmakologia

Auringon lentigiinit ovat paikallisia, pigmentoituneita, makulaisia ​​ihovaurioita kehon alueilla, jotka ovat olleet kroonisesti alttiina auringonvalolle. Solagélla tehdyssä kliinisessä tutkimuksessa kerättiin biopsianäytteet aurinkolentigineistä lähtötilanteessa, 24 viikon hoitojakson lopussa ja seuraavan 24 viikon, ei hoitoa, seurantajakson lopussa. Hoitonäytteet osoittivat melaniinin pigmentaation vähentymistä sekä melanosyyteissä että keratinosyyteissä ja lisääntynyttä lymfosyyttistä infiltraatiota, mikä saattoi johtua ärsytyksestä tai immunologisesta reaktiosta. Seurantajakson lopussa näyte osoitti melanosyyttien ja keratinosyyttien repigmentaatiota samanlaiseen tilaan kuin perusnäytteet. Nämä tulokset osoittavat, ettei ole varmuutta siitä, että saavutettu parannus jatkuisi lääkehoidon lopettamisen jälkeen.

Toimintamekanismi

Mekinolin vaikutusmekanismia ei tunneta. Vaikka mekinoli on tyrosinaasientsyymin substraatti ja toimii kilpailevana melaniiniprekursorien muodostumisen estäjänä, näiden löydösten kliinistä merkitystä ei tunneta. Tretinoiinin vaikutusmekanismia depigmentoivana aineena ei myöskään tunneta.

Farmakokinetiikka

Tretinoiinin ihon kautta tapahtuva imeytyminen ja systeeminen altistuminen tretinoiinille ja mekinolille arvioitiin terveillä koehenkilöillä (n = 8) kahden viikon kahdesti vuorokaudessa suoritetun paikallisen Solagé-hoidon jälkeen. Noin 0,8 ml Solagéa levitettiin 400 cm:llekaksiselän alueella, mikä vastaa annosta 37,3 Μg/cmkaksimekinolille ja 0,23 Μg/cmkaksitretinoiinille. Tretinoiinin perkutaaninen imeytyminen oli noin 4,4 %, eivätkä systeemiset pitoisuudet lisääntyneet endogeenisiä tasoja korkeammalla. Keskiarvo Cmaxmekinolille oli 9,92 ng/ml (välillä 4,22-23,62 ng/ml) ja Tmaxoli 2 tuntia (vaihteluväli 1-2 tuntia).

Ei-kliininen toksikologia

Karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

Vaikka ihokarsinogeenisuustutkimus CD-1-hiirillä osoitti, että Solagéa käytettiin paikallisesti päivittäisinä annoksina 80 ja 0,4 mg/kg asti (240 ja 1,2 mg/m).kaksi) mekinolin ja tretinoiinin, jotka edustavat noin 5 kertaa mahdollista maksimaalista ihmisen systeemistä altistusta, eivät olleet karsinogeenisia. Valokarsinogeenisuustutkimuksessa, jossa käytettiin Crl:Skh-1(hr/hr BR) karvattomia albiinohiiriä, kasvainten ilmaantumisen mediaaniaika lyheni. Myös kasvainten määrä lisääntyi kaikissa annosryhmissä, joille annettiin 1,4, 4,3 tai 14 Μl Solagéa/cmkaksiihoa (24 ja 0,12, 72 ja 0,36 tai 240 ja 1,2 mg/mkaksimekinolin ja tretinoiinin, vastaavasti; 0,6, 1,9 tai 6,5 kertaa ihmisen vuorokausiannos mg/mkaksiperusteella) kroonisen paikallisen annostelun jälkeen, kun altistuminen ultraviolettisäteilylle on jatkuvaa enintään 40 viikon ajan. Samankaltaiset eläintutkimukset ovat osoittaneet lisääntyneen tuumorigeenisen riskin käytettäessä retinoideja, kun sitä seuraa ultraviolettisäteily. Vaikka näiden tutkimusten merkitys ihmiskäytölle ei ole selvä, tätä tuotetta käyttäviä potilaita tulee neuvoa välttämään tai minimoimaan altistumista joko auringonvalolle tai keinotekoisille ultraviolettisäteilyn lähteille.

Mekinoli ei ollut mutageeninen Ames/Salmonella-määrityksessä, jossa käytettiin kantoja TA98, TA100, TA1535 ja TA1537, jotka kaikki eivät ole herkkiä rakenteellisesti samankaltaisten kinonien mutageenisille vaikutuksille. Solagé ei ollut genotoksinen vuonnaelääihon mikrotumatesti rotilla, mutta luuytimen altistumista lääkkeelle ei osoitettu.

Ihon lisääntymistutkimus Solagélla Sprague-Dawley-rotilla vuorokausiannoksilla 80 ja 0,4 mg/kg (480 ja 2,4 mg/m).kaksi) mekinolin ja tretinoiinin, vastaavasti noin 11 kertaa vastaavan maksimi mahdollista ihmisen altistumista, olettaen, että biologinen hyötyosuus on 100 % paikallisen annostelun jälkeen 5 %:lle kehon kokonaispinta-alasta, ei osoittanut hedelmällisyyden heikkenemistä.

Kliiniset tutkimukset

Kahdessa riittävässä ja hyvin kontrolloidussa tutkimuksessa arvioitiin muutoksia hoidetuissa hyperpigmentoituneissa leesioissa kasvoissa, käsivarsissa/käsien selässä 421 potilaalla, joita hoidettiin Solagella, 422 potilaalla, joita hoidettiin paikallisella tretinoiiniliuoksella, 209 potilaalla, joita hoidettiin paikallisella mekinoliliuoksella ja 107 potilaalla, joita hoidettiin vehikkelillä jopa 24 viikon ajan. Näissä tutkimuksissa potilaiden oli vältettävä auringolle altistumista ja käytettävä suojavaatetusta, ja aurinkovoiteiden käyttö oli kielletty. Potilaiden sallittiin levittää Moisturel®Lotion 30 minuuttia Solagén levittämisen jälkeen. Lääkärit arvioivat kaikkien käsiteltyjen leesioiden paranemisen tai pahenemisen laajuuden lähtötilanteesta 7 pisteen asteikolla. Näiden arviointien tulokset on esitetty alla.

*
Sisältää seuraavat arvosanat: Kohtalainen parannus, Merkittävä parannus, Melkein selkeä, Täysin selkeä. Kohtalaista tai sitä suurempaa paranemista pidettiin kliinisesti merkityksellisenä.
Sisältää seuraavat arvosanat: Ei muutosta, huonompi (alle 1 % Solagélla hoidetuista potilaista arvioitiin huonommaksi).
Kasvot Kyynärvarret / Kämmenselkä
Solagé ratkaisu Ajoneuvo Solagé ratkaisu Ajoneuvo

Kohtalainen parannus

tai suurempi *

57 %

viisitoista% 54 % 14 %
Pieni parannus

28 %

36 % 26 % 33 %
Ei muutosta

viisitoista%

49 % kaksikymmentä% 53 %

Auringon lentigiinien paraneminen (vaaleneminen) tapahtui asteittain ajan myötä 24 viikon hoitojakson aikana. 24 viikon hoidon kohdalla 57 % ja 54 % potilaista kokivat kohtalaista tai enemmän paranemista, ja 3 % ja 1 % potilaista olivat täysin vapaita kaikista hoidetuista kasvojen ja kyynärvarsien/käsien selän leesioista. On huomattava, että noin 9 % potilaista molemmilta hoitoalueilta näissä tutkimuksissa, joilla oli kohtalainen tai suurempi parannus, koki myös hypopigmentaatiota vähintään yhtä hoidettua vauriota ympäröivässä ihossa. Ei ole olemassa vehikkelillä kontrolloituja tehokkuustietoja yli 24 viikkoa hoidettujen leesioiden kulusta.

24 viikon hoidon jälkeen niiden potilaiden prosenttiosuus, joita hoidettiin paikallisella tretinoiiniliuoksella, oli 38 %, 37 % ja 26 % 24 viikon hoidon jälkeen. ja mekinolin paikallisella liuoksella olivat 24 %, 40 % ja 36 %. Kasvohoitokohdassa paikallisella tretinoiiniliuoksella hoidettujen potilaiden prosenttiosuus oli kohtalainen tai enemmän, lievä parannus tai ei muutosta, vastaavasti 46 %, 33 % ja 21 %, ja paikallisella mekinoliliuoksella 33 %. 30 % ja 37 %.

Vaikutuksen kestoa tutkittiin 24 viikon ajan hoidon lopettamisen jälkeen. Näiden tutkimusten tulokset osoittivat, että potilaat voivat säilyttää hoidettujen leesioidensa kliinisen paranemisen tason hoidon lopusta 24 viikon seurantajaksoon. Käsiteltyjen leesioiden jonkinasteista uudelleenpigmentaatiota havaittiin kuitenkin ajan mittaan, mikä osoittaa Solagén depigmentointitoiminnan palautuvuuden.

Keskeisissä 24 viikkoa kestäneissä kliinisissä tutkimuksissa joillakin potilailla esiintyi tilapäistä hypopigmentaatiota hoidetuissa leesioissa (5 %) tai hoidettuja vaurioita ympäröivässä ihossa (7 %). Hoidettuja vaurioita ympäröivän ihon hypopigmentaatiota tapahtuu jopa silloin, kun lääkettä käytetään oikein leesion rajalla. Suurin osa (94/106 - 89 %) parani, kun hoito keskeytettiin vaurioon ja/tai annettiin uudelleen ohje vain leesion asianmukaisesta levittämisestä. Toinen 8 % (9/106) potilaista, joilla oli hypopigmentaatiotapahtumia, parani 120 päivän kuluessa hoidon päättymisestä.

Kolmella 106 potilaasta (2,8 %) hypopigmentaatio jatkui yli 120 päivää. Tämä osoittaa edelleen Solagén depigmentointitoiminnan palautuvuuden.

Yli 150 potilasta käytti Solagéa kahdesti päivässä 52 viikon ajan avoimessa kliinisessä tutkimuksessa. Solagén turvallisuusprofiili tässä pitkäkestoisessa tutkimuksessa oli samanlainen kuin 24 viikon tutkimuksissa, vaikka polttavaa/pistelyä/pistelyä, hilseilyä, kutinaa ja ihoärsytystä esiintyi harvemmin ja halo-hypopigmentaatiota ja hypopigmentaatiota ilmeni lievästi. suurempi korko.

Yli 90 potilasta käytti Solagéa kahdesti päivässä ja samanaikaisesti aurinkovoidetta (PreSun®29) päivittäin enintään 24 viikon ajan avoimessa kliinisessä tutkimuksessa. Solagén turvallisuusprofiili tässä tutkimuksessa oli samanlainen kuin tutkimuksissa, joissa aurinkosuojatuotteiden käyttö kiellettiin, vaikka hilseilyä, kutinaa ja halo-hypopigmentaatiota esiintyi hieman harvemmin.

Solagén alkuperäisissä kliinisissä tutkimuksissa oli mukana 1794 ihotyyppiä I-V olevaa henkilöä, joista 94,5 % oli valkoihoisia. Kokeisiin osallistui myös 5 % henkilöistä, jotka olivat Aasian/Tyynenmeren saarilaisia ​​(1,2 %), afroamerikkalaisia ​​(0,8 %) ja latinalaisamerikkalaisia/latinalaisia ​​(3,5 %). Ylimääräinen avoin tutkimus suoritettiin 259 potilaalla aasialaisista (24,3 %), latinalaisamerikkalaisista/latinalaisista (62,2 %) ja afroamerikkalaisista (13,5 %) etnisistä ryhmistä, joiden ihotyypit II–V. Tämä luku heijastaa noin kolme kertaa niin paljon koehenkilöt tässä populaatiossa, kuten oli edustettuna alkuperäisissä kliinisissä tutkimuksissa. Tässä tutkimuksessa, kuten aiemmissa tutkimuksissa, Solagéa käytettiin kahdesti päivässä 24 viikon ajan. Tämän tutkimuksen yleinen turvallisuusprofiili vastasi yleisesti alkuperäisiä kliinisiä tutkimuksia, vaikka punoitusta, hilseilyä ja kutinaa esiintyi harvemmin ja halohypopigmentaatiota useammin (7,7 % vs. 6,2 %). Solagén turvallisuutta hedelmällisessä iässä oleville naisille ei ole varmistettu (katso Vasta-aiheet [4]).

Toimitus/varastointi ja käsittely

Kuinka Toimitetaan

Solagé (mekinoli 2%, tretinoiini 0,01 %) paikallista liuosta on saatavana 30 ml:n muovipulloissa, joissa on applikaattori.

NDC 13478-001-01

Varastointiolosuhteet

Pullo on suojattava valolta jatkamalla säilytystä pahvikotelossa avaamisen jälkeen. Varastoi 25°C:ssa (77°F); retket sallittuja 15° - 30°C (59° - 86°F).

SYTTYVÄ. Säilytettävä poissa lämmöltä ja avotulelta.

Pitää poissa lasten ulottuvilta.

Potilasneuvontatiedot

FDA:N HYVÄKSYMÄ POTILASMERKINTÄ

-KATSO ALEMPAA-

POTILASTIEDOT

SOLAGE®(so-la-jay) Ajankohtainen ratkaisu

(mekinoli 2%, tretinoiini 0,01%)

Tärkeää: Vain iholle

Lue potilastiedotjoka tulee Solagén mukana ennen kuin aloitat sen käytön ja joka kerta, kun saat täyttöä. Saattaa tulla uutta tietoa. Tämä pakkausseloste ei korvaa sitä, että keskustelet lääkärisi kanssa sairaudesta tai hoidostasi.

Mikä on Solagé?

Solagé on reseptilääke, jota käytetään iholla auringon lentigiinien hoitoon. Auringon lentiginejä kutsutaan myös ruskeiksi täpliksi, ikäpisteiksi tai maksapisteiksi. Auringon lentigines voi tapahtua ihoalueilla, jotka ovat olleet alttiina liian paljon auringonvaloa ajan myötä.

Älä käytä yli 24 viikkoa, ellei lääkärisi kehota sinua tekemään niin.

Solagéa tulee käyttää vain lääkärinhoidossa yhdessä ihonhoito- ja auringonottoohjelman kanssa. Potilaan tulee välttää aurinkoa tai käyttää suojavaatetusta.

Kuka ei saa käyttää Solagéa?

oireita d -vitamiinin vähäisyydestä

Älä käytä Solagéa, jos olet:

  • nainen, joka on raskaana, suunnittelee raskautta tai voi tulla raskaaksi.Solagé voi vahingoittaa sikiötä (sikiötä).
  • allerginen millekään Solagessa.Katso tämän pakkausselosteen lopusta luettelo Solagén ainesosista.

Solagéa ei ole tutkittu lapsilla, eikä sitä tule käyttää lapsille.

Solagé ei ehkä ole oikea sinulle. Ennen kuin aloitat Solagén, kerro lääkärillesi kaikista terveydentilastasi, mukaan lukien jos:

  • on ekseema
  • on ihoärsytystä
  • sinulla on vitiligo tai suvussa on vitiligoa. Vitiligo on tila, jossa ihon alueilla väri katoaa ja valkoisia laikkuja ilmestyy.
  • saada auringonpolttamaa
  • sinulla on auringonvalolle herkkä iho
  • altistut usein auringonvalolle työsi vuoksi
  • imettävät. Ei tiedetä, erittyykö Solagé äidinmaitoon ja vauvaasi.

Kerro lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, mukaan lukien reseptilääkkeet ja ilman reseptiä saatavat lääkkeet, vitamiinit ja yrttilisät. Solagéa ei tule käyttää muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat tehdä ihosi herkäksi auringonvalolle, mukaan lukien:

  • verenpainelääkkeet, joita kutsutaan tiatsideiksi
  • jotkin antibioottilääkkeet (tetrasykliinit, fluorokinolonit tai sulfonamidit)
  • antipsykoottiset lääkkeet, joita kutsutaan fenotiatsiiniksi

Tunne käyttämäsi lääkkeet. Pidä mukanasi luettelo lääkkeistäsi näytettäväksi lääkärillesi. Lääkärisi päättää, voitko käyttää Solagéa muiden lääkkeiden kanssa.

Kerro lääkärillesi kaikista käyttämistäsi ihotuotteista.Lääkärisi kertoo sinulle, mitä ihotuotteita voit käyttää Solagén kanssa.Sinun on oltava varovainen käyttäessäsi ihotuotteita, jotka voivat kuivata tai ärsyttää ihoasi, koska Solage lisää kuivumista ja ärsytystä.Ihotuotteita, jotka voivat kuivata ja ärsyttää ihoa, ovat:

  • tuotteet, jotka sisältävät alkoholia, supistavaa ainetta, mausteita tai limeä
  • lääkesaippuat tai shampoot
  • hiuspermet
  • karvanpoistotuotteet, kuten elektrolyysi, karvanpoistoaineet tai vahat

Kuinka minun pitäisi käyttää Solagéa?

  • Solagé on tarkoitettu vain ihokäyttöön.
  • Levitä Solagéa juuri niin kuin lääkärisi on määrännyt ja neuvonut. Solagéa levitetään yleensä kahdesti päivässä, vähintään 8 tunnin välein. Älä käytä enemmän Solagéa tai käytä sitä useammin kuin on määrätty.
  • Levitä Solagéa hoidettaviin kohtiin Solagé-pullon applikaattorikärjellä. Ole varovainen äläkä levitä Solagéa normaalille iholle.
  • Älä käytä Solagéa silmien, suun, nenän ryppyjen tai limakalvojen ympärillä.Solagé voi aiheuttaa voimakasta punoitusta, kutinaa, polttamista, pistelyä ja kuoriutumista, jos sitä levitetään näille alueille. Jos Solagéa joutuu silmiisi, huuhtele ne hyvin vedellä ja ota heti yhteys lääkäriin. Jos saat Solagéa suuhusi tai nielet sitä, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.
  • Älä kylpeä tai suihkua vähintään 6 tuntiin Solagén levittämisen jälkeen.
  • Kosmetiikka voidaan levittää 30 minuuttia Solagén käytön jälkeen. Keskustele lääkärisi kanssa kosmetiikasta ja muista ihonhoitotuotteista, joita voidaan käyttää Solagén kanssa.
  • Auringolle altistumista on vältettävä (mukaan lukien aurinkolamppujen käyttö). Käytä aina suojavaatetusta, kun menet ulos. Jos ihosi palaa auringossa, lopeta Solagé, kunnes auringonpolttama on parantunut.
  • Tuuli tai kylmä sää voivat aiheuttaa enemmän ärsytystä käytettäessä Solagéa.

Mitkä ovat Solagén mahdolliset sivuvaikutukset?

Yleiset sivuvaikutuksetSolagee sisältää muutoksia ihon värissä, punoitusta, pistelyä, polttamista, pistelyä, hilseilyä, kutinaa tai ärsytystä ihoalueilla, joille sitä levitetään. Jos jokin näistä ilmenee, lopeta käyttö ja ota yhteyttä lääkäriin.

Solagé voi saada käsitellyt ikääntymispisteet tai ympäröivä iho vaaleammaksi kuin normaalisti värillinen ihosi, varsinkin jos käytetään liikaa Solagéa tai sitä käytetään liian pitkään. Hyperpigmentaatiota (ihon tummumista) on myös raportoitu mahdollisena sivuvaikutuksena. Soita lääkärillesi, jos ihosi väri muuttuu. Ihon väri saattaa palata, kun Solagé lopetetaan.

Nämä eivät ole kaikki Solagén sivuvaikutuksia. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista lisätietoja.

Kuinka minun tulee säilyttää Solagé?

kuinka kauan seksi yleensä kestää
  • Säilytä Solagéa 15 - 30 ºC:ssa. Suojaa Solagéa valolta palauttamalla pullo pakkaukseen jokaisen käyttökerran jälkeen.
  • Solagé on syttyvää. Säilytettävä poissa lämmöltä ja liekeiltä.
  • Pidä Solagé ja kaikki lääkkeet poissa lasten ulottuvilta.

Yleistä tietoa Solagésta.

Lääkkeitä voidaan määrätä sairauksiin, joita ei ole mainittu potilasohjeissa. Käytä Solagéa vain lääkärisi määräämään. Älä anna sitä muille ihmisille, vaikka heillä olisi samat oireet kuin sinulla. Se voi vahingoittaa heitä.

Tämä esite sisältää tärkeimmät tiedot Solagésta. Lisätietoja Solagésta saat lääkäriltäsi tai apteekista. Lisätietoja saat soittamalla numeroon 1-866-440-5508 tai käymällä osoitteessa www.Solage.com.

Mitä ainesosia Solagé sisältää?

Aktiiviset ainesosat: mekinoli ja tretinoiini

Inaktiiviset ainesosat: etyylialkoholi (77,8 % v/v), polyetyleeniglykoli 400, butyloitu hydroksitolueeni, askorbiinihappo, sitruunahappo, askorbyylipalmitaatti, dinatriumedetaatti ja puhdistettu vesi.

Tämän potilastiedotteen on hyväksynyt Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto.

Potilastiedote on viimeksi tarkistettu: 7. joulukuuta 2009.

Vain Rx

Markkinoija:

Stiefel Laboratories, Inc.

255 Alhambra Circle

Coral Gables, FL 33134

Valmistanut:

Contract Pharmaceutical Laboratories, Buffalo, NY 14213 USA

Kysymyksiä? Soita numeroon 1-866-440-5508. Tämän tuotteen käyttöön liittyvistä vakavista sivuvaikutuksista voidaan ilmoittaa tähän numeroon.

Tarkistettu joulukuussa 2009

MAHLA

FG nro

P/N

SOLAGÉ, STIEFEL ja STIEFEL & Design ovat Stiefel Laboratories, Inc:n rekisteröityjä tavaramerkkejä.

© 2009 Stiefel Laboratories, Inc.

STIEFEL®

Päänäyttöpaneeli

NDC 13478-001-01

Solage
mekinoli- ja tretinoiiniliuos
Tuotetiedot
Tuotetyyppi IHMISLÄÄKKEIDEN ETIKE Tuotekoodi (lähde) NDC:13478-001
Hallintoreitti Ajankohtaista DEA aikataulu
Aktiivinen ainesosa/aktiivinen osa
Ainesosan nimi Voiman perusta Vahvuus
MEQUINOL (MEKINOLI) MEQUINOL 20 mg 1 ml:ssa
TRETINOIINI (TRETINOIN) TRETINOIINI 0,1 mg 1 ml:ssa
Ei-aktiiviset ainesosat
Ainesosan nimi Vahvuus
ALKOHOLI
POLYETYLEENIGLYKOLI 400
BUTYLAATTI HYDROKSITOLUEENI
ASKORBIINIHAPPO
SITRUUNAHAPPO
ASKORBYLIPALMITAATTI
EDATE DINATRIUM
VESI
Pakkaus
# Tuotekoodi Paketin kuvaus
yksi NDC:13478-001-01 30 ml 1 PULLOssa, MUOVI
Markkinointitiedot
Markkinoinnin luokka Hakemuksen numero tai monografiaviite Markkinoinnin aloituspäivä Markkinoinnin päättymispäivä
NDA NDA020922 1.1.2003 30.11.2010
Labeler -Stiefel Laboratories Inc (808842343)
Stiefel Laboratories Inc